论文摘要
目的：为寻找治疗心血管疾病的有效药物,本研究以铁冬青总皂苷为原料,利用大孔树脂、硅胶柱色谱、十八烷基键合硅胶柱色谱和重结晶的技术方法对铁冬青总皂苷的化学成分进行分离提纯,综合运用紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、质谱（MS）及核磁共振光谱（1H-NMR,13C-NMR）等现代光谱和波谱学技术对所得单体化合物的化学结构进行鉴定。在分离提纯研究的基础上,同时运用高效液相色谱法对分离出的化合物进行了质量标准方面的研究,为进一步开发铁冬青总皂苷提供理论依据。另外,本实验对铁冬青总皂苷样品稳定性进行了考察,建立总皂苷的有效期,为其生产、包装、贮存、运输提供科学依据。方法：结合药理筛选,从铁冬青药材到有效部位-铁冬青总皂苷,再到有活性的单体化合物,逐步研究开发药物。药材活性研究,铁冬青（Ilex rotunda Thunb.）是冬青科植物,又名救必应,是我国南方常用中草药,以树皮或叶入药,具有清热凉血,消炎、止痛的功效,早期主要做为治疗各种感染性疾病和肠胃疾病的常用中药。近期有文献报道,铁冬青有较明显的心血管药理作用,铁冬青叶水提液能增加离体豚鼠心脏冠脉流量,大剂量组与生理盐水组差异显著,作用与丹参注射液相当。铁冬青乙醇提取物对正常麻醉大鼠有快速、短效的降压作用。铁冬青正丁醇提取物含有抗心律失常和保护缺血缺氧心肌作用的活性成分,对大鼠有降压作用,以舒张压下降更为明显,而对心率影响不大,这对治疗高血压症和冠心病有积极意义。依据药理研究提取铁冬青总皂苷,分离提纯总皂苷,对提取化合物进行结构鉴定,建立其化合物在总皂苷中的质量标准,并考察了总皂苷的稳定性,考察项目包括性状、鉴别、检查、含量测定、卫生学等项目。结果：本项目从铁冬青中分离出三个化合物,分别为具栖冬青苷、紫丁香苷和间苯三酚；建立了铁冬青总皂中具栖冬青苷、紫丁香苷和间苯三酚三种主要化合物的质量标准。铁冬青总皂苷样品经常温稳定性试验和稳定性加速试验6个月的观察,测定结果表明铁冬青总皂苷样品的常温稳定性和稳定性加速试验符合规定。结论：目前,铁冬青药材主要治疗肠胃疾病,用量较少,对其开发利用也非常有限。将其开发成治疗心血管疾病的有效药物,应用前景广阔,可以使该药材得到充分利用,为大量种植的药材开辟了新的市场,对药材的种植、生产、加工及相关产业具有提升作用。