论文摘要
氟哌啶醇(Haloperidol,Hal)为抗精神病药。以往的研究表明Hal有扩张冠状动脉的作用。鉴于有较严重的锥体外系不良反应,设想将其结构加以改造,使其不易通过血脑屏障,既避免中枢的不良反应,又保持良好的心血管活性。 碘化N-正丁基氟哌啶醇(N-n-butyl haloperidol iodide,F2)是从汕头大学医学院药物研究室合成的一系列氟哌啶醇季铵盐衍生物中筛选得到的一个新化合物。该化合物具有良好的心血管活性,没有氟哌啶醇的各种锥体外系副作用,有望开发成一类新型的治疗心血管疾病的药物。近年来就F2对心血管形态和机能的影响,用不同的动物进行了整体、器官及细胞水平等多方面的系统研究。离体及整体实验结果表明,F2可以拮抗多种物质诱发的动物冠状动脉的收缩与痉挛,明显地改善大鼠心肌缺血再灌注损造成的心肌损伤。膜片钳和激光共聚焦显微镜的观察证实,F2可以阻滞心肌细胞和血管平滑肌细胞的钙通道,拮抗钙离子内流;全细胞记录表明F2具有开放血管平滑肌细胞钾通道的作用,对豚鼠心室肌细胞的瞬时外向钾电流却是阻断作用。对其药效研究中发现F2在改善大鼠心肌缺血再灌注损伤造成的心功能下降的同时,对心率的影响并不明显,这与实验中阳性对照药钙拮抗剂维拉帕米明显减慢心率的作用有很大的差别。由于室上性心肌组织中乙酰胆碱敏感性钾电流(lk(ACh))是心脏迷走神经引起心率减慢的主要靶位。本实验拟采用膜片钳全细胞记录技术,观察F2对豚鼠心房肌细胞乙酰
论文目录
相关论文文献
- [1].中电导钙激活钾通道的研究进展[J]. 国际药学研究杂志 2017(03)
- [2].硫化氢作用于钾通道产生的心血管效应[J]. 中国动脉硬化杂志 2013(02)
- [3].心血管中大电导钙激活钾通道的研究进展[J]. 生理科学进展 2013(04)
- [4].心肌小电导钙激活钾通道及与心房颤动关系的研究进展[J]. 心血管病学进展 2011(03)
- [5].心肌保护新靶点——线粒体钙激活钾通道研究进展[J]. 医学与哲学(临床决策论坛版) 2009(12)
- [6].大电导钙激活钾通道与动脉粥样硬化[J]. 基础医学与临床 2008(11)
- [7].大电导钙激活钾通道与高血压疾病的研究[J]. 西南军医 2013(02)
- [8].小电导钙激活钾通道与房颤关系的研究进展[J]. 中国医药指南 2013(07)
- [9].小电导钙激活钾通道与其调控因素研究进展[J]. 泸州医学院学报 2012(03)
- [10].尼可地尔敏感性钾通道在缺血性心脏病治疗中的应用[J]. 中西医结合心血管病电子杂志 2020(18)
- [11].蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型6对心脏HERG钾通道的调控作用[J]. 岭南心血管病杂志 2019(02)
- [12].关于硫化氢对小电导钙激活钾通道效应的研究新进展[J]. 世界最新医学信息文摘 2016(39)
- [13].人类果蝇相关基因钾通道调控因素与作用药物研究进展[J]. 国际药学研究杂志 2013(06)
- [14].大电导钙激活钾通道对血管平滑肌的作用[J]. 中国医药指南 2013(11)
- [15].大电导钙激活钾通道与血管平滑肌细胞增殖的研究进展[J]. 中国老年学杂志 2012(20)
- [16].马来酸曲美布汀对结肠平滑肌细胞钙激活钾通道的影响[J]. 胃肠病学和肝病学杂志 2011(10)
- [17].植物钾通道与钾转运体研究进展[J]. 华北农学报 2019(S1)
- [18].电压依赖性钾通道和钙激活钾通道在高血压大鼠外周血淋巴细胞的变化[J]. 中国临床保健杂志 2012(01)
- [19].气道平滑肌钙激活钾通道与支气管哮喘研究进展[J]. 中华哮喘杂志(电子版) 2011(04)
- [20].川芎嗪对正常人体肠系膜血管平滑肌细胞大电导钙激活钾通道的作用[J]. 泸州医学院学报 2011(05)
- [21].大电导钙激活钾通道功能调控机制的研究进展[J]. 中国乡村医药 2010(10)
- [22].大电导钙激活钾通道功能特性、分子结构和氧化性调节研究进展[J]. 九江医学 2008(04)
- [23].蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型11对人类果蝇相关基因钾通道的调控作用[J]. 医学研究生学报 2015(11)
- [24].中电导钙激活钾通道在平滑肌细胞增殖中的作用研究进展[J]. 现代中西医结合杂志 2012(32)
- [25].大电导钙激活钾通道对平滑肌的调控作用研究进展[J]. 中国药理学与毒理学杂志 2011(01)
- [26].小电导钙激活钾通道对多巴胺能神经元活性的调节:可能成为一种治疗帕金森病的新策略(英文)[J]. Neuroscience Bulletin 2010(03)
- [27].ATP敏感性钾通道的靶向治疗研究进展[J]. 西南军医 2018(02)
- [28].ATP敏感钾通道在中枢神经系统中的作用[J]. 神经解剖学杂志 2018(05)
- [29].大电导钙激活钾通道调节血管平滑肌的研究进展[J]. 中华高血压杂志 2016(01)
- [30].大电导钙激活钾通道在高血压病中的研究进展[J]. 心脏杂志 2016(05)
标签:碘化正丁基氟哌啶醇论文; 膜片钳全细胞记录论文; 乙酰胆碱敏感性钾电流论文; 蛋白偶联钾通道论文; 内向整流钾通道论文;