论文题目: 中国南海软珊瑚Sinularia dissecta及海绵Aplysina aerophoba化学成分及其生物活性研究
论文类型: 博士论文
论文专业: 药物化学
作者: 金鹏飞
导师: 裴月湖,林文翰
关键词: 软珊瑚,海绵,细胞毒,乙酰胆碱酯酶,蛋白酪氨酸磷酸酯酶
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 为了进一步从海洋生物中寻找新的生物活性成分，本文对采自中国南海三亚附近海域的1种软珊瑚样品(Sinularia dissecta)和1种海绵样品(Aplysina aerophoba)进行了系统的化学成分和体外生物活性的研究。对以上两种海洋生物样品的甲醇提取物，综合运用硅胶柱色谱，制备薄层，凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱，反相(ODS)柱色谱和高效液相(HPLC)等色谱手段，共分离得到52个化合物，依靠核磁共振(NMR)，质谱(MS)，红外(IR)等现代波谱技术确定了它们的结构和相对立体构型。其中新化合物13个，新天然产物4个。对所分离鉴定的大多数化合物进行了体外生物活性的筛选，药理模型包括：细胞毒细胞(HL-60人白血病细胞、A-549人肺癌细胞、PC-3MIE8人前列腺癌细胞、BGC-823人胃癌细胞、MDA-MB-435人乳腺癌细胞、Bel-7402人肝癌细胞和Hela人宫颈癌细胞)活性，环氧酶-2(COX-2)的抑制活性，乙酰胆碱酯酶的抑制活性以及蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTPIB)的抑制活性。不少成分显示显著的生物活性。 从软珊瑚Sinularia dissecta中，共分离鉴定了37个化合物，分别为：3β-Acetoxy-1α，11α-dihydroxygorgost-5-en-18-oic acid(1)，Gorgost-5-en-1α，3β，11α，18-tetrol(2)，18-Acetoxy-1α，3β，11α-trihydroxygorgost-5-ene(3)，24(S)-3β-Acetoxy-1α，11α-dihydroxyergost-5-en-18-oic acid(4)，24(S)-Ergost-5-en-1α，3β，11α，18-tetrol(5)，24(R)-3-Acetoxy-1α，3β，11α-trihydroxyergost-5，22(E)-dien-13-oic acid(6)，Dissectolide(7)，Dissectanol(8)，24-Methylenecholest-5-en-1α，3β，11α，18-tetrol-tetracetate(9)，24-Methylenecholest-5-en-1α，3β，11α，18-tetrol(10)，Gorgost-5-en-1α，3β，11α-triol-13-carbaldehyde(11)，Gorgost-5-en-1α，3β，11α-triol-18-oic acid(12)，24(S)-Ergost-5-en-1α，3β，11α-triol-18-oic acid(13)，24-Methylenecholest-5-en-1α，3β，11α-triol(14)，24-Methylenecholest-5-en-1α，3β，11α-triol-18-oic acid(15)，24-Methylenecholest-5-en-1α，3β，11α，18-tetrol-18-acetate(16)，24-Methylene-3β-acetoxy-1α，11α-dihydroxycholest-5-en-18-oic acid(17)，Cholest-7-en
论文目录:
摘要
Abstract
前言
第一章：海洋生物软珊瑚化学成分研究综述
1.软珊瑚化学成分的结构类型及其生物活性概述
1.1 甾体类化合物
1.2 萜类化合物
1.3 脂肪酸类和甘油醇类成分
1.4 含氮类成分
2.来源于软珊瑚中的已进行临床前研究或动物体内研究的活性成分概述
2.1 Eleutherobin(2-1) and Sarcodictyins(2-2)
2.2 Clavulone(2-3),Punaglandin-3(2-4) and Lemnalol(2-5)
参考文献
第二章：中国南海软珊瑚Sinularia dissecta研究
2.1 软珊瑚Sinularia dissecte化学成分及生物活性研究综述
2.2 中国南海软珊瑚Sinularia dissecta中分离鉴定的化合物
2.3 新化合物结构解析
2.3.1 新化合物(1)结构解析
2.3.2 新化合物(2)结构解析
2.3.3 新化合物(3)结构解析
2.3.4 新化合物(4)结构解析
2.3.5 新化合物(5)结构解析
2.3.6 新化合物(6)结构解析
2.3.7 新化合物(7)结构解析
2.3.8 新化合物(8)结构解析
2.3.9 新化合物(28)结构解析
2.4 实验部分
2.4.1 样品采集与鉴定
2.4.2 仪器与药品、试剂
2.4.3 提取与分离
2.4.4 化合物理化数据
参考文献
第三章：海洋生物海绵化学成分研究综述
1.海绵化学成分结构类型和生理活性概述
1.1 萜类
1.2 生物碱类
1.3 大环内酯类
1.4 环肽类
1.5 甾醇类
1.6 其它成分
2.已进入临床或临床前研究的海绵活性成分概述
2.1 已进入临床研究的海绵活性成分
2.2 已进行临床前研究的海绵活性成分
参考文献
第四章：中国南海海绵Aplysina(Verongia) aerophoba研究
4.1 海绵Aplysina(Verongia) aerophoba含溴生物碱研究概述
4.2 从海绵Aplysina(Verongia) aerophoba中分离的化学成分
4.3 新化合物结构解析
4.3.1 新化合物(39)及其异构体(40)结构解析
4.3.2 新化合物(42)结构解析
4.3.3 新化合物(46)及其类似物(45)结构解析
4.4 实验部分
4.4.1 样品采集与鉴定
4.4.2 仪器与药品、试剂
4.4.3 提取与分离
2.4.4 化合物理化数据
参考文献
第五章：体外生物活性筛选实验
5.1 原料提取物各极性部位的抗肿瘤活性筛选
5.2 单一化学成分的抗肿瘤活性筛选
5.2.1 萜类成分的抗肿瘤活性筛选
5.2.2 甾醇和其它成分的抗肿瘤活性筛选
5.2.3 COX-2(环氧酶-2)的抑制活性
5.2.4 乙酰胆碱酯酶的抑制活性
5.2.5 蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTPIB)抑制活性
第六章：结果与讨论
6.1 研究工作的创新点
6.2 研究工作的不足之处
6.3 研究生期间已发表或正在投稿的文章
致谢
化合物附图
化合物1的谱图
化合物2的谱图
化合物3的谱图
化合物4的谱图
化合物5的谱图
化合物6的谱图
化合物7的谱图
化合物8的谱图
化合物28的谱图
异构体39和40的混合物的谱图
化合物39的谱图
化合物40的谱图
化合物42的谱图
化合物45和46的谱图
发布时间: 2006-11-27
参考文献
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- [4].仿刺参和一种肉芝软珊瑚化学成分及生物活性研究[D]. 王增蕾.第二军医大学2009
- [5].海南粗榧内生真菌及两种海洋来源微生物的化学成分研究[D]. 卢轩.沈阳药科大学2012
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- [4].海绵活性天然产物分离及结构确定[D]. 薛松.中国科学院研究生院（大连化学物理研究所）2003
- [5].四种海洋生物的化学成分及其生物活性研究[D]. 黄新苹.中国科学院研究生院（海洋研究所）2006
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