卡培他宾的合成工艺研究

论文摘要

本文对癌症的现状,抗癌药物的分类及作用机制进行了概述,并对卡培他宾的国内外研究最新进展情况进行了详细的综述。通过对文献报道的4条合成卡培他宾的工艺路线进行比较和分析,选择其中的两条路线进行了详细的工艺研究,最终确定了一条最佳的合成路线。对中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖（5）的合成进行了研究,在打通了文献报道的三条合成路线的基础上,自行设计并打通了一条新路线。通过对这四条合成路线的工艺考察,确定了一条最佳合成路线,即以D-核糖为起始原料,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化脱卤、脱保护和乙酰化6步反应得到中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖。目标化合物及关键中间体的结构均经核磁共振氢谱和质谱确证。本文还对有关Silyl反应的机理、影响因素以及对产物构型行的影响进行了有益的探讨。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 第一章 前言
• 1.1 癌症的现状
• 1.2 抗癌药物及其分类
• 1.3 抗癌药卡培他宾
• 第二章 卡培他宾的合成路线选择
• 2.1 卡培他宾的命名及结构
• 2.2 卡培他宾的合成路线
• 2.3 5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖的合成路线
• 第三章 合成工艺研究
• 3.1 合成工艺研究
• 3.2 5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖的合成工艺研究
• 3.3 Silyl反应的催化剂、溶剂以及产物的构象
• 第四章 实验部分
• 第五章 结论
• 参考文献
• 致谢
• 发表的论文
• 附图