论文摘要
在农药创制研究中，以天然产物为先导化合物进行结构优化研究、开发新农药品种的方法是一种有效的方法，因为以具有活性的天然产物为先导化合物不仅可以更快、更经济的发现活性更高的类似物，而且因其内在的性能使产品更易符合环境保护与持续发展之需要。在本实验室前期工作中，我们从瑞香狼毒中分离出了三个重要的具有杀虫活性的化合物，分别是1，5-二苯基-1-戊酮（A），1，5-二苯基-2-烯-1-戊酮（B）和1，5-二苯基-3-羟基-1-戊酮（C）。生物活性研究表明，化合物1，5-二苯基-1-戊酮和1，5-二苯基-2-烯-1-戊酮对棉花蚜虫和麦二叉蚜具有较好的触杀毒性和拒食活性，其致死中浓度(LC50)分别为0.47和0.23g／L，毒性实验表明化合物A和B对小鼠，白鼠和家兔毒性较低，属微毒级。化合物1，5-二苯基3-羟基-1-戊酮对菜粉蝶3龄幼虫的触杀致死中浓度(LC50)是0.48g／L。我们发现这些化合物与杀线虫剂Daphneolone，查尔酮，二氢查尔酮，黄烷酮等均具有C6-Cn-C6的基本结构，这个C6-Cn-C6基本结构可能对杀虫活性起着重要的作用。为寻找到高效低毒的环境友好的农药新品种，本文以C6-C5-C6为结构模板，采用分子相似方法，设计合成了两个系列共20个目标化合物，其中7个化合物未见任何报道。通过氢谱和气质联用谱对这些化合物的结构进行了确认。并对目标化合物的灭蚜活性进行了生物测定。研究结果表明用杂环取代苯环能够提高化合物的活性，其中化合物呋喃甲酸苯丙酯显示了较好的活性，其致死中浓度LC50为0.85 g／l。这将为我们下一步的工作打下基础。