论文题目: 5-羟基-6-嗅-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 王志谦
导师: 宫平
关键词: 抗流感病毒药物,羟基溴吲哚羧酸乙酯,设计,合成
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 流感是由流感病毒引起的急性呼吸道传染病，严重危害人类的健康。本文介绍了流感病毒的生物学特征，并阐述了抗流感病毒药物的研究进展。阿比朵尔是一种新型的抗流感病毒药物，它通过激活细胞内的2，5-寡腺嘌呤核苷酸合成酶，间接抑制病毒复制，临床上可用于预防和治疗甲、乙型流感病毒引起的急性呼吸道疾病。在实验室前期研究的基础上，以阿比朵尔为先导化合物，选择5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为母核，运用拼合及局部修饰等药物设计原理，对吲哚环1、2、4位进行结构改造，设计并合成了20个未见文献报道的新化合物，其结构经质谱、核磁共振氢谱确证。对吲哚环2位进行的结构改造过程中，运用先导物优化中的同系物变换原理，引入间氯苄硫甲基和苯氧乙硫甲基结构，考察其对抗病毒活性的影响，以求对该位置的改造能够有所突破。目标化合物的抗流感病毒活性实验正在进行之中。
论文目录:
摘要
英文摘要
1 前言
1.1 概述
1.2 流感病毒
1.3 抗流感病毒药物研究进展
2 5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计
2.1 先导化合物阿比朵尔
2.2 5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的结构设计
3 合成路线的选择
3.1 1-烃基-4-脂肪胺基甲基-2-取代硫甲基-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成
3.2 1-烃基-4-芳香胺甲基-2-取代硫甲基-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成
3.3 1-烃基-4-取代甲基-2-取代亚磺酰基甲基-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成
3.4 1-烃基-4-取代甲基-2-取代磺酰基甲基-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成
3.5 间氯苄硫醇的合成路线选择
3.6 苯氧乙硫醇的合成路线选择
4 实验部分
4.1 1-甲基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的制备
4.2 1-环丙基-2-溴甲基-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的制备
4.3 2-苯氧乙硫醇的制备
4.4 间氯苄硫醇的制备
4.5 1-烃基-2-取代硫甲基-5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的制备
4.6 目标化合物的合成
5 结论
参考文献
发表文章
致谢
附图
发布时间: 2006-12-14
参考文献
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标签：抗流感病毒药物论文; 羟基溴吲哚羧酸乙酯论文; 设计论文; 合成论文;