商丘医学高等专科学校河南商丘476100
摘要:临床上,为了使药品可以起到治疗或预防疾病的目的,我们必须将其制成一定的应用形式,而这些应用形式被称为药物剂型,其是以不同方式和途径为目的而制成的不同形态,常见的有:片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、气雾剂等。药物制备成为不同剂型之后,可将其作用于不同的部位,由此使得药物制剂所表现出的理化性状、以及释药性能均存在比较显著的差异。给药途径是药物服用或使用的方式,它关乎到起效的快慢和作用的结果。本文从药物剂型和给药途径出发,分析其应用性,供相关人士参考。
关键词:药物剂型;给药途径;应用性分析
药物剂型和给药途径的选择与治疗效果的关系非常密切,药物本身的疗效固然重要,但适宜的剂型和给药途径对疗效发挥也有很大作用。同一药物给药途径不同可能产生不同的疗效,如硫酸镁:口服剂型作用是导泻和利胆,注射剂型作用是抗惊厥和降压,外用剂型作用是消肿止痛。相同的剂型所用的辅料和制备工艺不同,其疗效或毒副反应也会有明显的差异。不同的给药途径起效快慢也有差异,通常情况下,注射和吸入给药起效较快,而口服给药起效较慢。临床研究发现,选择合理的药物剂型及给药途径是保证和提高药物疗效的重要因素。
1.选择药物剂型和给药途径的基本原则
1.1用药安全性原则
口服是较安全、方便和经济的用药方法,也是最常用的方法。药物口服吸收后,可经胃肠道吸收而作用于全身,或滞留在胃肠道作用于胃肠局部。以下情形时不宜采用口服的给药途径或剂型:①患者昏迷不醒、不能吞咽时;②因胃肠有病,不能吸收时;③由于药物本身的性质,不易在胃肠道吸收或能被胃肠的酸碱性、酶所破坏时;④口服不能达到药物的特定作用时。在上述情况下,患者均须采用其他的给药方法。
1.2治疗需要原则
从病人的年龄、治疗的方式、药物的分布和疾病状态等方面考虑,针对疾病的特点和种类,为了更好地治疗,应选择合适的给药途径和相应的剂型。例如:①婴幼儿:因吞咽能力差,口服用药依从性较差;肌内注射因局部血液循环不足,而影响药物吸收;因此,常用静脉滴注。②硝酸甘油可治疗心绞痛,但口服95%以上会有首过效应,因此选择舌下含服或药膜剂型。③利巴韦林在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度,其用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎的治疗时,更好的方式是选择气雾吸入。④患严重心、肺疾病和肾功能不良者,不宜静滴,以免加重心肺的负担;非用不可时,应减慢药液滴速,同时密切观察心、肺、肾功能。
1.3用药依从性原则
药物治疗依从性是指患者对医生开具的药物服用的顺从程度,也是药物发挥疗效的重要保证,不良依从性会导致疾病的恶化甚至死亡,也增加了医疗的费用。研究发现:较少的用药次数和疗程,患者用药依从性较高。
1.4药物理化性质和生物学原则
辅料可以起到增稠、乳化、稳定、保护、着色、矫味等作用,药物本身的物理和化学性质(阿司匹林易水解、酚羟基类药物易氧化等);生物药剂学是现代新型的药物技术,其认为药物的分布与疗效有着极为密切的关系,同时亦与药物在组织内的蓄积及副作用有关;这些都为合理剂型的制备和科学用药提供依据。
2.给药途径和药物剂型的应用性分析
2.1存在问题
经研究调查得知,在应用性方面,药物剂型和给药途径存在一些常见问题:①口服、注射剂、黏膜或灌肠给药,由于不同组织黏膜结构在药物吸收方面有较大差异,所以造成了药物吸收不规则或不吸收现象,导致了资源浪费;②注射剂稀释浓度或稀释液选择不当;③儿童用药时,将成人剂量的缓控释药物、肠溶片掰开服用,成人药物没有儿童用药的安全性评估资料,加大了儿童用药的不良反应风险;④将滴眼剂滴耳;⑤将口服片剂药物用于阴道;⑥直接吞服舌下含片,静脉输注肌注注射剂,吸入型药物应用不当。
2.2发展动态
一般情况下,常用给药途径为:注射、口服、吸入、粘膜、皮肤等,其吸收速度快慢如下:静脉注射﹥吸入注射﹥肌内注射﹥皮下注射﹥直肠黏膜﹥口服﹥皮肤。但有一些药物肌内注射后吸收缓慢而不完全,如:西地泮、苯妥英钠、地高辛、奎尼丁等药物肌内注射的吸收并不比口服好。
随着医疗技术的不断革新,现已出现一些新的给药途径,如:①穴位注射给药的恩经复(主要成分为从小鼠颌下腺提取的神经生长因子,它对中枢及周围神经元的发育、分化、生长、修复、再生和功能特性的表达均有重要的调控作用)、维生素B1和B12注射液以及黄芪注射液,②雾化吸入给药的参麦注射液,③膀胱灌注给药的丝裂霉素,④外用给药的蒙脱石散,⑤离子电渗透给药的万古霉素,⑥口服给药的硫酸庆大霉素。
药物剂型的发展是漫长的过程,至今主要经历了四个阶段:①注射剂、片剂、丸剂以及胶囊剂等常规剂型的使用阶段,②缓释剂、前体药物的研究阶段,③速度控释药剂型的应用阶段,④方向性给药系统发展阶段:各类脂质体剂、靶向前体药以及微球制剂等。
2.3临床应用
在服用缓释、控释药物时,不可嚼碎、压碎,不然会影响疗效,刺激胃肠,导致呕吐、恶心等不良反应,或失去控释、肠溶作用。也有一些药物须嚼碎方可发挥药效,如:胶体次枸橼酸铋片、氢氧化铝片、复方胃舒平,由于其被嚼碎后,在胃壁上可形成保护膜,从而减轻胃内容物对溃疡部位的刺激。
口腔崩解片在遇唾液时会迅速溶解,无需加水服用,是吞咽困难病人、儿童的理想选择药物,如:对乙酰氨基酚口腔崩解片、琥乙红霉素口腔崩解片。分散片、泡腾片、胃内滞留缓释片以及食道回流疾病患者,都应加水服用药物。
肺部给药剂型包括吸入纳米粒、微球、多孔纳米集合体粒子、脂质体、大多孔粒子等缓释、控释剂型,如定量压力气雾剂、干粉吸入剂。注射给药剂型常需要进行稀释,如静脉滴注长春西汀注射液,需稀释到0.06mg/ml,若稀释浓度不够就可能发生溶血现象。TDDSs(经皮给药系统)可促进药物渗透皮肤进入体循环,以发挥药效;对于干燥、清洁、不擦破、无发炎部位,可应用此方式;用药时须注意药物不可切割,以免破坏系统完整性。
3.讨论
由于影响剂型和给药途径的因素较多,涉及到药物化学、物理化学、药剂学、生物药剂学等学科,临床医生和护士的药学知识不足,加上医疗机构对剂型与给药途径缺乏足够重视。因此,为了达到理想的治疗效果,确定适宜的给药途径和剂型就要强化药品的合理应用意识,才能确保药物应用的有效性与安全性,切不可随意改变药物剂型和给药途径,这是我们医疗卫生事业需要一直关注的课题。
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