刺五加水溶性生物活性分子的制备与功能评价

论文摘要

药用刺五加为五加科植物的根,在我国的东北和华北地区为主要分布地,具有非常丰富的资源。刺五加的茎、叶、果均可药用;刺五加具有防辐射能力、调节白细胞能力;治疗糖尿病、肺心病、低血压和高血脂等疾病。此外,刺五加具有改善记忆力,防止心律失常和抗疲劳作用。刺五加根茎中含有多种苷类化合物,其中包括刺五加苷A（胡萝卜苷）、刺五加苷B（紫丁香的β-葡萄糖甙）又称紫丁香苷、香豆精苷:刺五加苷B1、刺五加苷C（半乳糖苷）、刺五加苷D和E（葡萄糖苷的2种不同构型）,刺五加苷G和刺五加苷F等。刺五加苷D和E（木质素苷）为酚苷类,酚苷类化合物具有抗疲劳作用、抗癌作用、强化DNA的合成。刺五加紫丁香苷在总苷中约占30%。另外,刺五加果实中含有粘多糖,这些多糖包括:阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、木糖等组成。然而,刺五加的有效成分多半难溶于水,且注射使用时易导致过敏反应,不便于直接用于临床;市面上售的刺五加提取物,产品存在着副作用大,生物利用度低等不足。因此,目前当务之急是需要开发出一种成熟的水溶性制备方法来推动我国刺五加企业的产品能迅速打开和占据国际市场,取得更高的经济效益。本论文对刺五加有效成分的提取分离、及其水溶性粉体制备和生物活性功能检测进行了系统全面的研究,并对刺五加提取剩余物的利用进行可行性研究;其主要研究内容包括:（1）研究建立了一种准确快速检测刺五加有效成分紫丁香苷和异秦皮啶的高压液相色谱方法。通过响应面软件优化,得到匀浆提取刺五加有效成分紫丁香苷和异秦皮啶的最佳条件。通过单因素实验优化,确定负压空化萃取刺五加有效成分紫丁香苷与异秦皮啶的最佳条件。从不同类型树脂中筛选出富集刺五加有效成分紫丁香苷和异秦皮啶的材料。（2）水溶性刺五加冻干口含片的制备,水溶性刺五加冻干含片崩解实验以及水溶性刺五加冻干含片生物利用度评价。（3）刺五加果生物活性分子的提取条件优化和水溶性生物活性分子的制备条件优化;刺五加叶生物活性分子的提取条件优化和水溶性生物活性分子的制备条件优化;刺五加茎生物活性分子的提取条件优化和水溶性生物活性分子的制备条件优化。通过SEM,激光粒度仪,HPLC等仪器对水溶性刺五加粉体进行表征和生物利用度检测。（4）采用有碱法从刺五加根茎剩余物中提取分离木质素,以浆料中残留木质素率为主要考察指标,进行单因素和正交试验优化工艺。对酸析木质素、木质素铵化和铵化木质素柴油制备工艺进行了优化的考察,以期为实现刺五加剩余物的高附加值资源化提供依据。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 1 绪论
• 1.1 刺五加
• 1.1.1 刺五加的植物学特征
• 1.1.2 刺五加各主要部位药理活性
• 1.1.3 刺五加生物活性分子
• 1.2 刺五加水溶性生物活性分子的制备方法
• 1.2.1 超临界流体反溶剂制备
• 1.2.2 固体分散法
• 1.2.3 分子凝胶法
• 1.2.4 气相沉积合成法
• 1.2.5 超细粉碎法
• 1.2.6 喷雾干燥制备法
• 1.2.7 微乳法
• 1.2.8 真空冷冻干燥法
• 1.3 刺五加对心脑血管系统的作用
• 1.4 本研究课题的立题背景、研究意义和主要内容
• 2 刺五加浸膏制备
• 2.1 刺五加有效成分提取分离纯化概述
• 2.2 实验器材与方法
• 2.2.1 实验材料
• 2.2.2 实验仪器
• 2.2.3 实验方法
• 2.3 结果与讨论
• 2.3.1 刺五加有效成分的高效液相分析条件
• 2.3.2 刺五加样品中有效成分含量测定
• 2.3.3 刺五加有效成分匀浆提取理论
• 2.3.4 刺五加有效成分匀浆提取条件优化
• 2.3.5 刺五加有效成分负压空化萃取理论
• 2.3.6 刺五加有效成分负压空化萃取条件优化
• 2.3.7 刺五加有效成分静态大孔吸附树脂分离
• 2.3.8 刺五加有效成分动态大孔吸附树脂分离
• 2.4 本章小结
• 3 水溶性刺五加口含片制备及生物利用度评价
• 3.1 实验仪器与试剂
• 3.1.1 实验仪器
• 3.1.2 材料和动物
• 3.2 刺五加冻干含片的制备
• 3.3 刺五加冻干含片形貌分析
• 3.4 刺五加冻干含片生物利用度评价
• 3.5 实验结果与讨论
• 3.5.1 刺五加冻干含片形貌分析
• 3.5.2 刺五加冻干含片崩解实验分析
• 3.6 本章小结
• 4 刺五加提取及水溶性粉体制备
• 4.1 实验材料与设备
• 4.1.1 实验材料
• 4.1.2 主要实验设备
• 4.2 实验方法
• 4.2.1 刺五加果水溶性生物活性分子的制备
• 4.2.2 刺五加叶水溶性生物活性分子的制备
• 4.2.3 刺五加茎水溶性生物活性分子的制备
• 4.3 结果与讨论
• 4.3.1 刺五加果水溶性生物活性物质的制备结果与讨论
• 4.3.2 刺五加叶水溶性生物活性物质的制备结果与讨论
• 4.3.3 刺五加茎水溶性生物活性物质的制备结果与讨论
• 4.4 本章小结
• 5 不同刺五加制备品活性成分及改善睡眠功能研究
• 5.1 刺五加制备品理化指标
• 5.1.1 试样样品
• 5.1.2 测定方法
• 5.1.3 结果与讨论
• 5.2 刺五加产品改善睡眠功能研究
• 5.2.1 实验材料与设备
• 5.2.2 实验方法
• 5.2.3 实验结果
• 5.3 本章小结
• 6 刺五加剩余物中碱木质素分离及铵化木质素制备
• 6.1 碱木质素分离
• 6.1.1 实验部分
• 6.1.2 结果与讨论
• 6.1.3 正交实验
• 6.2 铵化木质素柴油制备工艺
• 6.2.1 木质素溶液的酸析
• 6.2.2 木质素的铵化
• 6.2.3 铵化木质素的理化指标分析
• 6.2.4 铵化木质素柴油的乳化工艺确定
• 6.2.5 50kg/批铵化木质素柴油放大工艺
• 6.3 本章小结
• 结论
• 参考文献
• 附录
• 攻读学位期间发表的学术论文
• 致谢