论文摘要
本论文简要介绍了肿瘤发生的机理及其分子生物学基础,分析了表皮生长因子与肿瘤发生的关系,详细介绍了表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。论文重点对4-苯胺基喹唑啉类化合物的设计和合成进行了研究。以Iressa为先导化合物,在对喹唑啉类化合物的构效关系研究的基础上,保留了喹唑啉母核结构,运用骨架迁越原理,对先导化合物4位和7位进行结构修饰和改造,设计了一系列4-取代苯胺基-6-甲氧基-7-[2-[[5-取代仲胺基甲基]呋喃-2-基]甲硫基]乙氧基喹唑啉类化合物。自行设计了目标化合物的合成路线,即以3-甲氧基-4-羟基苯甲酸为原料,经过酯化、醚化、硝化、还原、环合、卤化、亲核取代以及Mannich、氧化等反应得到15个目标化合物。其分子量通过MS确证,部分化合物的结构通过1H-NMR确证。
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