论文摘要
磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging, MRI)是近年来发展迅速的医学影像新技术,MRI造影剂是这一技术的重要组成部分。磁共振成像造影剂是用来提高水中质子的弛豫速率,从而增强正常与病变组织之间的磁共振信号对比度的一类顺磁性化学试剂,其中研究弛豫效能高、低毒且对特定部位具有靶向作用的造影剂已成为这一领域的主要发展趋势。本文综述了生物敏感MRI造影剂的研究进展,并完成了如下工作:(1)设计并合成了由具有靶向性功能的RGD肽片段、穿膜功能的聚精氨酸肽段和顺磁性螯合单元组成的新型MRI多肽造影剂,并对相关中间体和配体进行了IR、1H NMR和ESI-MS表征。(2)合成了重要的MRI造影剂中间体1, 4, 7–三(叔丁氧羰甲基)–10-(乙酸)-1, 4, 7, 10–四氮杂环十二烷,并对其制备路线和实验条件进行了优化。(3)对产物1, 4, 7–三(叔丁氧羰甲基) -1, 4, 7, 10–四氮杂环十二烷氢溴酸盐的合成方法进行了改进,不仅操作简便,而且产率值比文献值高。(4)通过将顺磁性螯合单元与对植物生长具有重要影响的吲哚乙酸相联,设计合成了一种可应用于植物生长研究的MRI造影剂,并对相关中间体和配体进行了1H-NMR、ESI-MS表征。
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