本文主要研究内容
作者郭政,张庆伟,张子学,王文韬,李建其（2019）在《苯甲酰胺类EGFR/HDAC双靶点抑制剂的合成及抗肿瘤活性（英文）》一文中研究指出：本研究采用融合EGFR和HDAC抑制剂药效基团的策略,设计并合成了一系列新的含喹唑啉的苯甲酰胺类化合物。所有目标化合物(4a～4n)的结构均经1HNMR和HRMS确证。初步体外生物活性研究表明,N-(2-氨基苯基)-4-[(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基]苯甲酰胺(4b)可有效抑制EGFR激酶和HDAC1,并且在两种浓度(10μmol/L和1.0μmol/L)下对A549和HCT-116细胞均显示出显著的抗增殖活性,其效力高于阳性对照药厄洛替尼、CI-994和西达本胺。本文还进行分子对接研究,将化合物4b定位于EGFR和HDAC1的活性位点,以推测其可能的结合模式。
Abstract
ben yan jiu cai yong rong ge EGFRhe HDACyi zhi ji yao xiao ji tuan de ce lve ,she ji bing ge cheng le yi ji lie xin de han kui zuo lin de ben jia xian an lei hua ge wu 。suo you mu biao hua ge wu (4a～4n)de jie gou jun jing 1HNMRhe HRMSque zheng 。chu bu ti wai sheng wu huo xing yan jiu biao ming ,N-(2-an ji ben ji )-4-[(6,7-er jia yang ji kui zuo lin -4-ji )an ji ]ben jia xian an (4b)ke you xiao yi zhi EGFRji mei he HDAC1,bing ju zai liang chong nong du (10μmol/Lhe 1.0μmol/L)xia dui A549he HCT-116xi bao jun xian shi chu xian zhe de kang zeng shi huo xing ,ji xiao li gao yu yang xing dui zhao yao e luo ti ni 、CI-994he xi da ben an 。ben wen hai jin hang fen zi dui jie yan jiu ,jiang hua ge wu 4bding wei yu EGFRhe HDAC1de huo xing wei dian ,yi tui ce ji ke neng de jie ge mo shi 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自中国医药工业杂志的郭政,张庆伟,张子学,王文韬,李建其，发表于刊物中国医药工业杂志2019年06期论文，是一篇关于双靶点抑制剂论文,合成论文,生物活性论文,分子对接论文,中国医药工业杂志2019年06期论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自中国医药工业杂志2019年06期论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
标签：双靶点抑制剂论文; 合成论文; 生物活性论文; 分子对接论文; 中国医药工业杂志2019年06期论文;