论文摘要
目的小檗碱是多从中药黄连（Coptis chinensis Franch）中提取出来的有效成分，体外实验已表明它有较强的抗肿瘤活性。本研究旨在观察小檗碱对体外培养的K562细胞是否具有抑制增殖、诱导凋亡、促进分化的作用，从而为临床上应用黄连治疗慢性粒细胞白血病提供实验依据。方法MTT比色法、台盼蓝拒染法、克隆形成法检测小檗碱单用及其与阿糖胞苷（Ara-C）联用对K562细胞增殖的影响；普通光学显微镜下观察细胞凋亡的形态学改变；DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡的生化功能改变；流式细胞术分析细胞周期分布和细胞表面分化抗原表型的改变。结果小檗碱对K562细胞的生长有抑制作用，呈现明显的剂量和时间依赖性，48h、72h的IC50分别为26.85μg／ml、5.39μg／ml，另外小檗碱能抑制K562细胞克隆形成，并呈剂量依赖性；小檗碱与Ara-C联用存在一定的协同效应，随着作用时间的延长，协同效应呈减弱的变化趋势；小檗碱处理K562细胞48h能明显促进细胞向红系、粒系、巨核系分化，而细胞凋亡不明显；随着作用时间的延长小檗碱诱导K562细胞发生凋亡的百分比逐渐增加。结论小檗碱能有效地抑制体外K562细胞的增殖，其作用可能是通过诱导K562细胞发生G0／G1期和（或）G2期阻滞、并诱导其分化和凋亡有关；小檗碱与Ara-C联合应用起到一定的协同作用。