论文摘要
小叶锦鸡儿（Caragana microphylla Lam.）系豆科锦鸡儿属（Caragana Fabr.）植物，生长于山坡、岸边草地、沙丘地与干燥坡地，广泛分布于东北、华北和内蒙古、山西、陕西、甘肃等地。在我省的长白山地区分布较广，尤其在延边地区的三合、安图、和龙、汪清、珲春等地均有分布，是朝鲜族民间常用药材。其味苦、性寒，具有祛风湿、活血、镇静、强心、利尿、消炎等功效。中华本草中记载，小叶锦鸡儿具有“清热利炎之功能，主治咽喉肿痛等”。朝医称小叶锦鸡儿为骨擔草，民间主要用于治疗骨髓炎、风湿性关节炎、高血压、咽喉炎、妇科疾病等。 我们在筛选长白山产具有抗肿瘤活性的药用资源时发现，小叶锦鸡儿显示一定的抗肿瘤活性。目前对小叶锦鸡儿的化学成分和药理活性成分的研究报道甚少，尚未发现对抗肿瘤活性方面的国内外研究报道。为了进一步开发和利用小叶锦鸡儿这一民族药材，并阐明其药理活性和物质基础，尤其是从中寻找和发现具有抗肿瘤活性的化合物，我们对采自和龙的小叶锦鸡儿进行了较系统的研究。 本研究以体内小鼠S180肉瘤抑制实验和MCF-7乳腺癌细胞株、Hela宫颈癌细胞株体外细胞毒活性为检测手段，对小叶锦鸡儿进行活性部位的筛选，再应用反复硅胶柱层析分离技术，从小叶锦鸡儿石油醚、乙酸乙酯部位中共分离得到13个单体化合物，应用波谱技术(MS，1HNMR，13CNMR，DEPT，1H-1H COSY，HSQC，GC-MS等)和多种化学方法鉴定了其中10个化合物的结构：分别为黄葵内酯（Ⅰ）；β-谷甾醇（Ⅱ）；7-羟基-3′，4′-二甲氧基异黄酮（赝靛黄素）（Ⅲ）；阿魏酸二十五烷酯（Ⅳ）；阿魏酸十七烷酯（Ⅴ），3-甲氧基-4-羟基-苯丙烯酸，（阿魏酸）（Ⅵ），β-谷甾醇-3-O-β-D吡喃葡萄糖苷（Ⅶ）；高丽槐树-3-O-α-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅷ）；芒柄花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅸ）；β-谷甾醇-3-O-β-D-木糖苷（Ⅹ）。除了化合物Ⅲ、Ⅸ以外所有化合物均为首次从小叶锦鸡儿中分离得到：其中化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅷ、Ⅹ首次从锦鸡儿属植物中分离得到。体内抗肿瘤实验表明，小叶锦鸡儿乙酸乙酯提取部位和正丁醇提取部位对小鼠S180肉瘤均有抑制作用。初步的体外细胞毒性实验表明，化合物Ⅰ、Ⅳ对Hela宫颈癌细胞株显示较强的细胞毒性作用，50 μg／ml时抑制率分别为93.0％、98.7％；化合物Ⅲ、Ⅷ均对MCF-7乳腺癌细胞株有一定的细胞毒性作用，80 μg／ml时抑制率分别为63.7％、51.3％。 本课题不仅丰富了对小叶锦鸡儿化学成分及其抗肿瘤活性的了解，而且为进一步研究与开发锦鸡儿属资源提供了科学依据。