导读:本文包含了双吲哚论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:白血病,双吲哚马来酰亚胺衍生物,分化,G2期阻滞
双吲哚论文文献综述
刘务玲,姚尧,陈娟,吴昌学,宋晶睿[1](2019)在《双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051对HEL细胞周期及分化的影响》一文中研究指出目的:研究双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051(简称化合物GZWM-051)对人白血病HEL细胞周期及分化的影响。方法:HEL细胞分为对照组(DMSO处理)和化合物GZWM-051组(0.025、0.050、0.100μmol/L化合物GZWM-051处理,分别为低剂量、中剂量、高剂量组),采用流式细胞术检测细胞周期及分化水平,采用Western blot法检测细胞Cyclin B1、c-Myc、STAT3及P-STAT3蛋白表达水平。结果:处理24 h后,与对照组HEL细胞相比,化合物GZWM-051中、高剂量组HEL细胞处于G1和S期细胞数量显着减少,处于G2期的数量显着增加,差异有高度统计学意义(P<0.01);相比对照组,作用48 h后化合物GZWM-051低、中、高剂量组HEL细胞的CD41a和CD71均上调;与对照组HEL细胞对比,中剂量及高剂量化合物GZWM-051组HEL细胞生长相关蛋白c-Myc表达水平降低,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01);与对照组HEL细胞对比,低、中及高剂量的化合物GZWM-051组HEL细胞的P-STAT3表达水平降低(P<0.05或P<0.01),中、高剂量化合物GZWM-051组HEL细胞周期蛋白Cyclin B1表达水平降低(P<0.05)。结论:化合物GZWM-051不仅能诱导白血病HEL细胞发生G2周期阻滞,促进其向巨核及红系进行分化,抑制细胞恶性增殖,还能失活STAT3关键通路。(本文来源于《贵州医科大学学报》期刊2019年09期)
刘务玲,姚尧,陈娟,吴昌学,宋晶睿[2](2019)在《双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导白血病细胞凋亡的作用及机制》一文中研究指出目的:探讨双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导人白血病HEL细胞凋亡的作用及机制。方法:分别使用不同浓度的GZWM-051处理HEL细胞,采用MTT法测定HEL细胞的存活率,计算抑制率及IC_(50)值;采用Hoechst 33258染色观察处理HEL细胞24 h时的凋亡现象,采用流式细胞术检测处理HEL细胞24及48 h时细胞凋亡水平,Western blot法检测处理HEL细胞24 h时细胞凋亡蛋白表达水平。结果:GZWM-051能抑制HEL细胞的增殖活性,显着提高其凋亡率(P<0.01);Western blot结果显示,0.050μmol/L或0.100μmol/LGZWM-051处理HEL细胞后,其Bcl-2蛋白表达水平显着下调(P<0.01),Caspase-3剪切体表达水平显着上调(P<0.01)。结论:GZWM-051可能是通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2表达水平和激活Caspase-3剪切体水平诱导HEL细胞凋亡。(本文来源于《贵州医科大学学报》期刊2019年09期)
张本帅,姜胜男,杨晶,钱士云,马子宾[3](2019)在《溶栓候选药物双吲哚海洋生物碱FGFC1的转化特性》一文中研究指出研究新型海洋纤溶化合物FGFC1体外药物代谢动力学特征及其转化产物。从Wistar大鼠获得肝微粒体,lowry法检测肝微粒体蛋白浓度,HPLC方法检测FGFC1及其转化产物的增减,LC-MS/MS方法分析和鉴定FGFC1的转化产物,4-苯基-1,2,3-噻二唑、去乙酰环丙氯地孕酮、苯妥英钠和酮康唑为CYP450酶系亚型的选择性抑制剂。结果显示,FGFC1的体外代谢半衰期T_(1/2)=(96.25±2.3) min,固有清除率CL_(int)=(0.072 0±0.001 4)mL/(min·mg)。FGFC1的唯一转化产物是((2S,3S)-2-((E)-7,8-dihydroxy-4-methylnon-3-en-1-yl)-3,5,8-trihydroxy-2-methyl-3,4,8,9-tetrahydropyrano[2,3-e]isoindol-7 (2H)-one)(PIO),其分子质谱和片段峰(m/z)分别为463.20[M+C_2H_3N+H]~+和m/z 110.90[C_7H_8O+H~+H]~+、215.70[C_(13)H_(26)O_2+H]~+、337.00[C_(18)H_(27)NO_5]~+、337.00[C_(25)H_(31)NO_2]~+。苯妥英钠显着抑制肝微粒体酶系CYP3A4亚型,FGFC1的转化产物PIO被减少49.11%。研究表明,肝微粒体CYP3A4亚型酶系通过N-脱烷基反应、N-氧化反应和水解反应转化FGFC1为PIO。(本文来源于《上海海洋大学学报》期刊2019年04期)
[4](2019)在《轴手性3,3'-双吲哚骨架的设计与催化不对称构建》一文中研究指出Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 3014~3020轴手性二芳基骨架存在于许多天然产物、生物活性分子和优势手性催化剂中,该类骨架的催化不对称构建引起了化学工作者的强烈兴趣.然而,大多数构建轴手性二芳基骨架都是基于苯环和萘环,而杂芳环很少被用于构建轴手性二芳基骨架.吲哚属于一类性质独特的重要五元杂芳环,设计与不对称构建含有吲哚母核的轴手性二芳基骨架(本文来源于《有机化学》期刊2019年05期)
张瑞泽,王国栋,李洪爽,段桂运,王凯[5](2019)在《强酸性阳离子交换树脂催化水相法合成双吲哚甲烷类衍生物(英文)》一文中研究指出开发了一种通过强酸性离子交换树脂催化将苯甲醛和吲哚转化成双吲哚甲烷类衍生物的有效合成方法,它是以水作为溶剂,实现了催化剂可循环使用6次,以较高收率得到了多种双吲哚甲烷化合物.(本文来源于《有机化学》期刊2019年05期)
李琳琳,班大明,付海,龚维,陈卓[6](2018)在《低共熔溶剂中双吲哚甲烷衍生物的绿色合成》一文中研究指出以氯化胆碱和尿素为原料制得低共熔溶剂(DES);以MMT/I2为催化剂,催化吲哚(1)与芳香醛(2a~2h)的缩合反应,合成了8个双吲哚甲烷衍生物(3a~3h),其结构经1H NMR和IR确证。考察了溶剂、温度、反应时间和原料摩尔比{r[n(1)/n(2)]}对产率的影响。结果表明:在最优反应条件(r=1. 0/2. 0,DES 1. 5 m L,MMT/I25 mol%,于60℃反应6 h)下,3a~3h产率为68. 2%~94. 4%。(本文来源于《合成化学》期刊2018年10期)
徐立晨[7](2018)在《利用串联反应合成1-萘酚、2-吡喃酮和3,3'-双吲哚衍生物》一文中研究指出串联反应是指在同一个反应环境内不进行新的操作时,加入的反应原料连续进行两步或两步以上的反应,其具有操作简化、环境友好、选择性高等特点。近年来,串联反应作为一种合成复杂结构产物的高效手段已经引起有机合成界的广泛关注。本文以炔烃-联烯酮、芳酮醛水合物和2-吲哚甲醇为合成子,利用串联反应分别合成了叁个系列的1-萘酚、2-吡喃酮以及3,3’-双吲哚衍生物。本论文包含以下四个部分。第一部分总结了利用串联反应分别以炔烃-联烯酮、芳酮醛水合物为合成子参与的反应以及吲哚甲醇作为合成子参与合成吲哚衍生物的合成方法。在总结这些文献的同时提出了本论文的选题依据以及研究的主要内容。第二部分介绍了以炔烃-联烯酮和胺为反应底物,在无催化剂的条件下进行串联苯增环反应,合成了新的亚胺基取代1-萘酚类衍生物。该反应能兼容各种取代的炔烃-联烯酮及胺,如芳胺和烷基胺,且具有高度立体选择性,体现了原子经济性和成键有效性。该反应中炔烃-联烯酮经历了自身[2+2]环加成和亲核进攻开环等过程,为1-萘酚衍生物的合成提供了一条新的合成途径。第叁部分发展了利用噻唑鎓盐催化的串联反应。以廉价易得的丁炔二羧酸酯和芳酮醛水合物为原料,在噻唑鎓盐催化下,通过[3+2+1]环加成反应,合成了结构多样的2-吡喃酮衍生物。该反应过程中,两分子的芳酮醛水合物转化到目标分子中,其中一分子作为羰基源。噻唑鎓盐作为卡宾催化剂的前体,使芳酮醛水合物的碳碳键断裂,为转化为2-吡喃酮提供了新的合成策略。第四部分报道了一种3,3’-双吲哚的合成方法,利用自制的吲哚甲醇衍生物,在Sc(OTf)3(叁氟甲磺酸钪)催化下,与多种吲哚发生亲核取代反应,以优良的产率得到了3,3’-双吲哚化合物。反应过程中Sc(OTf)3活化羟基,改变了吲哚甲醇的极性,使3号位由亲核中心变为亲电中心,进而与吲哚偶联,高立体选择性地得到了目标产物,并实现了吲哚的去芳构化。本论文构筑了叁个系列结构多样的萘酚、吡喃、吲哚骨架,高效合成了73种新的化合物,产物的结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨率质谱等表征确证,其中部份化合物的结构经单晶X-衍射证实。通过对部分反应过程的验证提出了可能的反应机理。(本文来源于《江苏师范大学》期刊2018-06-01)
张前锋[8](2018)在《双吲哚马来酰亚胺聚合物合成及性能研究》一文中研究指出有机发光二极管(OLED)作为一种自发光材料,由于具有轻薄且可弯曲的特性,在可穿戴设备及机器人等领域具有极大的优势和应用前景。在工业、消防、航天、军事等特种环境下,即使使用了隔热材料,实际工作温度也可能在200℃以上。而目前商业应用的OLED显示屏工作温度最高约为85℃,因此特种环境下的应用需求对OLED工作温度提出了更高的要求(玻璃化转变温度(Tg)>200℃)。作为OLED全彩色显示必需的叁原色之一,红色有机发光材料的发展落后于蓝色及绿色发光材料。目前红色有机发光材料大多数为金属有机配合物,需要稀土金属或者贵金属元素。同时具有严重的聚集荧光淬灭效应,因此只能掺杂使用,具有易发生相分离、不稳定、器件整体发光效率低等缺点。因此,研究开发新型非掺杂非金属有机红光材料成为这一领域的研究重点之一。双吲哚马来酰亚胺(BIM)衍生物在近十年来被发现是一类优良的非掺杂型红色发光材料,具有发光性能优异、没有聚集荧光淬灭效应、易于通过衍生化调节发光性能、热稳定性好等优点。然而目前有关BIM的发光是否存在电荷转移机制仍存在争议,而且已有的BIM衍生物发光材料无法同时满足高玻璃化转变温度(Tg>200℃)及红色发光(1m>620nm)等需求。因此本论文在理论模拟计算的基础上,以开发新型高玻璃化转变温度红色BIM衍生物发光材料为目标展开了一系列研究。研究主要内容如下:1.双吲哚马来酰亚胺及其衍生物的构型及发光机理研究为了进一步研究其发光特性,同时为后续BIM衍生物发光材料的开发提供指导,本论文以量子化学为基础,根据BIM溶液的特点选择了适当的计算方法,研究了 BIM及其衍生物在溶液中的构型及发光机理,通过激发前后电子密度差分析及电子-空穴分布分析方法对激发过程进行了分析,结果表明BIM叁种极限构象(α,β,γ)均存在电荷转移激发特性。研究还发现计算得到的α构象的BIM的第一激发态存在明显的红移,并通过文献结果和实验证实了这一现象。本论文还利用相对自由能差计算得到了不同溶液中BIM叁种极限构象(α,β,γ)的比例。结果表明在所有溶剂中,γ构象的BIM都占有绝对优势,尤其在非极性溶剂中可达90%以上。对叁种构象的激发光谱按比例进行加和,所得到的激发光谱与实验光谱吻合度很高,这也表明计算方法具有很高的可信度。同时本论文还发现BIM存在分子内π-π相互作用,这种发生在两个吲哚环之间的相互作用降低了 BIM分子整体能量,而γ构象的分子内π-π相互作用最强,导致其具有最低的能量和优势分布。然而这同时也削弱了电荷转移激发,α构象的分子内π-π相互作用最弱,因此具有更强的电荷转移效应,导致其激发波长红移。2.双吲哚马来酰亚胺-二苯砜/酮共聚物的合成研究为了提高BIM衍生物的玻璃化转变温度,需要将其与芳香基团共聚,因此本论文根据前面计算模拟的研究结果,首先以γ构象的BIM为基础构建聚合物发光材料。本论文在BIM衍生物单体的合成过程中实现了对BIM酰亚胺NH高选择性、高收率的取代。之后以吲哚NH作为聚合位点与4,4'-二氟二苯砜及4,4'-二氟二苯酮进行缩聚反应,得到了相应的共轭聚合物。该聚合反应具有简单且无需金属催化剂的特点,同时马来酰亚胺在聚合反应条件下不易发生水解反应。单体和聚合物通过FT-IR、1HNMR、元素分析等手段进行了表征,结果表明所得产物与目标结构相符。所有聚合物在非质子偶极溶剂中都具有良好的溶解度。单体及聚合物的热性能通过DSC和TGA进行了测试,聚合物的玻璃化转变温度较单体提高了 120℃以上,5%失重温度也提高至约400℃,且800℃残留量最高可达69%。同时聚合物的荧光发射峰发生了 8-18nm的蓝移,荧光强度也有不同程度的降低,其中N-甲基取代BIM与二苯砜共聚的聚合物PMBS具有最高的荧光强度,与单体相当。计算模拟结果表明BIM与共聚基团共轭程度不高,砜基和羰基的吸电子效应导致了荧光光谱蓝移和强度降低。3.双吲哚马来酰亚胺-芴聚合物的合成研究结合前面两部分的研究结果,为进一步提高聚合物的发光强度和得到红色发光材料,拟通过以BIM中吲哚环上的5-位为聚合位点与芴基团进行聚合,得到α构象为主的BIM共轭聚合物,以同时实现高玻璃化转变温度和红色发光。首先通过与之前不同的合成路线合成得到了 NH均被取代且吲哚5-位被溴取代的BIM衍生物单体,然后再与2,7-二频哪醇硼-9,9-二甲基芴及2,7-二频哪醇硼-9,9-二己基芴通过Suzuki偶联反应进行聚合。得到的单体和聚合物通过FT-IR、1H NMR、元素分析等手段进行了表征,结果表明所得产物与目标结构相符。所有聚合物在非质子偶极溶剂中都有良好的溶解度。单体及聚合物的热性能通过DSC和TGA进行了测试,聚合物的玻璃化转变温度较单体提高了 80℃以上,5%失重温度也提高至约350℃,且600℃残留量最高可达70%,所得聚合物荧光强度与单体相比提高了最高30%,同时荧光光谱与单体相比发生了约20nm的红移,实现了红色发光。计算模拟结果表明芴基团与BIM共轭程度较高,一定程度上参与了聚合物第一激发态,导致了荧光光谱红移和强度增强。(本文来源于《中国工程物理研究院》期刊2018-04-22)
王文琛,杨志翔,王金娟,尹晓刚,陈治明[9](2018)在《MMT/FeCl_3催化下微波法合成双吲哚甲烷衍生物》一文中研究指出探究一种微波辅助MMT/FeCl_3催化吲哚与芳香醛的反应,方便、快速地合成双吲哚甲烷衍生物.研究表明,在CH_2Cl_2中,微波辅助x=15%MMT/FeCl_3催化,产率最高可达94%.催化剂重复使用4次,产率仍可达60%.该方法具有操作简单、反应快、产率高、环境友好等优点,为合成双吲哚甲烷衍生物提供了一条有效途径.(本文来源于《云南大学学报(自然科学版)》期刊2018年02期)
姜亚玲,刘秋伟[10](2018)在《芳炔的双吲哚化反应研究》一文中研究指出本文选用吲哚与苯乙炔为模板反应,详细考察了反应溶剂、催化剂、投料比、温度等因素对合成双吲哚及其衍生物的影响,结果表明:以1,4-二氧六环作为溶剂(0.1mmol/1.5 m L)、吲哚和苯乙炔1:1,对甲苯磺酸为催化剂(1 eq)、室温条件下可以以较高的收率得到目标产物。通过选用不同取代基的吲哚与芳香炔类化合物反应完善了底物的适用范围,对其结构进行了初步表征。(本文来源于《化学工程与装备》期刊2018年02期)
双吲哚论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
目的:探讨双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导人白血病HEL细胞凋亡的作用及机制。方法:分别使用不同浓度的GZWM-051处理HEL细胞,采用MTT法测定HEL细胞的存活率,计算抑制率及IC_(50)值;采用Hoechst 33258染色观察处理HEL细胞24 h时的凋亡现象,采用流式细胞术检测处理HEL细胞24及48 h时细胞凋亡水平,Western blot法检测处理HEL细胞24 h时细胞凋亡蛋白表达水平。结果:GZWM-051能抑制HEL细胞的增殖活性,显着提高其凋亡率(P<0.01);Western blot结果显示,0.050μmol/L或0.100μmol/LGZWM-051处理HEL细胞后,其Bcl-2蛋白表达水平显着下调(P<0.01),Caspase-3剪切体表达水平显着上调(P<0.01)。结论:GZWM-051可能是通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2表达水平和激活Caspase-3剪切体水平诱导HEL细胞凋亡。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
双吲哚论文参考文献
[1].刘务玲,姚尧,陈娟,吴昌学,宋晶睿.双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051对HEL细胞周期及分化的影响[J].贵州医科大学学报.2019
[2].刘务玲,姚尧,陈娟,吴昌学,宋晶睿.双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导白血病细胞凋亡的作用及机制[J].贵州医科大学学报.2019
[3].张本帅,姜胜男,杨晶,钱士云,马子宾.溶栓候选药物双吲哚海洋生物碱FGFC1的转化特性[J].上海海洋大学学报.2019
[4]..轴手性3,3'-双吲哚骨架的设计与催化不对称构建[J].有机化学.2019
[5].张瑞泽,王国栋,李洪爽,段桂运,王凯.强酸性阳离子交换树脂催化水相法合成双吲哚甲烷类衍生物(英文)[J].有机化学.2019
[6].李琳琳,班大明,付海,龚维,陈卓.低共熔溶剂中双吲哚甲烷衍生物的绿色合成[J].合成化学.2018
[7].徐立晨.利用串联反应合成1-萘酚、2-吡喃酮和3,3'-双吲哚衍生物[D].江苏师范大学.2018
[8].张前锋.双吲哚马来酰亚胺聚合物合成及性能研究[D].中国工程物理研究院.2018
[9].王文琛,杨志翔,王金娟,尹晓刚,陈治明.MMT/FeCl_3催化下微波法合成双吲哚甲烷衍生物[J].云南大学学报(自然科学版).2018
[10].姜亚玲,刘秋伟.芳炔的双吲哚化反应研究[J].化学工程与装备.2018
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