论文摘要
胍类化合物具有广泛的生理活性,如抗病毒、杀菌退热、刺激肌肉等功能.许多胍类化合物已作为药物用于治疗高血压、降血糖、抗病毒等.噻唑基胍有抗结核、抗疟疾活性.近年来,又发现糖基胍具有抗HIV和抗流感活性而倍受制药工业的青睐.我们将两个糖基、胍基构筑于同一分子中以期获得较好生物活性的化合物.1,3,4-噁二唑类杂环化合物因具有除草、植物生长调节作用、杀菌、驱虫及消炎等多种生理活性而引人瞩目.磺酰氨基团（RSO2-NHR）是一种存在于多种生物活性分子、酶抑制剂和受体抑制剂中的广谱药效团.糖基在动物体内的降解、解毒特性可降低化合物的毒性.我们把磺酰氨基团,糖基引入噁二唑类杂环化合物,希望能改善它们的生理活性.所有新化合物的结构均经元素分析, IR, 1H NMR及MS谱进行确证.本论文的主要工作有:1.用乙酰化的糖基异硫氰酸酯与对苯二胺在CHCl3中反应制得1,4-双[N-（全乙酰化糖-1-基）硫代亚脲基]苯,然后在DMF/HgCl2/TEA体系中与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑作用,合成了1,4-双[N-（4/6-取代苯并噻唑-2-基）-N′-（全乙酰化糖-1-基）胍基]苯.2.用N-对甲苯磺酰基-L-α-氨基酸酰肼与糖基异硫氰酸酯反应,生成N-糖基-N′-酰氨基硫脲,再用醋酸汞/乙醇溶液合环,合成了一系列2-对甲苯磺酰氨基烃基-5-糖氨基-1,3,4-噁二唑类化合物.本论文的创新点:1.糖基异硫氰酸酯与对苯二胺反应,得到3个1,4-双[N-（全乙酰化糖-1-基）硫代亚脲基]苯,再与2-氨基-4/6-取代苯并噻唑作用,生成15个1,4-双[N-（4/6-取代苯并噻唑-2-基）-N′-（全乙酰化糖-1-基）胍基]苯,均未见文献报道.2. N-对甲苯磺酰基-L-α-氨基酸酰肼与糖基异硫氰酸酯作用,制得9个新型N-糖基-N’-酰氨基硫脲,用醋酸汞/乙醇溶液合环得到9个未见文献报道的含糖基、对甲苯磺酰氨基的1,3,4-噁二唑类化合物.