复方穿琥宁注射液制备及药效研究

论文摘要

复方穿琥宁注射液是以穿琥宁,硫酸小檗碱为主药,采用现代制药技术精制而成的水溶液。经处方筛选、制备工艺条件优化、产品稳定性试验、安全性评价、质量检测标准、体外抑菌实验和临床疗效实验等一系例研究,结果表明:（1）用10%的乙醇溶液在45℃温度下溶解穿琥宁、在90℃～100℃温度下溶解小檗碱,用磷酸盐缓冲液调节pH值为6.0～7.5;用0.05%的EDTA-2Na和0.05%的L一半胱氨酸盐酸盐作稳定剂;制得的注射液性质稳定。（2）用高效液相色谱法测定产品穿琥宁含量的平均回收率为99.5%;用紫外分光光度法测定小檗碱含量的平均回收率为98.6%。（3）复方穿琥宁注射液对小白鼠急性毒性试验肌注的半数致死量(LD50)为754.8 mg·kg-1,LD5095%可信限为571.6～996.5 mg·kg-1。（4）复方穿琥宁注射液对丹毒、猪金黄色葡萄球菌的MIC(mg·mL-1)值均为1+1,对猪大肠杆菌的MIC(mg·mL-1)值为0.1+0.1。对巴氏杆菌和链球菌的MIC(mg·mL-1)值均为0.01+O.01;用本品0.1 mL·kg-1,2次/d,连用3d。治疗仔猪人工诱发感染和自然感染的大肠杆菌病,人工诱发的治愈率为100%,自然感染的治愈率为95%。综上所述,本研究制备的复方穿琥宁注射液性质稳定,质量可靠,疗效显著,是一种高效、安全、经济、方便的抗感染新药。具有良好的开发前景。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 文献综述
• 1 穿琥宁的应用研究进展
• 2 小檗碱（berberinum）的应用研究进展
• 3 研究目的及思路
• 第二章 复方穿琥宁注射液制备及稳定性研究
• 1 复方穿琥宁注射液制备
• 1.1 试验材料
• 1.2 试验方法
• 1.2.1 处方
• 1.2.2 处方依据
• 1.2.3 配制方法
• 1.2.4 观察和含量测定方法
• 1.3 处方稳定性研究
• 1.3.1 附加剂的优法
• 1.3.2 制备工艺优法
• 1.4 结论与讨论
• 2 复方穿琥宁注射液质量检测标准研究
• 2.1 复方穿琥宁注射液质量标准
• 2.2 复方穿琥宁注射液质量标准检测方法研究
• 2.2.1 性状
• 2.2.2 鉴别
• 2.2.3 含量测定
• 2.2.3.1 穿琥宁含量测定
• 2.2.3.2 小檗碱含量测定
• 3 复方穿琥宁注射液稳定性试验
• 3.1 材料与方法
• 3.1.1 供试药品
• 3.1.2 穿琥宁含量测定
• 3.1.3 小檗碱含量测定
• 3.1.4 光加速试验
• 3.1.5 加速试验
• 3.1.6 长期试验
• 3.2 结果分析
• 第三章 复方穿琥宁注射液体外抑菌及疗效研究
• 1 复方穿琥宁注射液体外抑菌试验
• 1.1 材料和方法
• 1.2 试验结果
• 1.3 讨论
• 2 复方穿琥宁注射液对仔猪黄白痢的临床疗效试验
• 2.1 材料
• 2.2 方法
• 2.2.1 仔猪人工诱发感染大肠杆菌治疗试验
• 2.2.2 仔猪自然感染大肠杆菌治疗试验
• 2.3 小结
• 2.4 讨论
• 第四章 复方穿琥宁注射液安全评价
• 1 复方穿琥宁注射液急性毒性试验
• 1.1 材料
• 1.2 方法
• 1.3 结果
• 1.4 结论与讨论
• 2 复方穿琥宁注射液局部刺激性试验
• 2.1 材料
• 2.2 方法
• 2.3 试验结果
• 3 复方穿琥宁注射液对SD大鼠亚慢毒性试验
• 3.1 材料与方法
• 3.2 结果
• 3.3 讨论
• 4 复方穿琥宁注射液热原检查试验
• 4.1 材料
• 4.2 检查方法
• 4.3 结果判断
• 4.4 检查结果
• 结论
• 参考文献
• 致谢
• 个人简历