新型嘧啶并环分子的设计与合成

论文摘要

本论文论述了两类具有特权结构的新型嘧啶并环分子库的设计与合成分为三章。第一章介绍了背景材料和总结本实验室合成嘧啶并环化合物的研究工作,引出了本论文的目的和意义。第二章中,首次开发了以Bischler-Napieralski反应为关键关环步骤构建嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并硫氮（艹卓）分子骨架的方法,并在此基础上探索其衍生物库的制备。第三章作为第二章的延续,开发了应用嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并硫氮（艹卓）的一氧化硫挤出反应合成嘧啶并[5,4-c]异喹啉骨架的方法,并且通过三条路线分别构建了结构多样化的化合物库。

论文目录

• 提要
• 第一章 前言
• 第一节 特权结构
• 1.1 先导化合物
• 1.2 特权结构
• 第二节 嘧啶类化合物的生物活性
• 2.1 二氢叶酸还原酶抑制剂
• 2.2 腺苷受体拮抗剂
• 2.3 蛋白激酶抑制剂
• 2.4 其它活性
• 第三节 硫氮（艹卓）类化合物的生物活性
• 3.1 单环硫氮（艹卓）衍生物的生物活性
• 3.2 硫氮（艹卓）并环衍生物的生物活性
• 第四节 异喹啉类化合物的生物活性
• 4.1 异喹啉衍生物的生物活性
• 4.2 异喹啉类天然产物的生物活性
• 第五节 Bischler-Napieralski反应及其在有机合成中的应用
• 5.1 Bischler-Napieralski反应简介
• 5.2 Bischler-Napieralski反应在有机合成中的应用
• 第六节 并环硫氮（艹卓）化合物的合成
• 6.1 二苯并硫氮（艹卓）的合成
• 6.2 杂环并苯并硫氮（艹卓）的合成
• 第七节 本课题组嘧啶并环化合物的合成研究
• 7.1 多取代嘌呤衍生物库平行液相合成的方法学研究
• 7.2 嘧啶衍生物分子内亲电取代反应的研究及其应用
• 第八节 实验目的和意义
• 参考文献
• 第二章 嘧啶并苯并硫氮杂环分子骨架的设计与合成
• 第一节 嘧啶并苯并硫氮杂环分子骨架的合成设计
• 第二节 嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并硫氮（艹卓）的合成
• 2.1 4-氯-5-氨基-6-苯硫基嘧啶与苯甲酸关环反应的研究
• 2.2 4-芳硫基嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并硫氮（艹卓）的合成
• 2.3 4-芳硫基嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并硫氮（艹卓）的衍生化
• 第三节 嘧啶并苯并硫氮杂环辛烯和嘧啶并苯并硫氮杂环壬烯的合成尝试
• 3.1 前体4,6-二烷硫基-5-氨基嘧啶的合成
• 3.3 硫基取代氨基嘧啶与苯甲酸的关环反应
• 第四节 小结
• 第五节 实验部分
• 参考文献
• 第三章 嘧啶并[5,4-c]异喹啉衍生物库的合成
• 第一节 挤出反应和异喹啉类化合物的合成
• 1.1 挤出反应及其在有机合成中的应用
• 1.2 硫及其氧化物的挤出反应及其在有机合成中的应用
• 1.3 异喹啉类化合物的合成
• 第二节 嘧啶并[5,4-c]异喹啉分子骨架的合成
• 2.1 嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并硫氮（艹卓）分子体系中硫及其氧化物挤出反应的研究
• 2.2 嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并硫氮（艹卓）化合物的选择性有序氧化
• 2.3 嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并硫氮（艹卓）侧链砜的亲核取代
• 2.4 嘧啶并[5,4-c]异喹啉的合成
• 第三节 嘧啶并[5,4-c]异喹啉化合物库的构建
• 3.1 "一锅法"合成6-芳基嘧啶并[5,4-c]异喹啉库
• 3.2 "先挤出后取代"合成6-芳基嘧啶并[5,4-c]异喹啉化合物库
• 3.3 "四步法"合成6-脂肪基嘧啶并[5,4-c]异喹啉化合物库
• 第四节 小结
• 第五节 实验部分
• 参考文献
• 攻读博士学位期间发表的学术论文及其它成果
• 中文摘要
• Abstract
• 附录