论文摘要
人类目前由于心血管疾病引起的死亡率在逐步下降,但由于心力衰竭（CHF）引起的死亡率还在上升。因为心力衰竭是导致心血管疾病的重要原因,所以其治疗方法已倍受专家和学者们的关注为了寻找正性肌力作用效果更强、毒副作用较小的治疗CHF药物,1999年我课题组筛选出具有较强正性肌力活性的化合物PHR9612,然后以PHR9612为先导化合物,根据新药设计中的“电子等排”原理设计合成了一系列化合物,其中compound1表现出高于米力农（milrinone）的活性。所以作者设想了以compound1为先导化合物对其进行结构修饰,根据新药设计中的“缩环原理”即将嗯嗪酮的六元环变为五元环,同时改变支链苯环上的取代基,这样的结构修饰就有可能产生更强效的正性肌力作用,因此对于寻找新药和探索构效关系有了一定的意义。本论文设计合成了一系列2-（4-苄基哌嗪-1-基）-N-（2-氧-2,3-二氢苯氧基嗯唑-6-基）乙酰胺衍生物,同时通过测定化合物对家兔离体左心房博出量的影响,初步评价了此系列化合物的正性肌力活性。测定结果显示,3个化合物在1×10-4M的测试浓度下正性肌力活性强于对照药米力农,尤其是化合物41以增强左心房博出量11.78±0.18%的强度（米力农：6.36±0.13%）,成为此系列衍生物中正性肌力活性最强的化合物。论文中所合成的化合物都通过IR,1H-NMR,13C-NMR, EI-MS进行了确证。
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