论文题目: 2-取代亚甲基-5-取代氨甲基环戊醇的合成及活性研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 马娟
导师: 董金华
关键词: 氨基醇,抗炎,抗癌
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 论文概述了非甾体抗炎药的作用机理及研究进展，简介了取代环戊酮Mannich碱类化合物的抗炎作用及作用特点。论文对取代环戊酮Mannich碱类化合物的研究作了进一步的拓展，以改善此类化合物的稳定性作为出发点，对先导化合物进行结构改造——将其结构中的酮羰基选择性还原为羟基，合成了16个γ-氨基环戊醇类化合物和2个酯类化合物。18个目标化合物均未见文献报道，结构经核磁共振氢谱、质谱和红外光谱确证。以二甲苯致小鼠耳肿胀炎症模型对目标化合物的抗炎活性进行了初步筛选，实验结果显示：在0.6mmol／kg剂量下，化合物2-(E)-(2-甲氧基亚苄基)-5-二甲胺甲基环戊醇马来酸盐，2-(E)-(4-羟基-3-甲氧基亚苄基)-5-哌啶甲基环戊醇草酸盐，2-(E)-(4-羟基-3-甲氧基亚苄基)-5-二甲胺甲基环戊醇草酸盐，2-(E)-亚苄基-5-(N-对乙氧苯胺基甲基)环戊醇，2-(E)-亚苄基-5-(N-对溴苯胺基甲基)环戊醇和2-(E)-亚苄基-5-(N-对甲氧苯胺基甲基)环戊醇表现出较强的抗炎活性，抑制率分别为45.6％，43.9％，38.0％，48.0％，60.2％，51.5％。以MTT法对部分化合物的抗肿瘤活性进行了初步筛选，实验结果显示：γ-氨基环戊醇类化合物表现出一定的活性，但与环戊酮Mannich碱类化合物相比，活性显著降低；酯类化合物的活性则更弱。论文研究结果显示2-(E)-取代亚甲基-5-取代氨甲基环戊醇类化合物的生物活性可能与其体内代谢相关，这为取代环戊酮Mannich碱类化合物及其类似物的构效关系研究及活性化合物的开发奠定了较好的基础。
论文目录:
中文摘要
英文摘要
第1章 前言
1.1 炎症概述
1.2 非甾体抗炎药物
1.2.1 非甾体抗炎药物作用机理
1.2.2 非甾体抗炎药物研究进展
第2章 目标化合物的设计与合成
2.1 取代环戊酮Mannich碱类化合物
2.2 目标化合物的设计
2.3 目标化合物的合成
第3章 实验部分
3.1 化学实验部分
3.1.1 中间体的制备
3.1.2 目标化合物的制备
3.2 药理实验部分
第4章 结论与讨论
4.1 讨论
4.2 结论
参考文献
致谢
附图
发布时间: 2006-12-14
参考文献
- [1].2-（E）取代亚苄基-5-（N-取代氨甲基）环戊醇类化合物的合成[D]. 邵太丽.沈阳药科大学2006
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