含硫席夫碱和缩氨硫脲类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

论文摘要

研究发现一些含硫席夫碱和缩氨硫脲类化合物具有一定的抗癌活性。本文研究的目的是为了进一步研究这些化合物的构效关系，期望通过引入不同的芳香基团合成一系列化合物。本文合成了十三个肼基二硫代甲酸甲酯的席夫碱（Ⅱ）；两个N-单取代哌嗪；一个N-双取代哌嗪；五个缩氨硫脲类化合物（Ⅲ）。通过红外光谱、核磁共振和质谱确证了它们的结构；通过X射线测定了其中两个化合物的结构，并初步测试了它们的体外抗肿瘤活性。体外对小鼠白血病细胞P-388和人肺腺癌细胞A-549进行了抗肿瘤活性测定，初步的药理实验结果表明：化合物J20、J21、J22、J24、J25、J40、J600、J604、J605、J705和J706十一个化合物具有明显的抗癌活性。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 第一章 前言
• 1.1 引言
• 1.2 抗肿瘤药物
• 1.2.1 肿瘤产生的原因
• 1.2.2 抗肿瘤药物的分类
• 1.2.3 抗肿瘤药物的现状、研究最新进展和发展前景
• 1.2.4 抗肿瘤药物筛选
• 1.3 席夫碱及其应用
• 1.4 缩氨硫脲类化合物
• 1.4.1 缩氨硫脲类化合物研究近况
• 1.4.2 缩氨硫脲类化合物的合成方案设计
• 1.5 本文拟做工作
• 参考文献
• 第二章 肼基二硫代甲酸甲酯（Ⅰ）的制备
• 2.1 前言
• 2.2 实验部分
• 2.2.1 实验主要试剂及来源
• 2.2.2 设备
• 2.2.3 肼基二硫代甲酸甲酯（Ⅰ）的制备
• 参考文献
• 第三章 肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱（Ⅱ）的制备及抗肿瘤活性研究
• 3.1 前言
• 3.2 实验部分
• 3.2.1 实验主要试剂及来源
• 3.2.2 实验设备
• 3.2.3 肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱（Ⅱ）的制备
• 3.3 3-（1-（2-噻唑基）乙撑）肼基二硫代甲酸甲酯的结构研究
• 3.3.1 晶体制备
• 3.3.2 晶体结构测定
• 3.3.3 结果与讨论
• 3.4 化合物（Ⅱ）的结构确证
• 3.5 肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱（Ⅱ）抗肿瘤活性研究
• 3.5.1 实验部分
• 3.5.2 结果与讨论
• 参考文献
• 第四章 1-（2-吡啶基）哌嗪和1-（2-嘧啶基）哌嗪的合成
• 4.1 前言
• 4.2 实验部分
• 4.2.1 实验主要试剂及来源
• 4.2.2 1-（2-吡啶基）哌嗪的合成
• 4.2.3 2-氯嘧啶的合成
• 4.2.4 1-（2-嘧啶基）哌嗪的合成
• 4.3 化合物N-单取代哌嗪的结构确证
• 4.4 1,4-双（6—氯吡啶—3—甲基）哌嗪的制备及结构测定
• 4.4.1 制备
• 4.4.2 晶体结构的测定
• 4.4.3 结果与讨论
• 参考文献
• 第五章 缩氨硫脲类化合物（Ⅲ）的合成及其抗肿瘤生物活性
• 5.1 前言
• 5.2 实验部分
• 5.2.1 原料与试剂
• 5.2.2 实验设备
• 5.2.3 缩氨硫脲类化合物（Ⅲ）的合成
• 5.3 化合物的结构确证
• 5.4 缩氨硫脲类化合物（Ⅲ）抗癌活性测定
• 5.4.1 本论文合成的缩氨硫脲类化合物抗活性测定
• 5.4.2 结果与讨论
• 5.4.3 小结
• 参考文献
• 第六章 总结
• 附录
• 附录一 红外光谱图
• 附录二 核磁共振氢谱图
• 附录三 质谱
• 致谢
• 研究生期间发表的论文