论文摘要
金钱松（Pseuduolarix kaempferi Gord．）为松科（Pinacese）金钱松属植物，广泛分布于我国华东、华南等地，其根皮和近根树皮入药，是中药土槿皮的主要来源之一。临床上多用于癣症，现代药理实验表明，其具有抗真菌、抗肿瘤、抗生育等作用。本课题组在高通量体外PTP1B酶抑制的活性测试中，发现其对PTP1B酶具有很好的抑制活性，我们采用通过活性追踪的方法对其水溶性成份进行了研究。通过HP-20大孔树脂柱色谱，MCI柱色谱，HW-40F柱色谱，ODS柱色谱分离制备等方法，从金钱松70％乙醇提取物的水溶性成份中分离得到20个化合物，利用质谱，核磁共振等光谱学方法鉴定了它们其中16个化合物的结构，分别为：2，6-dihydroxyterephthalic acid（PK-1），没食子酸（PK-2），对羟基苯甲酸（PK-3），异香草酸（PK-4），丁香酸（PK-5），1-C-（4-hydroxyphenyl）-glycerol（PK-6），对羟基苯甲醛（PK-7），丁香醛（PK-8），4-hydroxyphenyl-β-D-allopyranoside（PK-9），齐墩果酸（PK-10），乙酰齐墩果酸（PK-11），齐墩果酸3-O-β-D-葡萄糖醛酸-6-乙酯（PK-12），dammar-24（25）-ene-3β，6α，12β，20（S）-tetraol-20-O-β-D-pyranoglucoside（PK-13）鞣花酸（PK-14），蛇床子素（PK-15），尿嘧啶（PK-16）。在分离得到的化合物中，有2个新化合物（PK-9、PK-12），一个新的天然产物（PK-1），从本属植物首次分离的13个化合物（PK-2～PK-8、PK-10～PK-11和PK-13～PK-16）。金钱松的提取物及从中分离得到的化合物对PTP1B抑制的活性测试表明：金钱松的标准提取物对PTP1B酶有抑制作用，化合物PK-9、PK-10、PK-11、PK-12、PK-13、PK-14对PTP1B酶有抑制作用。新疆紫草（Amebia enchroma（Royle）Johnst．）为紫草科（Boraginaceae）植物，主产地为新疆，其根茎入药，具有抗菌、抗肿瘤、抗免疫缺陷等作用。PTP1B酶抑制的活性测试中，发现其对PTP1B酶具有很好的抑制活性，我们采用通过活性追踪的方法对其脂溶性成份进行了研究。通过硅胶柱色谱，MCI柱色谱，ODS柱色谱及Spherdex LH-20分离制备等方法，从新疆紫草70％乙醇提取物的脂溶性成份中分离得到8个化合物，利用质谱，核磁共振等光谱学方法鉴定了它们其中6个化合物的结构，分别为：去氧紫草素（AE-1），紫草素（AE-2），槲皮素（AE-3），山柰酚（AE-4），刺槐素（AE-5），β-谷甾醇（AE-6），其中刺槐素（AE-5）为首次从该属植物中分离得到。新疆紫草的提取物及从中分离得到的化合物对PTP1B抑制的活性测试表明：紫草的标准提取物对PTP1B酶有抑制作用，化合物AE-1、AE-2、AE-3、AE-5对PTP1B酶有抑制作用。