吡唑衍生物的合成及其生物活性研究

吡唑衍生物的合成及其生物活性研究

论文题目: 吡唑衍生物的合成及其生物活性研究

论文类型: 博士论文

论文专业: 农药学

作者: 谭成侠

导师: 樊德方

关键词: 吡螨胺,含吡唑双杂环,含吡唑双酰肼,含吡唑氨基脉,生物活性

文献来源: 浙江大学

发表年度: 2005

论文摘要: 为寻找新的先导化合物,本文以吡螨胺的吡唑中间体为母体,设计并合成了三个系列82个新型吡唑衍生物及所需中间体,新化合物可用如下通式表示: 通式ⅠX=NO2、H、Cl和Br,(?)为噻唑烷酮、噻唑硫酮、恶唑烷酮、咪唑、苯并咪唑、3-甲基-5-吡唑酮和3-甲基-5-吡唑酸乙酯等含氮杂环。 该系列化合物的综合生物活性试验结果知,当吡唑环4-位为溴原子时,含吡唑双杂环化合物的生物活性变化较大。TI-3-03晶体结构表明两个杂环平面互相垂直呈正交关系,由此可知,杂环之间不能产生联系,就不可能在生物活性方面互相影响,从而导致合成的双杂环化合物不可能在生物活性方面有大的提高。 诵式ⅡX=Cl和Br,R=C1~C8烷基,R1=单取代基团,n=0或1。 该系列化合物的综合生物活性试验结果知,当吡唑4-位取代基为溴原子时,含吡唑双酰肼化合物有望成为具有杀菌活性的先导化合物;当吡唑4-位取代基为氯原子时,含吡唑双酰肼化合物有望成为具有杀虫活性的先导化合物。 通式ⅢX=Cl和Br,R=单取代或双取代基团。 该系列化合物的综合生物活性试验结果知,当吡唑4-位取代基为溴原子时,

论文目录:

中文摘要

英文摘要

引言

第一部分 文献综述

1 吡唑类农药研究进展

1.1 具有杀虫杀螨活性的吡唑类化合物

1.2 具有除草活性的吡唑类化合物

1.3 具有杀菌活性的吡唑类化合物

1.4 具有生物活性的其他结构吡唑类化合物

2 吡唑类衍生物设计思路

2.1 系列Ⅰ化合物

2.2 系列Ⅱ化合物

2.3 系列Ⅲ化合物

3 主要研究内容与拟解决的关键技术

3.1 系列Ⅰ化合物

3.2 系列Ⅱ和Ⅲ化合物

参考文献

第二部分 吡唑羧酸衍生物的合成及其生物活性研究

第一章 吡螨胺的合成工艺开发研究

1 吡螨胺开发的背景和意义

2 国内外研究现状和发展趋势

3 项目主要研究开发内容和技术关键

4 项目预期目标

5 项目实施方案、技术路线

6 吡螨胺的合成

7 小结

参考文献

第二章 含吡唑双杂环化合物的合成及其生物活性研究

1 实验部分

1.1 仪器与药品

1.2 中间体的合成

1.3 目标化合物的合成

2 结果与讨论

2.1 化合物的合成讨论

2.2 生物活性

2.2.1 杀菌活性

2.2.2 杀虫活性

2.2.3 除草活性

2.2.4 含吡唑双杂环化合物初步构效关系分析

2.3 谱图解析

2.4 化合物TI-3-03的晶体结构研究

3 小结

参考文献

第三章 含吡唑双酰肼化合物的合成及其生物活性研究

1 实验部分

1.1 仪器与药品

1.2 中间体的合成

1.3 目标化合物的合成

2 结果与讨论

2.1 化合物的合成讨论

2.2 生物活性

2.2.1 杀菌活性

2.2.2 杀虫活性

2.2.3 除草活性

2.2.4 含吡唑双杂环化合物初步构效关系分析

2.3 谱图解析

3 小结

参考文献

第四章 含吡唑氨基脲化合物的合成及其生物活性

1 实验部分

1.1 仪器与药品

1.2 中间体的合成

1.3 目标化合物的合成

2 结果与讨论

2.1 化合物的合成讨论

2.2 生物活性

2.2.1 杀菌活性

2.2.2 杀虫活性

2.2.3 除草活性

2.2.4 含吡唑双杂环化合物初步构效关系分析

2.3 谱图解析

3 小结

参考文献

结论

附录1—化合物的结构表征

附录2—博士期间已发表或待发表的论文

致谢

发布时间: 2005-07-22

参考文献

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