氨基三唑硫酮类席夫碱化合物的合成及生物活性研究

论文摘要

1，2，4-三氮唑类杂环化合物由于具有相当广泛的生物活性，在农药和医药上有广泛的用途，引起了人们的高度重视。因此，为了筛选出更为广谱、高效、低毒的新杀菌剂，并探索新化合物的构效关系，本文合成了30个氨基三唑硫酮类席夫碱化合物，用1H NMR，IR，元素分析对其结构进行了表征，并初步测定了它们的室内生物活性，探讨了生物活性与化合物结构的关系。一，以水合肼、二硫化碳为原料先合成1，3-二氨基硫脲，再分别与乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸反应得到5-烷基-4-氨基-2，4-二氢-1，2，4-三唑-3-硫酮，最后与取代芳香醛合成了24个席夫碱化合物。通过1H NMR，IR，元素分析对其结构进行了表征。用平皿法初步测定了其对5种植物病原菌的杀菌活性，结果表明所合成的大部分化合物对所测菌种有良好的杀菌，抑菌作用，并探讨了化合物结构与生物活性的关系。二，以异烟肼、二硫化碳和水合肼为原料先合成含有吡啶环的5-（4-吡啶基）-4-氨基-2，4-二氢-1，2，4-三唑-3-硫酮，然后在酸性条件下与取代芳香醛反应，合成了6个席夫碱化合物，对反应条件进行了研究探讨，并用1H NMR，IR，元素分析对其结构进行了表征。采用平皿法初步测试了化合物对5种不同植物病原菌的室内毒力作用，结果发现大多数所合成的氨基三唑硫酮类席夫碱对被测菌种有很好的抑菌、杀菌效果，并探讨了化合物结构与生物活性的关系。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 第一部分 绪论
• 1 农药的发展
• 1.1 天然农药的出现
• 1.2 无机合成农药的发展
• 1.3 有机合成农药
• 2 农药国内外现状与研究热点
• 3 新农药创制的方法
• 3.1 随机合成筛选
• 3.2 类同合成
• 3.3 天然活性物质模型
• 3.4 活性亚结构的拼接
• 3.5 生物合理设计
• 4 农用杀菌剂概况
• 5 三唑类化合物的研究概况
• 5.1 三唑类化合物的研究进展
• 5.2 作用机理和构效关系
• 6 本文的工作
• 参考文献
• 第二部分 5-烷基-4-氨基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮席夫碱的合成和生物活性研究
• 1 引言
• 2 实验部分
• 2.1 仪器与试剂
• 2.2 合成路线
• 2.3 中间体的制备
• 2.4 目标化合物的合成
• 2.5 产物结构表征
• 3 生物活性测试
• 3.1 实验试剂
• 3.2 供试菌种
• 3.3 实验方法
• 3.4 生物活性测试结果
• 3.5 生物活性测试的抑菌效果
• 4 结果和讨论
• 4.1 反应机理
• 4.2 合成
• 4.3 物理性质
• 4.4 波谱性质
• 4.5 杀菌活性
• 4.6 化合物结构与生物活性的关系
• 参考文献
• 第三部分 含吡啶基取代氨基三唑硫酮类席夫碱的合成和生物活性研究
• 1 引言
• 2 实验部分
• 2.1 仪器和试剂
• 2.2 合成路线
• 2.3 实验操作
• 2.4 产物结构表征
• 3 生物活性测试
• 3.1 实验试剂
• 3.2 供试菌种
• 3.3 实验方法
• 3.4 生物活性测试结果
• 3.5 生物活性测试的抑菌效果
• 4 结果和讨论
• 4.1 合成
• 4.2 物理性质
• 4.3 波谱性质
• 4.4 杀菌活性
• 4.5 化合物结构与生物活性的关系
• 参考文献
• 第四部分 结论
• 硕士期间发表和完成的研究论文
• 附图
• 致谢