论文摘要
目的:中草药有效成分通常分布于细胞内与细胞质间,且以细胞内为主。若细胞破壁则利于生药有效成分的溶出。超微粉体是超微粉碎的最终产品,其破壁率可达到90%以上,故具有一般颗粒所不具有的一些特殊的理化性质,如良好的溶解性、分散性等。超微粉体技术引进中药领域,产生了微米中药,但在中药制药工业中的应用尚处于探索阶段,其粉体的质量标准化体系尚待完善,应加强粉体制备工艺技术、质量标准及主要药效学的系统研究。本论文以板蓝根为研究对象,探索板蓝根超微粉体的制备工艺、多种成分的指纹图谱以及不同极性部位的抗病毒作用,为中药超微粉体行业质量标准的制订及完善提供试验数据。方法:(1)板蓝根超微粉体制备工艺的研究:以D50为考查指标,对超微粉碎的时间、温度、药材水分、介质填充率进行研究。(2)板蓝根超微粉体的表征与物理特性研究:从外观性状、显微结构、粉体松密度等方面对板蓝根粉体进行表征;通过休止角测定以及吸湿速率、吸湿百分率、相对临界湿度考查不同粒径粉体的流动性与吸湿性变化;通过红外光谱法比较板蓝根不同粒径化学成分信息的细微变化。(3)板蓝根超微粉体指纹图谱的研究:以腺苷、表告依春和15种氨基酸为指标,建立板蓝根超微粉体的多成分共有模式指纹图谱(4)板蓝根粉体抗病毒作用的研究:运用系统溶剂提取法得到板蓝根超微粉体六个有效部位,比较各有效部位的抗病毒作用。结果:(1)板蓝根粉体的超微粉碎工艺参数的优选:投料量为200g,粉碎时间16min,温度-10~10℃,水分6~8%,介质填充率60~70%;粉体D50≤13μm。(2)物理性状研究结果表明,板蓝根经超微粉碎后,外观颜色趋浅,质地趋于均匀,流动性减小,吸湿性增大;显微鉴别显示,细胞器多出现破碎,常见特征显微鉴别缺失;不同粒径粉体的红外光谱图基本一致。(3)建立了13批不同产地的板蓝根超微粉体水溶性成分HPLC旨纹图谱,确立了7个共有峰,13批样品相似度达到0.70以上;建立了13批板蓝根超微粉体氨基酸成分HPLC指纹图谱,确定了15个共有峰,13批样品相似度达到0.70以上。(4)体外抗病毒作用显示,氯仿部位抗病毒作用最强;板蓝根超微粉完全抑制病毒复制的浓度明显小于细粉,说明超微粉的生物利用度较大提高,从而可为节省药材提供试验依据。结论:板蓝根经超微粉碎后,外观性状、粒径分布、显微特征、吸湿性和流动性均发生了不同程度的改变,但主要化学成分未出现明显变化;由抗病毒试验可知,同剂量超微粉的抗病毒效果明显较细粉要好,因此超微粉碎对中药药效的发挥具有积极的意义,证明了中药超微粉体的优越性。