手性氮杂环丙烷衍生物论文-王建平,付永举,张敏涛,闫培丽,陈庆华

手性氮杂环丙烷衍生物论文-王建平,付永举,张敏涛,闫培丽,陈庆华

导读:本文包含了手性氮杂环丙烷衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:不对称合成,氮杂环丙烷衍生物,生物活性,晶体结构

手性氮杂环丙烷衍生物论文文献综述

王建平,付永举,张敏涛,闫培丽,陈庆华[1](2007)在《手性氮杂环丙烷衍生物的合成及结构表征》一文中研究指出以二甲基亚砜为溶剂,在60~65℃加热回流条件下,5-(L)-■氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮与脂肪胺通过不对称Michael加成/分子内亲核取代反应,简便、快速、高收率地合成了手性氮杂环丙烷衍生物,产率为61%~67%。经元素分析、IR、1HNMR、13CNMR和MS对产物进行了结构表征,并通过X-射线单晶测定确认了其中的5-(R)-(1R,2S,5R)-■氧基-丁内酯[3,4-b]-2(S)-6(R)-1-N-异丙基氮杂环丙烷的立体结构。(本文来源于《化学通报》期刊2007年08期)

付永举[2](2007)在《多官能团手性氮杂环丙烷衍生物的不对称合成与结构表征》一文中研究指出手性氮杂环丙烷是一类重要的有机化合物,不仅是有机合成原料,可作为反应底物合成多官能团的胺、氨基醇、氨基酸、生物碱、β-内酰胺以及聚合物等多种有机分子,也可作为配体和辅助剂用于不对称合成。许多天然产物中含有氮杂环丙烷结构组份,且表现出抗病毒、抗肿瘤、酶抑制性等生物活性。然而,国内外对手性氮杂环丙烷衍生物合成方法的报道仍很有限,基于手性氮杂环丙烷衍生物在光学活性及抗生活性等方面的潜在应用前景,本课题合成了一些结构新颖的多官能团手性氮杂环丙烷衍生物,主要结果如下:1.以廉价糠醛为原料,经光化、缩醛化、溴化等一系列化学反应得到了手性合成子4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-丁烯内酯和4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-2-溴-丁烯内酯5a(新化合物编号见图2-1)。2.在60~65℃油浴条件下,以DMSO为溶剂,叁乙胺为催化剂,4-(L)-(1’R,2'S,5’R)-2-溴-丁烯内酯5a作为Michael加成受体与氮亲核试剂伯胺通过串联的不对称Michael加成/分子内亲核取代反应得到了手性4-(R)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-丁内酯[3,4-b]-2(S)-6(R)-1-N-烷基氮杂环丙烷,再在室温条件下与环己胺反应合成了新手性化合物4-羟基-4-丁内酰胺稠合氮杂环丙烷,并从分子角度研究了化合物8a的晶体结构(新化合物编号见图3-3)。3.氮气保护下,以乙腈为溶剂,无水碳酸钾为碱性介质,四丁基溴化铵为相转移催化剂,4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-2-溴-丁烯内酯5a作为Michael加成受体与二苯甲醇经Michael加成反应,合成了化合物螺[1-溴-4-L-孟氧基-5-氧杂-6-氧代-双环[3.1.0]-己烷-2,3’-(4’-二苯甲醇基-5’-L-孟氧基-丁内酯)],再在室温条件下与环己胺反应合成了新手性化合物螺[1-溴-4-羟基-5-(N-环己基)-丁内酰胺-6-氧代-双环[3.1.0]-己烷-2,3’-(4’-二苯甲醇基-5’-L-孟氧基-丁内酯)],并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图3-6)。4.氮气保护下,以乙腈为溶剂,无水碳酸钾为碱性介质,四丁基溴化铵为相转移催化剂,4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-丁烯内酯作为Michael加成受体与六氢吡啶经Michael加成反应,合成了新手性化合物4-(R)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-3-(R)-六氢吡啶基-丁内酯,并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图3-9)。5.温和条件下,N-叔丁氧羰基保护了氨基的苯甘醇与4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-丁烯内酯进行迈克尔加成、分子内亲核取代反应合成了新手性吗啉衍生物:二取代吗啉稠合丁内酯的桥环化合物。在氮气保护下,4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-2-溴-丁烯内酯与苄胺通过迈克尔加成/分子内消除反应,合成了4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-3-苄胺基-丁烯内酯,并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图3-11和3-14)。6.以廉价糠醛为原料,经光化、缩醛化等一系列化学反应得到了手性4’-(R)-丁烯内酯基-4-(R)-丁烯内酯,并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图4-1)。7.芳香胺重氮盐与活泼亚甲基化合物在冰盐浴条件下反应,合成了六种具有生物活性的新芳香族腙类含氮衍生物。并从分子角度研究了化合物15e的晶体结构(新化合物编号见图5-1)。新化合物8,10,11,12,13,14和15通过元素分析、红外光谱、核磁共振、质谱等手段进行了结构测试和表征,培养出的晶体经X-射线单晶衍射得到了进一步确认,并最终确定了它们的化学结构和立体构型。(本文来源于《河南科技大学》期刊2007-05-01)

王建平,付永举,闫培丽,赵鲜霞,陈庆华[3](2006)在《手性氮杂环丙烷衍生物的有效合成及其结构表征》一文中研究指出以DMSO为溶剂,适当温度条件下,5-l-孟氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮3与氮亲核试剂胺通过不对称串联的 Michael加成及分子内消除反应,简便、高收率、快速地得到了氮杂环丙烷化合物5。产物经元素分析、IR、1H NMR、 13C NMR和MS进行了结构表征,其中5a通过单晶培养和X-射线晶体测定,确定了它的立体结构。(本文来源于《中国化学会全国第十叁届大环化学暨第五届超分子化学学术讨论会论文选集》期刊2006-08-01)

王建平,程习星,陈庆华[4](2006)在《某些官能化手性氮杂环丙烷衍生物的合成及其结构》一文中研究指出手性元5-(R)-(1R,2S,5R)-孟氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮(3)与氮亲核试剂伯胺(4),通过串联的不对称Michael加成/分子内亲核取代反应得到了具有两个新的手性中心的1R,5S-6-烷基-6-氮杂-2R-孟氧基-3-氧杂-4-氧代二环[3,1,0]己烷(5a~5d),产率41%~51%,e.e.≥98%.后者经LiAlH4还原得到N-烷基-2,3-双(羟甲基)氮杂环丙烷(6a~6d),产率66%~91%.化合物5和6通过元素分析,IR,1HNMR,13CNMR,MS以及X射线晶体分析,测定了它们的化学结构及立体化学构型.本文为N-烷基氮杂环丙烷类化合物的合成提供了一种有效途径.(本文来源于《化学学报》期刊2006年07期)

手性氮杂环丙烷衍生物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

手性氮杂环丙烷是一类重要的有机化合物,不仅是有机合成原料,可作为反应底物合成多官能团的胺、氨基醇、氨基酸、生物碱、β-内酰胺以及聚合物等多种有机分子,也可作为配体和辅助剂用于不对称合成。许多天然产物中含有氮杂环丙烷结构组份,且表现出抗病毒、抗肿瘤、酶抑制性等生物活性。然而,国内外对手性氮杂环丙烷衍生物合成方法的报道仍很有限,基于手性氮杂环丙烷衍生物在光学活性及抗生活性等方面的潜在应用前景,本课题合成了一些结构新颖的多官能团手性氮杂环丙烷衍生物,主要结果如下:1.以廉价糠醛为原料,经光化、缩醛化、溴化等一系列化学反应得到了手性合成子4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-丁烯内酯和4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-2-溴-丁烯内酯5a(新化合物编号见图2-1)。2.在60~65℃油浴条件下,以DMSO为溶剂,叁乙胺为催化剂,4-(L)-(1’R,2'S,5’R)-2-溴-丁烯内酯5a作为Michael加成受体与氮亲核试剂伯胺通过串联的不对称Michael加成/分子内亲核取代反应得到了手性4-(R)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-丁内酯[3,4-b]-2(S)-6(R)-1-N-烷基氮杂环丙烷,再在室温条件下与环己胺反应合成了新手性化合物4-羟基-4-丁内酰胺稠合氮杂环丙烷,并从分子角度研究了化合物8a的晶体结构(新化合物编号见图3-3)。3.氮气保护下,以乙腈为溶剂,无水碳酸钾为碱性介质,四丁基溴化铵为相转移催化剂,4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-2-溴-丁烯内酯5a作为Michael加成受体与二苯甲醇经Michael加成反应,合成了化合物螺[1-溴-4-L-孟氧基-5-氧杂-6-氧代-双环[3.1.0]-己烷-2,3’-(4’-二苯甲醇基-5’-L-孟氧基-丁内酯)],再在室温条件下与环己胺反应合成了新手性化合物螺[1-溴-4-羟基-5-(N-环己基)-丁内酰胺-6-氧代-双环[3.1.0]-己烷-2,3’-(4’-二苯甲醇基-5’-L-孟氧基-丁内酯)],并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图3-6)。4.氮气保护下,以乙腈为溶剂,无水碳酸钾为碱性介质,四丁基溴化铵为相转移催化剂,4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-丁烯内酯作为Michael加成受体与六氢吡啶经Michael加成反应,合成了新手性化合物4-(R)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-3-(R)-六氢吡啶基-丁内酯,并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图3-9)。5.温和条件下,N-叔丁氧羰基保护了氨基的苯甘醇与4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-丁烯内酯进行迈克尔加成、分子内亲核取代反应合成了新手性吗啉衍生物:二取代吗啉稠合丁内酯的桥环化合物。在氮气保护下,4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-2-溴-丁烯内酯与苄胺通过迈克尔加成/分子内消除反应,合成了4-(L)-(1’R,2’S,5’R)-孟氧基-3-苄胺基-丁烯内酯,并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图3-11和3-14)。6.以廉价糠醛为原料,经光化、缩醛化等一系列化学反应得到了手性4’-(R)-丁烯内酯基-4-(R)-丁烯内酯,并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图4-1)。7.芳香胺重氮盐与活泼亚甲基化合物在冰盐浴条件下反应,合成了六种具有生物活性的新芳香族腙类含氮衍生物。并从分子角度研究了化合物15e的晶体结构(新化合物编号见图5-1)。新化合物8,10,11,12,13,14和15通过元素分析、红外光谱、核磁共振、质谱等手段进行了结构测试和表征,培养出的晶体经X-射线单晶衍射得到了进一步确认,并最终确定了它们的化学结构和立体构型。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

手性氮杂环丙烷衍生物论文参考文献

[1].王建平,付永举,张敏涛,闫培丽,陈庆华.手性氮杂环丙烷衍生物的合成及结构表征[J].化学通报.2007

[2].付永举.多官能团手性氮杂环丙烷衍生物的不对称合成与结构表征[D].河南科技大学.2007

[3].王建平,付永举,闫培丽,赵鲜霞,陈庆华.手性氮杂环丙烷衍生物的有效合成及其结构表征[C].中国化学会全国第十叁届大环化学暨第五届超分子化学学术讨论会论文选集.2006

[4].王建平,程习星,陈庆华.某些官能化手性氮杂环丙烷衍生物的合成及其结构[J].化学学报.2006

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