钒—药物分子模拟物的合成、表征及性质研究

论文摘要

钒是一种具有独特化学性质和生物活性的人体必需微量元素。研究表明功能性钒配合物具有降血糖、抗癌、消炎、抗菌等潜在的治疗效用,其中抗糖尿病作用尤其突出。选择合适的配体对设计钒配合物的结构及调节其生物化学性质有非常重要的作用。与普通有机分子相比,药物分子作为配体有明显的优点:不仅可提高钒化合物的生物利用度,而且可增强或改进药物分子的活性,同时可能降低钒的毒性。而药物分子具有分子复杂、配位点多,配合物不易合成等缺点,因此药物分子的模拟物是比较好的选择。本课题选择具有药物活性的肟类化合物做为配体,合成了一系列钒配合物,并对其晶体结构、配位特点、与小牛胸腺DNA的相互作用进行了系统研究。论文主要内容如下:1、综述。介绍了钒的基本化学性质,较系统地综述了近年来钒-药物分子配合物生物活性研究进展。2、配体的选择与合成。简要介绍了肟类化合物的生物化学性质,肟作为配体的配位形式,近年来钒-肟配合物的研究进展,以及肟的一般合成方法。同时介绍了本课题选择的五种配合物的合成方法。3、钒配合物的合成与谱学表征。在常规条件下合成钒配合物,采用自由挥发和乙醚扩散的方法培养钒配合物的单晶,用红外、元素分析等方法对配合物进行了谱学表征。4、晶体结构分析与性质研究。对五种配合物的晶体结构进行了X-射线单晶结构解析,并探讨了它们的结构特点。通过紫外可见光谱分析、荧光发射光谱、循环伏安法和粘度法对配合物（1）和配合物（2）与Ct-DNA作用进行了系统的研究。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 引言
• 第一章 钒-药物分子配合物生物活性研究进展
• 1.1 钒的基本化学性质与生物效应
• 1.2 钒-药物分子配合物生物活性研究进展
• 1.2.1 钒-降血糖药物
• 1.2.2 钒-非甾类抗炎药物
• 1.2.3 钒-喹诺酮类抗菌药物
• 1.2.4 钒-其它药物
• 1.2.4.1 钒与抗坏血酸
• 1.2.4.2 钒与雷帕沙星
• 1.2.4.3 钒与姜黄素
• 1.3 钒-药物分子配合物的作用机理
• 1.4 小结与展望
• 参考文献
• 第二章 配体的选择与合成
• 2.1 肟类配体
• 2.1.1 肟的成键特性
• 2.1.2 非杂环肟配合物
• 2.1.3 杂环肟配合物
• 2.1.4 肟的一般合成方法
• 2.2 配体合成
• 2.2.1 邻香草醛肟
• 2.2.2 萘酚醛肟
• 2.2.3 吡啶-2-甲醛肟
• 2.2.4 3-水杨酰肼-丁基-2-酮肟
• 2.2.5 茚三酮肟
• 2.3 小结
• 参考文献
• 第三章 钒配合物的合成与谱学表征
• 3.1 基本原理和方法
• 3.2 实验仪器与试剂
• 3.2.1 实验仪器
• 3.2.2 实验试剂
• 3.3 钒配合物的合成和表征
• 3.3.1 以邻香草醛肟为起始原料
• 3.3.1.1 在乙醇胺存在下合成配合物
• 3.3.1.2 在盐酸羟胺存在下合成配合物
• 3.3.1.3 在三羟甲基氨基甲烷存在下合成配合物
• 3.3.2 以萘酚醛肟为起始原料
• 3.3.2.1 在三羟甲基氨基甲烷存在下合成配合物
• 3.3.2.2 在乙醇胺存在下合成配合物
• 3.3.3 以吡啶二醛肟、3-水杨酰肼-丁基-2-酮肟为配体
• 3.4 合成过程讨论和小结
• 参考文献
• 第四章 晶体结构分析与性质研究
• 4.1 晶体结构分析
• 2(C₁₀H₁₁O₃N)]（HOCH₂CH₂NH₃）（1）与VO（C₈H₈O₃N）₂（2）'>4.1.1 [VO₂(C₁₀H₁₁O₃N)]（HOCH₂CH₂NH₃）（1）与VO（C₈H₈O₃N）₂（2）
• 2（3）与[VO（nap-tris）（μ-O）]₂ （4）'>4.1.2 [VO（van-tris）（μ-O）]₂（3）与[VO（nap-tris）（μ-O）]₂（4）
• 3）（py-2）}{C₁₁H₁₁O₃N₃}] （5）'>4.1.3 [VO{ONH=C （OCH₃）（py-2）}{C₁₁H₁₁O₃N₃}] （5）
• 4.2 与小牛胸腺DNA作用研究
• 4.2.1 基本原理
• 4.2.2 实验部分
• 4.2.2.1 仪器与试剂
• 4.2.2.2 配合物与Ct-DNA 作用的研究
• 4.2.3 结果与讨论
• 4.2.3.1 紫外可见吸收光谱
• 4.2.3.2 荧光发射光谱
• 4.2.3.3 循环伏安法
• 4.2.3.4 粘度法
• 4.2.4 配合物与DNA 作用的实验结论
• 4.3 结构分析与性质研究小结
• 参考文献
• 第五章 总结与展望
• 附录 攻读硕士学位期间已发表和待发表论文
• 致谢