碘化N-正丁基氟哌啶醇(F2)对心肌细胞内向整流钾通道的影响

碘化N-正丁基氟哌啶醇(F2)对心肌细胞内向整流钾通道的影响

论文摘要

氟哌啶醇(Haloperidol,Hal)为抗精神病药。以往的研究表明Hal有扩张冠状动脉的作用。鉴于有较严重的锥体外系不良反应,设想将其结构加以改造,使其不易通过血脑屏障,既避免中枢的不良反应,又保持良好的心血管活性。 碘化N-正丁基氟哌啶醇(N-n-butyl haloperidol iodide,F2)是从汕头大学医学院药物研究室合成的一系列氟哌啶醇季铵盐衍生物中筛选得到的一个新化合物。该化合物具有良好的心血管活性,没有氟哌啶醇的各种锥体外系副作用,有望开发成一类新型的治疗心血管疾病的药物。近年来就F2对心血管形态和机能的影响,用不同的动物进行了整体、器官及细胞水平等多方面的系统研究。离体及整体实验结果表明,F2可以拮抗多种物质诱发的动物冠状动脉的收缩与痉挛,明显地改善大鼠心肌缺血再灌注损造成的心肌损伤。膜片钳和激光共聚焦显微镜的观察证实,F2可以阻滞心肌细胞和血管平滑肌细胞的钙通道,拮抗钙离子内流;全细胞记录表明F2具有开放血管平滑肌细胞钾通道的作用,对豚鼠心室肌细胞的瞬时外向钾电流却是阻断作用。对其药效研究中发现F2在改善大鼠心肌缺血再灌注损伤造成的心功能下降的同时,对心率的影响并不明显,这与实验中阳性对照药钙拮抗剂维拉帕米明显减慢心率的作用有很大的差别。由于室上性心肌组织中乙酰胆碱敏感性钾电流(lk(ACh))是心脏迷走神经引起心率减慢的主要靶位。本实验拟采用膜片钳全细胞记录技术,观察F2对豚鼠心房肌细胞乙酰

论文目录

  • 中文摘要
  • 英文摘要
  • 第1章 前言
  • 附图
  • 第2章 碘化N-正丁基氟哌啶醇对豚鼠心房肌细胞乙酰胆碱敏感钾通道的影响
  • 1.材料与方法
  • 2.结果
  • 第3章 碘化N-正丁基氟哌啶醇对大鼠心室肌细胞背景钾通道的影响
  • 1.材料与方法
  • 2.结果
  • 第4章 讨论
  • 第5章 结论与展望
  • 参考文献
  • 文献综述
  • 附图
  • 参考文献
  • 致谢
  • 相关论文文献

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