论文摘要
天麻（Gastrodia elata BI．）是我国名贵中药材之一，为兰科植物的干燥块茎。主要用于治疗眩晕眼黑、头风头痛、肢体麻木、半身不遂、语言蹇涩、小儿惊痫动风等。现代药理学研究证明：天麻有镇静、抗惊厥、镇痛、抗炎作用；有抗衰老、改善学习记忆的作用；对高级神经中枢及心血管均有不同的作用，引起了人们的关注。目前，国内研究主要集中在天麻素的提取分离和含量测定上，对其剂型研究甚少。本文着重对天麻素新剂型的制备工艺进行研究，旨在能为天麻原药的新剂型开发提供参考依据。此外，本文还建立了一种简便、快速测定天麻中天麻素的方法。本论文主要工作包括：建立了简便、快速测定天麻中天麻素的方法，并通过广泛采用的高效液相色谱法（High Performance Liquid Chromatography，HPLC）对结果进行验证，在此基础上，对天麻素的提取工艺进行优化；采用“薄膜蒸发法”制备了天麻素纳米脂质体，对所得脂质体进行了多指标的质量表征；采用“溶剂挥发-复乳法”制备了天麻素纳米微球，对所得微球进行多指标质量表征；优化了制备脂质体和微球的制备工艺。得到如下结果：建立了“紫外分光光度法（Ultraviolet Spectrophotometry，UV）”测定天麻素的方法。结果显示UV吸光度值精密度RSD为0．41％，UV测定结果重复性RSD为0．75％，UV测定结果稳定性RSD为0．28％，UV含量测定平均结果为0．523％。经HPLC法对结果进行验证，表明两者之间并无显著性差异（P>0．05）。在此基础上，对天麻素的提取工艺进行优化，正交试验表明最佳提取条件为：甲醇浓度70％，提取时间3 h，提取温度70℃，在此条件下，天麻素的提取率为0．49％，回收率为96．34％。采用“薄膜蒸发法”制备了天麻素纳米脂质体，建立了包封率的测定方法；通过正交试验优化制备工艺，最佳条件为：卵磷脂／胆固醇比为4：1，油水相体积比为3：1，超声时间为60 min。验证试验表明在此条件下脂质体的包封率为60．65％，RSD为2．31％。经包封率测定、形态观察、稳定性等实验表明，所制备的脂质体稳定性良好。采用“溶剂挥发-复乳法”制备了天麻素-聚乳酸-明胶复合纳米微球，以包封率为指标通过均匀实验优化制备工艺，最佳条件为：油水相体积比1：1、明胶浓度3％、甲醛用量10 mL、投药比1：6，回归方程：Y1=80．8187-23．5317X1+5．8281X2-1．1745X3+24．1829X4。以载药量为指标通过均匀实验优化制备工艺，最佳条件为：油水相体积比1：1、明胶浓度3％、甲醛用量20 mL，投药比1：2，回归方程：Y2=25．7280-2．2745X1+0．8607X2-0．9322X3+17．7563X4验证试验表明，按所得出的条件进行还工艺制备和质量表征，得到微球平均粒径59 nm，平均包封率18．02％，平均载药量74．02％。微球稳定性良好。