新型钒氧配合物的合成、表征及生物活性初探

新型钒氧配合物的合成、表征及生物活性初探

论文摘要

近年来钒氧配合物的降糖活性已越来越受到人们的重视,其降糖机理普遍认为是竞争性的结合蛋白酪氨酸磷酸酶—1B(protein tyrosine phosphatase 1 B,PTP1B),抑制PTP1B的活性而达到降糖的效果。在本实验中合成了6种钒氧配合物,分别为草酸氧钒(1),草酸过氧钒(2),二水苹果酸氧钒(3),乙酰丙酮氧钒(4),乙酰丙酮-(8-羟基喹啉)氧钒(5),二-(8-羟基喹啉)氧钒(6)。其中配合物5、6未见文献报道。利用红外光谱、核磁共振以及差热分析对配合物进行了表征,确定了他们的结构。利用紫外光谱跟踪了配合物2、6与还原型谷胱甘肽(GSH)的相互作用。发现两种配合物均与GSH反应,且生成的产物非常稳定。实验表明这两种配合物会与体内含硫小分子相互作用,其结合位点可能是半胱氨酸上的巯基,为配合物的体内活性研究提供了一定的实验依据,但作用机理有待进一步实验研究。同时研究了配合物2、4、5和6对蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)的抑制作用,以硫酸氧钒作对照,测定了不同配合物浓度对PTP1B的抑制率,跟踪了配合物的不同浓度下酶促动力学,得到了其IC50值,确定了抑制类型,并对其抑制机理进行了初步探讨。

论文目录

  • 摘要
  • Abstract
  • 第1章 绪论
  • 1.1 前言
  • 1.2 钒抗糖尿病作用的分子机制
  • 1.3 蛋白酪氨酸磷酸酶概述
  • 1.3.1 PTP1B简介
  • 1.3.2 PTP1B对胰岛素作用的影响
  • 1.3.3 PTP1B与Ⅱ型糖尿病的关系
  • 1.4 PTP1B抑制剂的研究进展
  • 1.4.1 PTP1B抑制剂的种类
  • 1.4.2 PTP1B抑制剂的作用机制
  • 1.5 小结及展望
  • 1.6 本文设计思路
  • 第2章 配合物的合成及表征
  • 2.1 试剂及仪器
  • 2.1.1 所用试剂
  • 2.1.2 所用仪器及方法
  • 2.2 配合物的合成
  • 2.2.1 草酸氧钒的合成
  • 2.2.2 草酸过氧钒的合成
  • 2.2.3 二水苹果酸氧钒的合成
  • 2.2.4 乙酰丙酮氧钒的合成
  • 2.2.5 乙酰丙酮-(8-羟基喹啉)氧钒的合成
  • 2.2.6 二-(8-羟基喹啉)氧钒的合成
  • 2.3 配合物的表征
  • 2.3.1 草酸氧钒的红外表征
  • 2.3.2 草酸过氧钒的红外表征
  • 2.3.3 二水苹果酸氧钒的表征
  • 2.3.4 乙酰丙酮氧钒的红外表征
  • 2.3.5 乙酰丙酮-(8-羟基喹啉)氧钒的表征
  • 2.3.6 二-(8-羟基喹啉)氧钒的表征
  • 2.4 结论
  • 第3章 配合物与还原型谷胱甘肽(GSH)的作用
  • 3.1 试剂及仪器
  • 3.2 实验部分
  • 3.3 结果及讨论
  • 3.3.1 草酸过氧钒与GSH的作用
  • 3.3.2 二-(8-羟基喹啉)氧钒与GSH的作用
  • 3.3.3 结论
  • 第4章 配合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制作用
  • 4.1 实验材料
  • 4.1.1 试剂
  • 4.1.2 仪器
  • 4.1.3 溶液的配制
  • 4.1.4 实验方案
  • 4.2 PTP1B抑制剂的测定方法
  • 50的测定'>4.3 IC50的测定
  • 4.4 抑制类型及Ki的测定
  • 4.5 实验结果及讨论
  • 4.6 小结
  • 第5章 结论
  • 参考文献
  • 致谢
  • 攻读学位期间取得的科研成果
  • 相关论文文献

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    • [3].姜黄素金属配合物的合成、表征和抗肿瘤活性研究[J]. 中国新药杂志 2008(19)
    • [4].乙酰丙酮氧钒的绿色合成工艺[J]. 精细化工 2012(05)
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