论文题目: 吡唑衍生物的合成及其生物活性研究
论文类型: 博士论文
论文专业: 农药学
作者: 谭成侠
导师: 樊德方
关键词: 吡螨胺,含吡唑双杂环,含吡唑双酰肼,含吡唑氨基脉,生物活性
文献来源: 浙江大学
发表年度: 2005
论文摘要: 为寻找新的先导化合物,本文以吡螨胺的吡唑中间体为母体,设计并合成了三个系列82个新型吡唑衍生物及所需中间体,新化合物可用如下通式表示: 通式ⅠX=NO2、H、Cl和Br,(?)为噻唑烷酮、噻唑硫酮、恶唑烷酮、咪唑、苯并咪唑、3-甲基-5-吡唑酮和3-甲基-5-吡唑酸乙酯等含氮杂环。 该系列化合物的综合生物活性试验结果知,当吡唑环4-位为溴原子时,含吡唑双杂环化合物的生物活性变化较大。TI-3-03晶体结构表明两个杂环平面互相垂直呈正交关系,由此可知,杂环之间不能产生联系,就不可能在生物活性方面互相影响,从而导致合成的双杂环化合物不可能在生物活性方面有大的提高。 诵式ⅡX=Cl和Br,R=C1~C8烷基,R1=单取代基团,n=0或1。 该系列化合物的综合生物活性试验结果知,当吡唑4-位取代基为溴原子时,含吡唑双酰肼化合物有望成为具有杀菌活性的先导化合物;当吡唑4-位取代基为氯原子时,含吡唑双酰肼化合物有望成为具有杀虫活性的先导化合物。 通式ⅢX=Cl和Br,R=单取代或双取代基团。 该系列化合物的综合生物活性试验结果知,当吡唑4-位取代基为溴原子时,
论文目录:
中文摘要
英文摘要
引言
第一部分 文献综述
1 吡唑类农药研究进展
1.1 具有杀虫杀螨活性的吡唑类化合物
1.2 具有除草活性的吡唑类化合物
1.3 具有杀菌活性的吡唑类化合物
1.4 具有生物活性的其他结构吡唑类化合物
2 吡唑类衍生物设计思路
2.1 系列Ⅰ化合物
2.2 系列Ⅱ化合物
2.3 系列Ⅲ化合物
3 主要研究内容与拟解决的关键技术
3.1 系列Ⅰ化合物
3.2 系列Ⅱ和Ⅲ化合物
参考文献
第二部分 吡唑羧酸衍生物的合成及其生物活性研究
第一章 吡螨胺的合成工艺开发研究
1 吡螨胺开发的背景和意义
2 国内外研究现状和发展趋势
3 项目主要研究开发内容和技术关键
4 项目预期目标
5 项目实施方案、技术路线
6 吡螨胺的合成
7 小结
参考文献
第二章 含吡唑双杂环化合物的合成及其生物活性研究
1 实验部分
1.1 仪器与药品
1.2 中间体的合成
1.3 目标化合物的合成
2 结果与讨论
2.1 化合物的合成讨论
2.2 生物活性
2.2.1 杀菌活性
2.2.2 杀虫活性
2.2.3 除草活性
2.2.4 含吡唑双杂环化合物初步构效关系分析
2.3 谱图解析
2.4 化合物TI-3-03的晶体结构研究
3 小结
参考文献
第三章 含吡唑双酰肼化合物的合成及其生物活性研究
1 实验部分
1.1 仪器与药品
1.2 中间体的合成
1.3 目标化合物的合成
2 结果与讨论
2.1 化合物的合成讨论
2.2 生物活性
2.2.1 杀菌活性
2.2.2 杀虫活性
2.2.3 除草活性
2.2.4 含吡唑双杂环化合物初步构效关系分析
2.3 谱图解析
3 小结
参考文献
第四章 含吡唑氨基脲化合物的合成及其生物活性
1 实验部分
1.1 仪器与药品
1.2 中间体的合成
1.3 目标化合物的合成
2 结果与讨论
2.1 化合物的合成讨论
2.2 生物活性
2.2.1 杀菌活性
2.2.2 杀虫活性
2.2.3 除草活性
2.2.4 含吡唑双杂环化合物初步构效关系分析
2.3 谱图解析
3 小结
参考文献
结论
附录1—化合物的结构表征
附录2—博士期间已发表或待发表的论文
致谢
发布时间: 2005-07-22
参考文献
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