降糖化瘀胶囊的制备工艺研究

论文摘要

目的:糖尿病是一种常见的内分泌代谢疾病,随着生活方式的改变和老龄化进程加速,我国糖尿病的患病率呈快速上升趋势,成为继心脑血管疾病、肿瘤之后的又一个严重危害人民生命健康的疾病。目前中药降糖力度和速度虽然还不能与西药相提并论,但从对糖尿病血管病变及其他慢性并发症的综合防治,对代谢紊乱的整体调节等方面已显示出其良好的应用前景。降糖化瘀方药在临床上用于治疗糖尿病,疗效确切。本课题的目的是研究降糖化瘀方药的水提取工艺和降糖化瘀胶囊的制备工艺,建立降糖化瘀胶囊的质量标准,考察制剂的稳定性,为该新药的研发提供实验数据。方法:药材的处理:西洋参为贵重药材,采用超微粉碎技术粉碎;茯苓、白芍含多糖类成分,粉碎后有很好的粉性,有良好的抗吸潮作用,故将以上两种药材粉成细粉,过80目筛,备用。药材的提取:其余药物的有效成分多为水溶性成分,为了尽可能多的提取有效成分,故采用水提法提取药物的有效成分。丹参为君药,所含丹酚酸B为活性成分,以丹酚酸B和干浸膏为指标,综合评判,采用正交实验L9（34）表布点实验,优选提取工艺。颗粒的制备:将滤液浓缩至稠膏状,与西洋参、茯苓、白芍的细粉混合均匀,选择适宜的基质,制备软材,制成颗粒。胶囊的质量标准控制:①定性鉴别。②含量测定:测定原料药中西洋参中的人参皂苷含量和胶囊中丹参中的丹酚酸B的含量。胶囊的稳定性考察:以丹参中的丹酚酸B的含量为指标,对自制的3批降糖化瘀胶囊进行稳定性考察。结果:提取工艺部分,因素C即煎煮次数影响显著,因素A加水量、因素B煎煮时间影响不显著。丹酚酸B的含量次序为:C3＞C2＞C1,B2＞B3＞B1,A2＞A3＞A1,确定工艺条件为A2B2C3;干浸膏得率次序为:C3＞C2＞C1,B3＞B2＞B1,A1＞A3＞A2,确定工艺条件为A1B3C3,丹酚酸B的含量为主要考察目标,干浸膏得率为次要指标,且从经济角度考虑,综合评判,确定较佳提取工艺条件为A2B2C3,即加水8倍,煎煮3次,每次1h。胶囊的制备,胶囊粒重为0.5g/粒,辅料环糊精6-10%为填充剂,原料药西洋参中人参皂甙的最低含量为2.6mg.g-1,三批降糖化瘀胶囊中丹酚酸B的最低含量为5.6mg.g-1。通过稳定性考察,胶囊在储存过程中应避免高温、高湿环境,温度对胶囊的有效成分的含量影响较大。结论:将降糖化瘀汤剂改为胶囊剂,为临床病人服用、携带等方面提供了便利,避免了汤剂因煎煮时间、加水量等因素不同而对疗效产生的不良影响。西洋参采用超微粉碎技术,经超微粉碎后,药材细胞被破壁,其内容物可直接接触溶剂,溶解,提高了药材的利用率及疗效。采用HPLC法对原料药中西洋参的主要成分人参皂苷进行含量测定,测定有效成分丹酚酸B在提取液及胶囊剂中的含量,建立了合理、可行的质量标准。从药材的提取到胶囊的制备,实施了有效的全程质控,保证了降糖化瘀胶囊的稳定性及可控性,为该制剂的审批提供了基础实验数据,为临床治疗2型糖尿病血管并发症提供了一种新的、安全有效的中药制剂。

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英文摘要

符号说明

前言

一、糖尿病现状

二、病因

三、处方组成及方解

四、现代药理研究

五、本课题的研究目的与路线图

第一部分降糖化瘀方药提取工艺的研究

一、仪器与材料

1 仪器与设备

2 药品与试剂

二、实验方法

1 正交实验设计

2 样品的制备

3 丹酚酸B的含量测定

4 样品测定

5 干浸膏得率

三、结果与讨论

第二部分降糖化瘀胶囊的制备

一、仪器与材料

1 仪器

2 材料

二、工艺流程

三、制备方法

1 浓缩

2 粉碎

3 制软材

4 制粒整粒

5 药物颗粒的均匀度评价

6 装囊

第三部分降糖化瘀胶囊的质量标准的建立

一、性状

二、鉴别

1 西洋参的鉴别

2 丹参的鉴别

三、检查

1 水分检查

2 装量差异

3 崩解时限

四、含量测定方法考察

1 原料药西洋参中人参皂苷的含量测定

1的含量测定'>1.1 人参皂苷Rb₁的含量测定

1的含量测定'>1.2 人参皂苷Rg₁的含量测定

2 胶囊中丹酚酸B的含量测定

五、结果和结论

附:降糖化瘀胶囊质量标准草案

第四部分降糖化瘀胶囊的稳定性考察

1 仪器和试药

2 含量测定

3 影响因素实验

3.1 高温实验

3.2 高湿度实验

3.3 强光照射实验

4 加速实验

5 长期实验

6 讨论

全文结

参考文献

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