脱苄基论文-刘晔

脱苄基论文-刘晔

导读:本文包含了脱苄基论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:氢化钠,钯,还原,脱苄基

脱苄基论文文献综述

刘晔[1](2018)在《氢化钠/钯体系脱苄基反应及咪唑啉-2-酮合成反应研究》一文中研究指出本论文主要分为两部分。第一部分芳基苄醚及羧酸苄酯脱苄基反应苄基是有机合成中一种非常重要的保护基,被广泛应用于保护羟基,羧基,氨基,巯基等。苄基保护方法简单、试剂便宜易得、且对多种反应条件稳定,此外苄基保护又极易脱除。目前脱除苄基保护基的方法有很多,主要有过渡金属(钯、镍等)催化氢化法,Lewis酸法,以及氧化脱除法等。本文探讨了在催化剂醋酸钯存在的情况下,氢化钠由常用的强碱转变为还原剂的新发现。这种新的NaH/Pd(OAc)2体系可以使芳基苄醚及羧酸辛酯脱苄基,此方法操作简单,条件温和,原子利用率高,底物范围广,产率高,多种敏感性基团在此条件下稳定,所以有很好的化学选择性。第二部分高温下咪唑啉-2-酮类化合物合成研究环庚叁烯酮是有机合成中一种常见的化学结构,其可以参与合成许多天然活性分子。本文介绍了一种由环庚叁烯酮参与的咪唑琳-2-酮类化合物的合成新方法。反应经历一锅四步串联过程生成最终产物:包括[8+2]环加成,烯丙基SN2取代,脱羧,以及[1,5]-σ迁移。此反应采用新型氮源,无需催化剂和氧化剂参与,具有很高的原子经济性和步骤经济性。(本文来源于《苏州大学》期刊2018-03-01)

陈莉[2](2015)在《催化加氢脱苄基/苄氧羰基的技术研究》一文中研究指出保护和脱保护官能团的过程是化学合成常用方法之一,在培南类抗生素的合成过程中具有重要意义。美罗培南作为第一个能单独用药的1β-甲基碳青霉烯类抗生素,在治疗重症、多重耐药菌感染等方面得到了越来越广泛的应用。本文针对美罗培南合成中氨基和羧基的保护及脱保护过程存在的选择性低、稳定性差等技术问题,着重研究了保护美罗培南催化加氢脱苄基/苄氧羰基的反应历程,推测了脱苄基和脱苄氧羰基的催化反应机理。并以此为基础,对催化剂和催化反应工艺条件等进行了较系统的调变研究,探讨了碱性环境对脱苄基和脱苄氧羰基反应性能的影响,并制备得到了稳定性好和选择性高的介孔炭载钯催化剂。研究发现,羰基脱除过程为速率控制步骤,碱性环境有利于提高美罗培南的选择性。在反应体系中,添加有机碱助剂可以显着地提高目标产物的选择性,原因可以归结为有机碱性助剂促进分子内脱水反应而抑制四元环的开环以及抑制环上共轭C=C键加氢等副反应的发生;此外,有机碱营造的碱性环境可能有利于羰基的脱除过程。利用简单碱掺杂、碱处理和活性炭的酸、碱处理等改性催化剂,未能进一步提高目标产物的选择性。Cu或Fe掺入Pd/C催化剂,也未能改善产物的选择性和收率等。在碱性环境中,进一步考察了溶剂对反应的影响。结合加料方式的优化,提高了反应的选择性,收率达到73.82%。混合溶剂中THF和H_2O的比例以及溶剂的总量对加氢反应的选择性、收率有一定的影响,当溶剂总量为145ml、THF体积为64ml和H_2O为81ml时,目标产物的收率达到84%。在评价催化剂稳定性研究中发现,活性炭载体的结构对Pd/C催化剂加氢脱苄基/苄氧羰基的稳定性有较大的影响,孔径分布窄的介孔活性炭负载的Pd/C催化剂表现出良好的活性和稳定性,最高收率达到84.94%,并且可以实现Pd/C催化剂的循环使用。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2015-11-01)

朱华,张爱军,崔庆彬,谭子铖,傅和亮[3](2012)在《一种选择性脱苄基方法在天然产物结构修饰中的应用》一文中研究指出目的研究路易斯酸叁氟化硼乙醚在脱苄基时的选择性。方法以天然活性成分丹参素、阿魏酸和水杨酸为原料,制备的化合物结构中既含有苄醚又含有苄酯,采用上述方法进行苄基保护的脱除。结果叁氟化硼乙醚只脱去苄醚上的苄基,而苄酯中的苄基不受影响。结论叁氟化硼乙醚在苄醚和苄酯同时存在的情况下,对苄醚上的苄基具有选择性脱除作用。(本文来源于《中南药学》期刊2012年06期)

付颖寰,李继贞,柏旭,吴劲昌,高澍[4](2006)在《二苄胺化合物的选择性脱苄基条件》一文中研究指出合成了甲氧基取代的二苄基胺化合物,研究其取代基对不同条件下脱苄基方式的影响.在Pd/C加氢条件下,芳环对位上有给电子的甲氧基时,二苄基化合物的断键方式倾向于得到对甲氧基苄胺及萘类芳香烃化合物;而在另外一种氧化条件硝酸铈铵的作用下,二苄基化合物仅从得到萘胺类化合物的方式断键.(本文来源于《吉林大学学报(理学版)》期刊2006年01期)

杨小龙[5](2000)在《含有易还原基团苄基醚的化学选择性脱苄基》一文中研究指出含有易还原基团如芳基氯 (溴 )、环丙烷的苄基醚、酯及氨甲酸苄酯在叁乙基硅和氯化钯作用下能选择性地脱除苄基 ,5例收率 6 6 %~ 71%。含有易还原基团苄基醚的化学选择性脱苄基@杨小龙(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2000年12期)

宗建超,韩学军,倪基德,唐佩虹,俞耀庭[6](1988)在《金属钠-液氨法脱苄基》一文中研究指出核苷类抗病毒药物是目前研究较为活跃的领域。1977年发现的无环鸟苷[ACV,9-(2-羟基乙氧基甲基)鸟嘌呤],于1982年被批准临摩使用于治疗包括病毒性肝炎在内的病毒性疾病。1982年,国外又合成出 DHPG[9-(1,3-二羟基-2-丙氧基甲基)鸟嘌呤],体外抗病毒实验证明其具有比 ACV 更强的抗病毒作用,溶解度大,毒副作用小,被认为是很有前途的抗病毒药物。(本文来源于《医药工业》期刊1988年12期)

刘懋勤[7](1986)在《某些开链糖核苷衍生物的脱苄基反应》一文中研究指出苄氧基常用于保护羟基,其后再将苄基切断以恢复原来的羟基。催化氢化是最常用的脱去苄基的方法。但当苄氧基处于不同的化学结构中时,氢化的难易有很大的差别,有时甚至无法进行,需采取其它的氢解方法。本文报告几类核苷类衍生物的氢解反应,并比较化学结(本文来源于《医药工业》期刊1986年10期)

脱苄基论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

保护和脱保护官能团的过程是化学合成常用方法之一,在培南类抗生素的合成过程中具有重要意义。美罗培南作为第一个能单独用药的1β-甲基碳青霉烯类抗生素,在治疗重症、多重耐药菌感染等方面得到了越来越广泛的应用。本文针对美罗培南合成中氨基和羧基的保护及脱保护过程存在的选择性低、稳定性差等技术问题,着重研究了保护美罗培南催化加氢脱苄基/苄氧羰基的反应历程,推测了脱苄基和脱苄氧羰基的催化反应机理。并以此为基础,对催化剂和催化反应工艺条件等进行了较系统的调变研究,探讨了碱性环境对脱苄基和脱苄氧羰基反应性能的影响,并制备得到了稳定性好和选择性高的介孔炭载钯催化剂。研究发现,羰基脱除过程为速率控制步骤,碱性环境有利于提高美罗培南的选择性。在反应体系中,添加有机碱助剂可以显着地提高目标产物的选择性,原因可以归结为有机碱性助剂促进分子内脱水反应而抑制四元环的开环以及抑制环上共轭C=C键加氢等副反应的发生;此外,有机碱营造的碱性环境可能有利于羰基的脱除过程。利用简单碱掺杂、碱处理和活性炭的酸、碱处理等改性催化剂,未能进一步提高目标产物的选择性。Cu或Fe掺入Pd/C催化剂,也未能改善产物的选择性和收率等。在碱性环境中,进一步考察了溶剂对反应的影响。结合加料方式的优化,提高了反应的选择性,收率达到73.82%。混合溶剂中THF和H_2O的比例以及溶剂的总量对加氢反应的选择性、收率有一定的影响,当溶剂总量为145ml、THF体积为64ml和H_2O为81ml时,目标产物的收率达到84%。在评价催化剂稳定性研究中发现,活性炭载体的结构对Pd/C催化剂加氢脱苄基/苄氧羰基的稳定性有较大的影响,孔径分布窄的介孔活性炭负载的Pd/C催化剂表现出良好的活性和稳定性,最高收率达到84.94%,并且可以实现Pd/C催化剂的循环使用。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

脱苄基论文参考文献

[1].刘晔.氢化钠/钯体系脱苄基反应及咪唑啉-2-酮合成反应研究[D].苏州大学.2018

[2].陈莉.催化加氢脱苄基/苄氧羰基的技术研究[D].浙江工业大学.2015

[3].朱华,张爱军,崔庆彬,谭子铖,傅和亮.一种选择性脱苄基方法在天然产物结构修饰中的应用[J].中南药学.2012

[4].付颖寰,李继贞,柏旭,吴劲昌,高澍.二苄胺化合物的选择性脱苄基条件[J].吉林大学学报(理学版).2006

[5].杨小龙.含有易还原基团苄基醚的化学选择性脱苄基[J].中国医药工业杂志.2000

[6].宗建超,韩学军,倪基德,唐佩虹,俞耀庭.金属钠-液氨法脱苄基[J].医药工业.1988

[7].刘懋勤.某些开链糖核苷衍生物的脱苄基反应[J].医药工业.1986

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