山东省淄博市食品药品监督管理局高新区分局255000
摘要：目的综述现代对薏苡仁药理药效和成分的研究现状。方法查阅现代对薏苡仁药理药效成分的研究文献，结合现代临床应用进行综述。结果薏苡仁主要有油脂类、多糖类、甾醇类等成分，具有解热、镇痛、抗炎，抗氧化，抗肿瘤，降血糖，降血脂，增强免疫作用，促进排卵，抑制骨质疏松作用，抗溃疡、止泻，致流产的药理作用。结论薏苡仁具有良好的研究开发和应用前景。
关键词：薏苡仁；成分；药理作用
薏苡仁，别名薏米、药玉米、水玉米、晚念珠、六谷子、六谷迷、珍珠米等，属于禾本科玉蜀黍超族植物薏苡（Coixlacryma-jobiL.var.ma-yuen(Roman.)Stapf）的干燥成熟种仁，秋季果实成熟时采割植株，晒干，打下果实，再晒干，除去外壳、黄褐色种皮和杂质。具有利水渗湿、健脾止泻、除痹、排脓、解毒散结的功能，用于水肿，脚气，小便不利，脾虚泄泻，湿痹，肺痈，肠痈，癌肿等[1]。薏苡为湿生性植物，喜温暖气候，对土壤要求不严，多生于河边、溪流边或阴湿河谷中，广泛分布于我国各省（区）。在中国大陆，台湾，日本栽培广泛[2]。薏苡仁在我国栽培历史悠久，被我国卫生部列为药食兼用原料。被誉为“世界禾本科植物之王”、“生命健康之本”，在日本，被列为防癌食品[3]。
1.薏苡仁成分研究
1.1中性油脂成分
中性油脂是薏苡仁抗癌活性的主要成分，主要为甘油三酯(>85%)，其次为甘油单酯，甘油二酯和脂肪酸烃酯[4]。甘油三酯的主要有：三亚油酸甘油酯、二亚油酸油酸甘油酯、棕榈酸二亚油酸甘油酯、亚油酸二油酸甘油酯、棕榈酸亚油酸油酸甘油酯、二棕榈酸亚油酸甘油酯、三油酸甘油酯、油酸亚油酸硬脂酸甘油酯、棕榈酸二油酸甘油酯、棕榈酸亚油酸硬脂酸甘油酯、二棕榈酸油酸甘油酯、二油酸硬脂酸甘油酯[5]。
1.2多糖成分
薏苡仁多糖（Coxian）为非硫酸的杂聚多糖，分子中含有乙酰氨基，分子量约为1.5×104，其构成可能包括有α-D-吡喃木糖、α-D-吡喃葡萄糖、β-D-吡喃半乳糖、β-D-吡喃甘露糖、β-L-吡喃阿拉伯糖[6]。
1.3氨基酸类成分
薏苡仁中含有人体所需的各种氨基酸。主要有：酪氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、半胱氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、甘氨酸、组氨酸、精氨酸、苏氨酸、丙氨酸、脯氨酸[7]。
1.4甾醇类成分
甾醇类成分是薏苡仁油不皂化物中的主要成分，此外还有烃类，其中烃类主要为角鲨烯。甾醇类主要为菜油甾醇、麦角甾醇、胆甾醇、纯叶大戟甾醇[8]、阿魏酰豆甾醇、阿魏酰菜子甾醇、豆甾醇和α，β，γ-谷甾醇。其中豆甾醇和阿魏酰菜子甾醇是具有诱发和促进排卵的作用的活性物质[9]。
1.5三萜类成分
报道的三萜类化合物有2个，为无羁萜和异山柑子萜醇[10]
1.6苯丙素类成分
薏苡中分离得到的苯丙素类成分有：4-ketopinoresinol、threo-1-C-syringylglycero、erythro-1-C-syringylglycerol[11]、1-C-(4-hydroxyphenyl)-glycerol、1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol、4-hydroxycinnamicacid[12]
1.7生物碱类成分
主要是四氢哈尔明碱及其衍生物[9]。
2.薏苡仁药理作用研究
早期的药理实验结果表明薏苡仁具有解热、镇痛、镇静作用，从20世纪60年代开始，中外学者陆续报道了薏苡仁的抗肿瘤、免疫调节、降血糖、降压、抗氧化及诱发排卵等方面的药理活性。
2.1解热、镇静、镇痛、抗炎的作用
薏苡仁解热、镇静、镇痛、抗炎作用的主要药效成分是薏苡素（Coixol），但薏苡仁油脂也可能有此作用。现代药理研究表明，薏苡素的解热镇痛作用与氨基比林相似[13]。张明发[14]等研究发现薏苡仁具有温和的镇痛抗炎作用，对癌性疼痛及炎症反应有一定的缓解作用，其有效成分为薏苡素。高岚等[15]发现薏苡仁75%乙醇提取物取5g/kg和10g/kg，对二甲苯引起的小鼠耳肿和角叉菜胶引起的小鼠足跖肿胀，轻度抑制乙酸引起的小鼠富强苗吸血管通透性增高，具有弱的镇痛作用，表现为延长热痛刺激甩尾反应潜伏期，但不显著减少扭体反应次数[16]。以薏苡仁油为主要成分的“康莱特注射液”具有镇痛作用，并对疼痛相关细胞因子产生影响[17]。
2.2增强免疫作用
薏苡仁能增强机体的免疫功能，发挥此作用的成分主要是薏苡仁多糖和薏苡仁油酯。叶敏等[18]发现薏苡仁多糖能显著拮抗环磷酰胺所致免疫功能低下小鼠的免疫器官重量减轻和白细胞数量减少，明显增加小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率及吞噬指数，显著增加血清溶血素含量。薏苡仁油可提高血清中IFN-γ（干扰素-γ）、TNF-α的含量，薏苡仁油和薏苡仁多糖均可增强CD28mRNA的表达；均能降低血清中IL-6（白细胞介素-6）的含量，减弱IL-10mRNA的表达。可增强T细胞的细胞免疫功能，有一定的抗衰老作用[19]。
2.3抗肿瘤作用
薏苡仁抗肿瘤的主要活性成分薏苡仁中性油脂。目前我国临床应用较多的抗肿瘤药“康莱特注射液”的主要成分即是薏苡仁脂肪油，现已作为一种较为理想的抗肿瘤药物广泛应用于胃癌、肺癌、肝癌、胰腺癌、鼻咽癌、乳腺癌等的治疗或辅助治疗，获得良好的效果和口碑。对此的研究也较为深入和广泛。其抗肿瘤的机制主要有：
①抑制癌细胞的转移[20]。②抑制癌细胞的增殖[21][22]。③诱导癌细胞的凋亡[23]。④抑制肿瘤血管的形成⑤增强放射敏感性[24]。
2.4抗溃疡、止泻作用[25]
2.5降血糖作用
薏苡仁多糖（Coixan）是降糖作用的主要成分。徐梓辉[26]等探讨了其降血糖活性，结果显示：薏苡仁多糖腹腔给药在剂量50mg/kg和100mg/kg有降低正常小鼠血糖作用，对四氧嘧啶所致大鼠糖尿病的预防作用在一定范围内呈剂量依赖性。认为其降糖作用是：通过影响胰岛素受体后糖代谢的某些环节和抑制肝糖原分解、肌糖原酵解影响糖异生来实现的。薏苡仁多糖还能通过提高机体内SOD活性，抑制氧自由基对β细胞膜的损伤，起到保护胰岛β细胞的作用来抑制四氧嘧啶性糖尿病的发生[27]。薏苡仁多糖并且有防治糖尿病血管并发症的作用，这可能与影响内皮素1mRNA表达上调和下调iNOSmRNA（诱导型NO合成酶mRNA）的表达有关[28]。
2.6降血脂作用
用薏苡仁喂食的糖尿病SD大鼠，其血糖浓度、总胆固醇三酯、甘油水平显著降低，此外，还能显著降低低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白，说明薏苡仁对糖尿病大鼠的血糖和血脂代谢，有重要的调控作用[29]。
2.7抗氧化作用
抗氧化作用的主要成分也是薏苡仁多糖（Coixan）。吕峰通过实验证明：以Coixan纯品对O2-的清除效果最为显著；同时还具备了较强的金属螯合能力。并进一步研究发现，Coixan可显著增强小鼠SOD、GSH-PX活性，有效防止CCl4对肝脏组织的伤害，明显抑制肝细胞GOT、GPT水平与MDA含量的异常上升。其效果均呈现明显的量-效关系[30]。
2.8促进排卵作用
薏苡仁的提取物可诱发金色仓鼠排卵，其促进排卵的活性物质是阿魏酰豆甾醇和阿魏酰菜子甾醇[31]。
2.9抑制骨质疏松作用
Yang[32]等用薏苡仁水溶性提取物研究薏表明，薏苡仁有抑制大鼠骨质疏松的能力，因而认为，薏苡仁可能是预防骨质疏松的有益健康食品。
2.10致流产作用
Hui-PingTzeng[33]等人研究发现：薏苡仁水提物有诱导胚胎毒性和增强子宫收缩能力，这种作用可能与增强PKC-α，ERK1/2和COX-2活性的作用有关。
3讨论
薏苡仁成分复杂，主要为油脂和多糖类，有多种的药理作用。但应继续加强薏苡仁在油脂类方面的指纹图谱的研究和应用，对薏苡仁质量的控制有重要的作用。而有关薏苡仁多糖的基础理论研究较为薄弱。目前国内外的相关文献报道极少，虽可查阅到少部分对薏苡仁中提取的薏苡多糖的分离级分、糖单元组成及比例，糖链的糖苷键构型等的研究报道。但对薏苡仁多糖的结构，特别是高级结构与理化性质等的研究还鲜为人见，落后于其它多糖。
中医中药是以辨证论治为前提的，薏苡仁主治功效多样，且自古对薏苡仁有清炒法、麸炒法、盐炒法等，均是由于临床辨证论治的需要，对于炮制品及其作用基础物质的研究也相对落后。
参考文献：
[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典[M].北京：中国医药科技出版社,2010（一部）:353.
[2]李共欣,郭伟,孙忠义.薏苡栽培技术[J].吉林林业科技,2009,38(2):58-59.
[3]张凤清.薏苡仁油的提取工艺研究[J].长春工业大学学报(自然科学版),2010,31(1):70-73.
[4]李大鹏,黄洁敏,苏维埃,等.薏苡仁油脂的化学成分分析[J].中药新药与临床药理,1999,10(2):99-101.
[5]向智敏,祝明,陈碧莲,等.HPLC-MS分析薏苡仁油中的甘油三酯成分[J].中国中药杂志,2005,30(18):1436-1437.
[6]徐梓辉,周世文,黄林清,等.薏苡仁多糖的分离提取及其降血糖作用的研究［J］.第三军医大学学报,2000,22(6):578－581.
[7]赵景辉,崔贞淑,王玉芳,等.吉林产薏苡仁化学成分测定[J].特产研究,1995,3:56.
[8]陈碧莲,祝明,陈勇,等.GC-MS分析薏苡仁油中不皂化物的主要成分[J].中成药,2009,31(6):953-954.
[9]杜邵龙.薏苡仁中活性油脂和多糖的提取、分离及其生物活性研究[D].中南大学,2009,8-9.
[10]HarukiY,ShuichiY,HiroakiK,etAl.Water-solblegluieansfromtheseedsofCoixlachrymal-jobi[J].phytochemistry,1986,25(1):129.
[11]Otsuka,Hideaki;Takeuchi,Mami;Inoshiri,Shogo;Sato,Tomohiro;Yamasaki,Kazuo.PhenoliccompoundsfromCoixlachryma-jobivat.mayuen[J].Phytochemistry,1989,28(3):883-886.
[12]Katakawa,Jun’ichi;Tetsumi,Tadahiro;Kamei,Satoshi;Iida,Takeo;Katai,Masaaki.PhenoliccompoundsoffruitofCoixlachryma-jobiL.[J].NaturalMedicines,2000,54(5):257—260.
[13]张永洛,薏苡仁对重度功能性痛经镇痛作用的序贯实验观察[J],中医杂志,1998,39(10):599-600.
[14]张明发,沈雅琴,朱自平,等.薏苡仁镇痛抗炎抗血栓形成作用的研究[J].第三军医大学学报,2000,22(6):578.
[15]高岚,张仲一,张莉,等.薏苡仁汤镇痛消炎作用的实验研究[J].天津中医学院学报,2005,24(1):17.
[16]顾美云,薏苡仁药理作用[J],中成药,1994,38(6):205-206.
[17]谭煌英,李园,于莉莉,等.康莱特对大鼠的镇痛作用及其对促炎细胞因子的影响[J].中国中西医结合外科杂志,2007,13(2):152.
[18]叶敏.薏苡仁水提液对免疫抑制小鼠免疫功能的影响[J].安徽医药,2006,10(10):727.
[19]王李鸣.薏苡仁油和薏苡仁多糖对衰老大鼠T细胞免疫功能影响的实验研究[D].佳木斯大学,2007.
[20]王敏,姜藻.薏苡仁酯抑制胃癌BGC-823细胞黏附、侵袭及迁移能力的研究[J].实用肿瘤杂志,2010,25(3):284-287.
[21]肖立峰,张天虹,刘江涛.中药薏苡仁酯作用喉癌Hep-2细胞的体外研究[J].哈尔滨医科大学学报,2004,38(3):252-262.
[22]蔡琼,许健,沃兴德.薏苡仁油对人胰腺癌BxPC-3细胞影响IL-18表达的体外实验研究[J].中医研究,2010,23(7):11-14.
[23]曹国春,梁军,侯亚义.薏苡仁油诱导乳腺癌细胞系MCF-7细胞的凋亡及机理研究[J].实用临床医药杂志,2007,11(2):1-3,11.
[24]李毓,胡笑克,胡祖光,等.薏苡仁酯对人鼻咽癌细胞辐射效应的协同作用[J].肿瘤防治研究,2000,27(3):161-162.
[25]陶崇斌,吴家丹.薏苡仁药理作用及鉴别的研究概况[J].中医药学刊,2005,23(5):919-920.
[26]徐梓辉,周世文,黄林清,等.薏苡仁多糖的分离提取及其降血糖作用的研究[J].第三军医大学导报,2000,22(6):578.
[27]徐梓辉,周世文,黄林清,等.薏苡仁多糖对四氧嘧啶致大鼠胰岛β细胞损伤的保护作用[J].中国药理学通报,2000,22(6):639.
[28]徐梓辉,周世文,陈卫.薏苡仁多糖对糖尿病血管并发症大鼠NO及主动脉iNOS基因表达的影响[J].第三军医大学学报,2007,29(17):1673-1676.
[29]YehPH,ChiangW,ChiangMT.Effectsofdehulledadlayonplasmaglucoseandlipidconcentrationsinstreptozotocin-induceddiabeticratsfedadietenrichedincholesterol［J］.VitamNutrRes,2006,76(5):299-305.
[30]吕峰.我国薏苡仁资源主要品质及薏苡仁活性多糖的研究[D].福建农林大学,2009,94-113.
[31]顾关云.薏苡仁的药理作用[J].中成药,1990,12:38.
[32]YANGRS,CHIANGW,LUYH,eta1.Evaluationofoateoporosispreventionbyadlayusingatissueculturemodel[J]．ClinNutr,2008,17(1):143-146．
[33]Hui-PingTzeng,WenchangChiang,Tzuu-HueiUeng,etal.THEABORTIFACIENTEFFECTSFROMTHESEEDSOFCoixlachryma-jobiL.VAR.ma-yuenSTAPF[J].JournalofToxicologyandEnvironmentalHealth,PartA,2005,68:1557-1565.