论文摘要
为充分发挥强力霉素的药效,延长有效血药浓度时间,减少药物用量,提高药物的治疗指数,降低药物毒性,本论文采用脂质体制备法制备了包封率高、稳定性好的强力霉素脂质体,研究它在动物体内的药动学性质,并对其安全性进行了初步评价。选用薄膜—超声法制备强力霉素脂质体,研究有机溶剂、类脂比、药脂比、水相中的pH值、脂水相比等因素对强力霉素脂质体的包封率和稳定性的影响,优化制备强力霉素脂质体的最佳工艺。确立了最佳制备试验条件:氯仿、甲醇为有机溶剂。以正交实验法优选出制备强力霉素脂质体的最佳工艺处方:磷脂与胆固醇的质量比为8:1;强力霉素与总脂质量比为1:20;PBS液的PH值7.4;脂水体积比为3:1。结果表明,按最佳试验条件和工艺处方制备的脂质体,最高包封率达到(68.8±1.38)%,工艺稳定。对强力霉素脂质体进行安全性评价。用昆明系小白鼠作实验动物进行了强力霉素脂质体的急性毒性试验,结果表明:强力霉素脂质体组的半致死量显著高于强力霉素原药组。昆明系小白鼠80只,雌雄各半,随机分为4组,即高、中、低三个强力霉素脂质体组,相当于临床常用推荐量的150倍,同时设生理盐水对照组,连续4W腹腔注射后,进行生长发育指标、血液学、血清生化学和组织病理学检查。各脂质体剂量组结果与对照组无显著性差异(P>0.05)。亚慢性毒性试验结果表明,强力霉素脂质体在治疗剂量范围内安全可靠。研究强力霉素脂质体在家兔体内的药物动力学。家兔一次静脉注射强力霉素脂质体制剂,给药后,分别于不同的时间点取血样测定血药浓度。试验结果表明:药一时曲线属一开发室模型,其主要药代动力学参数分别为:消除半衰期为7.6060h,药一时曲线下面积AUC为14.59h.mg/mL,总清除率为0.3973mL/kg。与游离药物比较,结果表明:强力霉素脂质体有效地延长了药物作用时间。
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