3’-脱氧-3’-[～（18）F]氟代胸腺嘧啶脱氧核苷（[～（18）F]FLT）的制备与研究

论文摘要

正电子发射断层照相（PET）被认为是世界上最先进的医学成像设备。采用NaI或BGO晶体作为探测器,它将发射正电子的放射性同位素标记的化合物作示踪剂引入所要观察的局部组织或器官,并利用计算机将探测到的一组图形组建成局部组织或器官的功能图像。目前,PET这一精确成像工具已广泛应用于临床诊断,如心脏疾病、脑部疾病和肿瘤等。 [18F]FDG作为一种葡萄糖代谢示踪剂,与PET联合,在肿瘤诊断及治疗效果评估方面得到广泛应用。但是由于急性炎症反应对[18F]FDG也有较高吸收,造成相当多的假阳性结果出现。 [18F]FLT是一种新的胸腺嘧啶脱氧核苷示踪剂,此显像剂是一种抗病毒化合物,能被细胞摄取,并滞留在细胞内。与[18F]FDG相比,[18F]FLT对新生物的敏感性比感染（炎症）组织高,具有可以区分肿瘤和炎症的优势。 在本课题选择5’-O-（4,4’-DMT）-2,3’-脱水胸腺嘧啶脱氧核苷作为标记前体进行了化学合成,进一步简化了前体合成方法,具有稳定的合成效率;并且对以此为前体制备[18F]FLT进行了研究,摸索了利用[18F]FDG自动合成仪生产[18F]FLT的条件。在35分钟时间内,以800mCi18F-离子合成得到140mCi[18F]FLT（21.8%,EOB;17.5% EOS）。 经动物实验表明[18F]FLT在肿瘤部位的高摄取,在正常组织的低沉积,以及它在合成方面的简便性和一定的标记率,都说明[18F]FLT作为一种新的肿瘤增殖显像剂具有很好的应用前景。

论文目录

• 中文摘要
• 英文摘要
• 第一章 前言
• 1.1 正电子发射断层显像（PET）
• 1.2 PET用肿瘤示踪剂的研究状况
• 1.3 标记胸腺嘧啶脱氧核苷的发展状况
• 18F]FLT的研究状况'>1.4 [¹⁸F]FLT的研究状况
• 18F]FLT合成的国内外研究状况'>1.4.1 [¹⁸F]FLT合成的国内外研究状况
• 1.4.2 本工作采用的合成途径
• 第二章 实验部分
• 2.1 实验试剂及仪器
• 2.2 合成实验部分
• 2.3 动物实验评价
• 第三章 结果与讨论
• 总结
• 参考文献
• 致谢
• 附图
• 附件