论文摘要
本文对两面针镇痛、抗炎和止血的活性成分进行了深入仔细的研究,发现两面针中的主要成分——新棒状花椒酰具有显著的镇痛、抗炎和止血生物学活性;氯化两面针碱具有一定的抗炎生物学活性。这将为两面针的开发应用提供科学的依据。本文的主要研究内容是:1.确定了两面针提取物各部位具有显著镇痛、抗炎和止血生物学活性的部分将两面针的乙醇提取物(S-0)分成三个部分:即两面针乙醇提取物的乙醚萃取部分(S-1)、总生物碱部分(S-2)和提取后剩下的部分(S-3)。通过药理实验,确定了两面针提取物的乙醚萃取部分(S-1)具有显著镇痛、抗炎和止血生物学活性。急毒性实验结果表明,乙醚萃取部分的LD50为68.85±10.31mg/kg体重。2.具有显著镇痛、抗炎和止血生物学活性部分化学成分的分离通过柱层析从两面针提取物的乙醚萃取部分(S-1)分离出五个化合物,经1HNMR、13CNMR、1H-1HCosy、HMQC、MS、IR和UV鉴定,它们分别是:β-香树脂醇(β-amyrin);L-芝麻脂素(L-sesamin);L-细辛脂素(L-asarinin);还有一个主要的、具有显著的镇痛、抗炎和止血生物学活性的新棒状花椒酰(noeherculin),得率为0.28%。另外,还从两面针提取物的总碱(S-2)部分分离出氯化两面针碱(nitidinechloride),得率为0.0088%。3.发现两面针中的新棒状花椒酰胺具有显著的镇痛、抗炎和止血生物学活性,氯化两面针碱具有一定的抗炎活性通过药理实验将新棒状花椒酰胺和氯化两面针碱进行了动物的镇痛、抗炎和止血实验,结果表明新棒状花椒酰具有显著的镇痛、抗炎和止血生物学活性,LD50为16.96±2.45mg/kg体重;氯化两面针碱具有一定的抗炎活性,这将可能为两面针的开发应用提供可靠的科学参考依据。4.广西十个不同产地的中药两面针中新棒状花椒酰胺和氯化两面针碱等成分的分析以确定的两面针中具有显著镇痛、抗炎和止血生物学活性的新棒状花椒酰胺和具有一定的抗炎活性的氯化两面针碱为对照品,对广西十个不同产地的两面针进行了活性成分的测定,发现广西金秀的两面针原料中活性成分的含量最高0.468%;广西百色的两面针中氯化两面针碱的含量最高0.467%。这将可能为两面针开发应用的最佳原料产地的选择和最佳种植基地的选择提供科学的参考依据。5.两面针中新棒状花椒酰胺提取的最佳工艺条件的选择通过正交试验设计,采用回流提取方法对两面针中具有镇痛、抗炎和止血活性的新棒状花椒酰胺提取的影响因素,溶剂、提取时间和提取温度进行了考察,发现不同的提取条件,两面针提取液中活性成分新棒状花椒酰胺的含量差别很大。在75%的乙醇、75℃温度、时间3小时的条件下,两面针提取液中新棒状花椒酰胺的含量最高,达到0.76%;在水为溶剂、50℃温度、时间1小时的条件下,两面针提取液中新棒状花椒酰胺的含量最低,仅为0.00070%。6.两面针中药牙膏中新棒状花椒酰胺和氯化两面针碱的分析测定将两面针的提取物(S-0)按一定的比例添加到牙膏中,制成两面针中药牙膏,以确定的新棒状花椒酰胺和氯化两面针碱为对照品,用高压液相色谱(HPLC)能检测分析出两面针中药牙膏中新棒状花椒酰胺和氯化两面针碱的含量;建立了两面针中药牙膏中新棒状花椒酰胺和氯化两面针碱的检测分析方法;稳定地测定两面针中药牙膏中新棒状花椒酰胺和氯化两面针碱的含量。这将为两面针中药牙膏的应用和两面针中药牙膏质量标准的建立提供科学的参考依据,具有重要的理论价值和应用前景。
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