论文摘要
阔马酸含有一个2H-吡喃-2-酮结构单元,许多含有2H-吡喃-2-酮结构单元的化合物都有很好的生物活性,包括:抗肿瘤作用、抗菌作用、神经毒性作用和植物毒性作用以及对HIV蛋白酶或乙酰胆碱酯酶的抑制作用,也可用于对Alzheimer’s症的治疗及高胆固醇症的治疗等。SK-F12是韩国SK Chemical公司从海洋生物中提取分离的一种生物碱,其结构上含有一个2H-吡喃-2-酮结构单元,2H-吡喃-2-酮的5位通过单键和生物碱环相连,通过MTT法,对照品顺铂对人肺腺癌细胞（A549）的半数抑制浓度(IC50)为1.56μg/mLSK-F12对人肺腺癌细胞（A549）的半数抑制浓度(IC50)为0.0014μg/mL,有很好的抗癌活性。基于SK-F12有很好的抗癌活性,结合SK-F12结构,设计了一系列N-取代阔马酰胺类衍生物,共分三类,一类为短链伯胺阔马酰胺类衍生物,二类为N,N-二取代阔马酰胺类衍生物,三类为长链伯胺阔马酰胺类衍生物,并合成了21个衍生物,均未见文献报道。所有的化合物结构均经过核磁共振氢谱和质谱确证。
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