论文摘要
近年来钒氧配合物的降糖活性已越来越受到人们的重视,其降糖机理普遍认为是竞争性的结合蛋白酪氨酸磷酸酶—1B(protein tyrosine phosphatase 1 B,PTP1B),抑制PTP1B的活性而达到降糖的效果。在本实验中合成了6种钒氧配合物,分别为草酸氧钒(1),草酸过氧钒(2),二水苹果酸氧钒(3),乙酰丙酮氧钒(4),乙酰丙酮-(8-羟基喹啉)氧钒(5),二-(8-羟基喹啉)氧钒(6)。其中配合物5、6未见文献报道。利用红外光谱、核磁共振以及差热分析对配合物进行了表征,确定了他们的结构。利用紫外光谱跟踪了配合物2、6与还原型谷胱甘肽(GSH)的相互作用。发现两种配合物均与GSH反应,且生成的产物非常稳定。实验表明这两种配合物会与体内含硫小分子相互作用,其结合位点可能是半胱氨酸上的巯基,为配合物的体内活性研究提供了一定的实验依据,但作用机理有待进一步实验研究。同时研究了配合物2、4、5和6对蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)的抑制作用,以硫酸氧钒作对照,测定了不同配合物浓度对PTP1B的抑制率,跟踪了配合物的不同浓度下酶促动力学,得到了其IC50值,确定了抑制类型,并对其抑制机理进行了初步探讨。
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标签:钒氧配合物论文; 结构表征论文; 谷胱甘肽论文; 蛋白酪氨酸磷酸酶论文; 生物活性论文;