基于固体分散技术的伊曲康唑微丸研制

论文摘要

目的：利用固体分散体技术制备伊曲康唑速释微丸,考察其体外释放度和稳定性,同时对伊曲康唑速释微丸的结构表征、质量评价、初步稳定性进行研究。方法：采用Glatt流化床底喷法对空白丸芯进行包衣。通过单因素试验,考察影响微丸性质的处方因素(上药辅料的种类和型号、有机溶媒用量)和工艺因素对微丸性质的影响；以微丸稳定性和酸中释放度为评价指标,对微丸包衣参数(进风温度、进液速度、热处理条件、包衣增重)进行筛选,以确定上药处方和包衣参数。结果：上药辅料种类和型号考察结果显示,不同辅料的固体分散体对微丸的性质有显著影响,最终确定制备工艺为：采用HPMC2910(E5)为上药辅料,采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,干燥15分钟进行PEG 20000包衣。处方组成为(1000粒)：空白丸芯200g,伊曲康唑100g,羟丙甲纤维素HPMC2910(E5)150g,聚乙二醇2000018g,二氯甲烷溶液1800ml,无水乙醇200ml。结论：该方法制备伊曲康唑速释微丸处方和制备工艺可靠,方法可行,重现性好。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 目录
• 前言
• 第一章 伊曲康唑速释微丸的成型工艺研究
• 1.1 仪器与试药
• 1.2 方法与结果
• 1.2.1 微丸包衣方法
• 1.2.2 上药辅料种类的筛选
• 1.2.3 上药辅料用量的筛选
• 1.2.4 上药辅料型号的筛选
• 1.2.5 包衣溶媒用量的筛选
• 1.2.6 微丸不同干燥条件的筛选
• 1.2.6.1 真空干燥不同取样点释放度考察
• 1.2.6.2 常压干燥不同取样点释放度考察
• 1.2.6.3 含量与有关物质的考察
• 1.2.6.4 残留溶剂的考察
• 1.2.7 流化床包衣参数的筛选
• 1.2.8 微丸释放度测定方法的筛选
• 1.2.8.1 转篮法与浆法测定本品溶出度的比较
• 1.2.8.2 采用沉降篮测定本品溶出度的比较
• 1.2.8.3 五分之一取样量测定的比较
• 1.3 伊曲康唑速释微丸的处方和制备工艺验证
• 1.4 讨论与结论
• 第二章 伊曲康唑速释微丸的结构表征
• 2.1 仪器与试药
• 2.2 方法与结果
• 2.2.1 扫描电镜
• 2.2.2 粉末衍射（XRD）
• 2.3 讨论与结论
• 第三章 伊曲康唑速释微丸的质量评价
• 3.1 仪器与试药
• 3.2 方法与结果
• 3.2.1 样品来源
• 3.2.2 含量及有关物质的测定
• 3.2.3 释放度的测定
• 3.2.4 残留溶剂的测定
• 3.3 讨论与结论
• 第四章 伊曲康唑速释微丸的初步稳定性考察
• 4.1 方法与结果
• 4.1.1 影响因素试验
• 4.1.2 加速试验
• 4.1.3 长期试验
• 4.2 讨论与结论
• 总结
• 参考文献
• 致谢
• 综述
• 参考文献