导读:本文包含了米托蒽醌胰岛素偶联物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:胰岛素,载体,米托蒽醌,偶联物
米托蒽醌胰岛素偶联物论文文献综述
刘文胜,张志荣,黄园[1]（2006）在《米托蒽醌-胰岛素偶联物及其冻干粉针性能研究》一文中研究指出设计以胰岛素为抗癌药物肿瘤导向载体,合成了米托蒽醌含量为11.68%的米托蒽醌-胰岛素偶联物。体外稳定性试验表明,偶联物在37℃不同pH值缓冲液中及小鼠血浆中稳定。将偶联物制成冻干粉针剂,考察了制剂的药剂学性质,并通过动物实验证实偶联物中的胰岛素仍保持生物活性。(本文来源于《生物医学工程学杂志》期刊2006年01期）
聂宇,刘文胜,张志荣[2]（2006）在《米托蒽醌-胰岛素偶联物体内分布和体外药效学评价》一文中研究指出目的考察本实验室合成的米托蒽醌-胰岛素偶联物(MIT-INS)的肿瘤主动靶向性及药效。方法对比考察合成偶联物与原药米托蒽醌(MIT)在荷瘤小鼠体内的分布情况,并采用噻唑蓝比色法(MTT)考察了两者对肝癌细胞株SMMC-7721的体外抑瘤效果。结果体内分布实验结果显示,在肿瘤组织中MIT-INS较MIT半衰期(t1／2)延长75％,药-时曲线下面积(AUC)增大 67％,初始浓度提高近1倍,相对靶向效率(RTE)为1．67,药物在其他脏器特别是心脏中浓度显着降低;体外实验显示,MIT-INS 与MIT有相同肿瘤细胞抑制率。结论初步证明了胰岛素作为米托蒽醌的载体,能提高药物的肿瘤靶向性,降低不良反应, 并保持药物疗效,为肿瘤主动靶向生物大分子载体设计提供了新的思路。(本文来源于《中国药学杂志》期刊2006年01期）
刘文胜,张志荣,黄园,李炎[3]（2004）在《米托蒽醌-胰岛素偶联物的制备及其性质初步研究》一文中研究指出目的 探讨以胰岛素为抗癌药物导向载体的米托蒽醌 -胰岛素偶联物的合成与体外稳定性。方法 通过间隔基连接米托蒽醌和胰岛素 ;用核磁共振氢谱 (1 H NMR)、红外图谱 (IR)、质谱 (MS)、紫外图谱 (U V)等鉴定反应中间产物及偶联产物 ;考察偶联物在 37℃下不同 p H值缓冲液中及小鼠血浆中的降解情况。结果 偶联物药物结合率为 11.6 8% ,其在 37℃下 p H 2～ 8的磷酸盐缓冲溶液和小鼠血浆中稳定。结论 得到了稳定的米托蒽醌-胰岛素偶联物 ,为进一步体内肿瘤靶向性研究奠定了基础(本文来源于《四川大学学报(医学版)》期刊2004年02期）
刘文胜[4]（2004）在《肿瘤细胞主动靶向米托蒽醌-胰岛素偶联物的研究》一文中研究指出配体-受体结合具有高特异性、高选择性和高亲和性特点。受体研究表明多种肿瘤细胞膜上胰岛素受体密度和亲合力增加,并有实验证明胰岛素与多种化合物共价连接后仍具有与胰岛素受体结合的活性。因此,利用胰岛素作为肿瘤细胞主动靶向性给药系统的导向载体,有可能通过受体介导将药物定向转运并导入细胞及细胞核内,从而增加抑瘤效果并减少毒副作用。 本研究采用广谱细胞毒类抗肿瘤药物米托蒽醌(Mitoxantrone,Mit)为模型药物,以肝癌为代表性肿瘤靶标来探讨米托蒽醌-胰岛素偶联物的肿瘤细胞主动靶向性。 本研究制备了两类米托蒽醌胰岛素偶联物(Mit-Ins),直接偶联物IM和间隔基偶联物ISM,应用熔点、UV、HPLC、IR、MS、~1H-NMR等对中间产物和偶联物进行了鉴定,确证了偶联物的形成。IM中Mit/Ins摩尔比为0.78∶1,偶联物中游离Mit占总Mit含量的1.1%;ISM中Mit/Ins摩尔比为1.53∶1,偶联物中游离Mit占总Mit含量的4.7%。 选择药物结合率高且偶联物水溶性好的ISM,以3%甘露醇为冻干保护剂,将偶联物制成了溶液型冻干粉针剂,剂量每瓶1mg,并进行了制剂综合性能评价;本制剂有一定吸湿性,应密闭贮存;4℃贮存3个月后制剂稳定性良好,制剂中胰岛素仍保持生理活性,而25℃贮存3个月后胰岛素活性有所降低,所以制剂应低温保存。 偶联物在不同pH值缓冲液以及小鼠血浆中的稳定性研究结果显示偶联物在体外环境中比较稳定。在pH=2～8溶液中,37℃下放置120h水解产生游离Mit的量小于3%;在30%小鼠血浆中,37℃条件下放置48h,水解产生游离Mit的量小于2%。 选用小鼠H22肝癌实体瘤模型作为代表性肿瘤模型,进行了偶联物及原药在荷瘤小鼠体内分布、药代动力学和偶联物靶向性研究。从药动学参数可以看出,血浆中AUC_(Mit-Ins)是AUC_(Mit)的7.70倍,偶联物的t_(1/2β)是原药的3.74倍,这(本文来源于《四川大学》期刊2004-04-18）
刘文胜,张志荣,黄园[5]（2004）在《米托蒽醌-胰岛素偶联物的制备》一文中研究指出目的 探讨以胰岛素为抗癌药物导向载体的米托蒽醌 -胰岛素偶联物的合成方法。方法 直接偶联以及通过间隔基连接米托蒽醌和胰岛素。结果 中间产物及偶联产物经1HNMR、IR、MS、HPLC等确证。结论 直接偶联产物的溶解性不好 ,通过间隔基连接的偶联产物溶解性良好。(本文来源于《华西药学杂志》期刊2004年01期）
米托蒽醌胰岛素偶联物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
目的考察本实验室合成的米托蒽醌-胰岛素偶联物(MIT-INS)的肿瘤主动靶向性及药效。方法对比考察合成偶联物与原药米托蒽醌(MIT)在荷瘤小鼠体内的分布情况,并采用噻唑蓝比色法(MTT)考察了两者对肝癌细胞株SMMC-7721的体外抑瘤效果。结果体内分布实验结果显示,在肿瘤组织中MIT-INS较MIT半衰期(t1／2)延长75％,药-时曲线下面积(AUC)增大 67％,初始浓度提高近1倍,相对靶向效率(RTE)为1．67,药物在其他脏器特别是心脏中浓度显着降低;体外实验显示,MIT-INS 与MIT有相同肿瘤细胞抑制率。结论初步证明了胰岛素作为米托蒽醌的载体,能提高药物的肿瘤靶向性,降低不良反应, 并保持药物疗效,为肿瘤主动靶向生物大分子载体设计提供了新的思路。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
米托蒽醌胰岛素偶联物论文参考文献
[1].刘文胜,张志荣,黄园.米托蒽醌-胰岛素偶联物及其冻干粉针性能研究[J].生物医学工程学杂志.2006
[2].聂宇,刘文胜,张志荣.米托蒽醌-胰岛素偶联物体内分布和体外药效学评价[J].中国药学杂志.2006
[3].刘文胜,张志荣,黄园,李炎.米托蒽醌-胰岛素偶联物的制备及其性质初步研究[J].四川大学学报(医学版).2004
[4].刘文胜.肿瘤细胞主动靶向米托蒽醌-胰岛素偶联物的研究[D].四川大学.2004
[5].刘文胜,张志荣,黄园.米托蒽醌-胰岛素偶联物的制备[J].华西药学杂志.2004