邻苯二甲酰基化κ-卡拉胶的合成及其生物活性

邻苯二甲酰基化κ-卡拉胶的合成及其生物活性

论文摘要

卡拉胶是通过碱萃取的方式从红藻中获得的一族硫酸化多糖,也是人们最早发现的具有抗HIV病毒活性的天然硫酸多糖。天然卡拉胶的分子量一般为几十万甚至上百万,如此高的分子量使它们很难通过机体不同的屏障,甚至细胞膜。这就限制了它在临床方面的应用。通过降解、酰化等手段对卡拉胶进行分子修饰是提高其生物活性的有效途径。本文以红藻多糖卡拉胶为起始原料,利用酸降解和凝胶渗透色谱法制备得到了分子量适宜的卡拉胶,同时,利用有机合成的方法对低分子量卡拉胶接枝适当基团,制备得到了低分子量卡拉胶的O-酰基衍生物,并测定其生物活性。主要研究内容和结果如下:1.在0.1M的硫酸中对κ-卡拉胶降解1h,得到重均分子量为25450、数均分子量为11132的低分子量κ-卡拉胶(LMW-KC),与降解前的κ-卡拉胶相比,其结构单元未被破坏,也没有产生脱硫现象。2.合成了低分子量κ-卡拉胶O-邻苯二甲酰基衍生物。以N,N—二甲基甲酰胺为溶剂,邻苯二甲酸酐为酰化剂,4—二甲基氨基吡啶为催化剂,三丁胺为相转移催化剂,在60℃下反应12h,得到低分子量κ-卡拉胶O—邻苯二甲酰基化衍生物。FT-IR分析结果表明,低分子量κ-卡拉胶与邻苯二甲酸酐形成单酯化合物,邻苯二甲酰基被成功地引入在κ-卡拉胶的分子链上。3.考察了低分子量κ-卡拉胶O-邻苯二甲酰基衍生物对3种红细胞的凝集活性。结果表明,与LMW-KC相比,酰化衍生物具有显著的凝集活性。酰化衍生物的凝集活性范围为3.9~8mg/L,LMW-KC的凝集活性范围为125~1000mg/L,前者对这3种红细胞的凝集活性是后者的16~250倍。4.考察了低分子量κ-卡拉胶O-邻苯二甲酰基衍生物对O2-的清除作用和对红细胞溶血的抑制作用。结果发现:酰化衍生物对O2-的清除作用和对红细胞溶血的抑制作用明显高于LMW-KC,最大清除率分别为52%、65%。

论文目录

  • 中文摘要
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  • 目录
  • 第一章 绪论
  • 1.1 卡拉胶简介
  • 1.2 卡拉胶的生物活性
  • 1.2.1 抗病毒活性
  • 1.2.2 抗肿瘤活性
  • 1.2.3 卡拉胶其他方面的生物活性
  • 1.3 海藻凝集素
  • 1.3.1 海藻凝集素的简介
  • 1.3.2 海藻凝集素的生物活性
  • 1.4 卡拉胶的分子修饰及其修饰物的生物活性
  • 1.4.1 卡拉胶的分子修饰
  • 1.4.2 卡拉胶修饰物的生物活性
  • 1.5 海藻药物的应用前景
  • 1.6 本文选题的目的意义、主要研究内容与创新之处
  • 第二章 低分子量κ-卡拉胶(LMW-KC)及其酰化衍生物的合成与表征
  • 第一节 LMW-KC的制备与表征
  • 2.1 实验部分
  • 2.1.1 主要实验试剂
  • 2.1.2 主要实验仪器
  • 2.1.3 KC的纯化
  • 2.1.4 KC的降解
  • 2.1.5 LMW-KC的表征
  • 2.2 结果与讨论
  • 2.2.1 LMW-KC的制备与红外表征
  • 2.2.2 LMW-KC的分子量测定
  • 第二节 LMW-KC的O-邻苯二甲酸酐酰化衍生物的合成与表征
  • 2.3 实验部分
  • 2.3.1 主要实验试剂
  • 2.3.2 主要实验仪器
  • 2.3.3 LMW-KC的O-邻苯二甲酰基化
  • 2.3.4 LMW-KC及其酰化衍生物的组成测定
  • 2.3.5 酰化衍生物的红外光谱表征
  • 2.4 结果与讨论
  • 2.4.1 最佳反应条件的考察结果
  • 2.4.2 LMW-KC及其酰化衍生物的组成分析
  • 2.4.3 酰化衍生物的红外光谱分析
  • 2.5 本章小节
  • 第三章 LMW-KC及其酰化衍生物的生物活性
  • 第一节 LMW-KC及酰化衍生物对血细胞的凝集活性
  • 3.1 实验部分
  • 3.1.1 主要实验试剂与仪器
  • 3.1.2 实验材料
  • 3.1.3 对几种血细胞凝集活性的测试
  • 3.2 结果与讨论
  • 第二节 LMW-KC及酰化衍生物的体外抗氧化活性
  • 3.3 实验部分
  • 3.3.1 主要实验试剂与仪器
  • 2-清除作用的测定'>3.3.2 对O2-清除作用的测定
  • 2O2诱导红细胞氧化溶血抑制作用的测定'>3.3.3 对H2O2诱导红细胞氧化溶血抑制作用的测定
  • 3.4 结果与讨论
  • 2清除作用的测定'>3.4.1 对O2清除作用的测定
  • 2O2诱导红细胞氧化溶血抑制作用的测定'>3.4.2 对H2O2诱导红细胞氧化溶血抑制作用的测定
  • 3.5 本章小节
  • 结论
  • 参考文献
  • 附录
  • 致谢
  • 相关论文文献

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