一种四氮唑类化合物的合成与工艺研究

论文摘要

含氮类杂环化合物是一类具有重要应用价值和良好生物活性的化合物,在生物,医药,农药等领域的应用非常广泛。长期以来,一直是人们研究的热点。四唑类化合物是其中的一类重要五元杂环化合物,特别是近年来,由于其表现出消炎,杀菌,抗过敏等作用,在医药上取得广泛的应用,并引起人们越来越多的关注。本论文首先根据文献报道,对四唑化合物的应用及合成发展进行了简单的叙述,并对不同的四唑化合物的合成方法进行了分析比较,并根据实际放大条件初步确立了合成路线。之后结合文献,以2-氟烟酸和苯胺为起始原料合成5-溴-N-叔丁基-3-（1苯基-1H-四唑-5-基）吡啶-2-胺。通过酰胺化、叔丁胺取代、四唑化、成盐除杂和上溴取代得到最终产品,完成了从小量到放大规模的工艺路线开发,并对该工艺从温度,时间,试剂,溶剂等方面对反应进行优化,以适合放大生产。论文用质谱,核磁等手段对合成化合物结构进行了鉴定和表征。并通过一系列优化实验确定了适合工业化生产的合成工艺路线以及合成工艺参数,为该类化合物的工业化大生产提供了数据支持。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 前言
• 1.1 含氮化合物发展简介
• 1.2 杂环化合物简介
• 1.3 含氮类杂环化合物发展
• 1.4 四氮唑类化合物的发展及应用
• 1.4.1 四氮唑类化合物简介
• 1.4.2 四氮唑类化合物的应用
• 1.4.3 四氮唑类衍生物的分类
• 第二章 本论文的立题背景、设计思路和主要工作
• 2.1 立题背景
• 2.2 设计思路
• 2.2.1 路线分析
• 2.2.2 合成四唑环可用试剂与讨论
• 2.2.3 本论文四唑环合成的参考路线及依据
• 2.3 论文的主要工作
• 第三章 实验过程与讨论
• 3.1 引言
• 3.2 实验过程与讨论
• 3.2.1 第一步反应的主要工作和反应过程中的讨论
• 3.2.2 第二步反应的主要工作和反应过程中的讨论
• 3.2.3 第三步和第四步的主要工作和反应过程中的讨论
• 3.2.4 第五步和第六步的主要工作和反应过程中的讨论
• 第四章 实验部分
• 参考文献
• 附图
• 致谢