通痹舒贴膏的药学部分研究

论文摘要

通痹舒贴膏是由秦艽等六味提取的浸膏,以BC-1型聚丙烯酸酯压敏胶为基质,Azone与1,2-PG为透皮吸收促进剂制成的骨架型中药复方透皮吸收新制剂。本品由背衬层、胶粘剂药库层、保护层三层组成。制备工艺中重点对成型工艺进行考察,选择不同的高分子添加剂（PVP、SBTE、金属离子）、溶剂、浸膏载药量,考察它们对压敏胶基质黏附性的影响。结果发现,5%SBTE为添加剂时贴片的内聚力最佳,溶剂系统配比60%乙醇、SBTE和乙酸乙酯加入量分别为8-10%、5%和6-8%时,贴片的黏附性和抗老化性能为最优。所研制的中药浸膏压敏胶贴片在保证黏附性的基础上,载药量可以达到30%以上。本文拟定了贴片质量标准草案,对主要药味进行了薄层鉴别,按照制剂通则要求进行相关项目检查,并对君药秦艽指标成分龙胆苦苷进行了含量测定和方法学研究。三批中试样品初步稳定性考察表明该制剂稳定性良好。样品释药机理研究,发现角质层对药物有贮库效应,药物经皮渗透过程中存在的主要屏障为角质层,所选透皮吸收促进剂促渗的主要部位也在角质层,贴片指标成分龙胆苦苷以t1/2级释放,零级吸收。本论文研制得到的中药浸膏压敏胶贴片载药量大,皮肤刺激性低,体外释放度较高。表明采用BC-1聚丙烯酸酯压敏胶作为中药浸膏贴片基质是可行的。为今后研究开发中药浸膏载药压敏胶贴剂提供了新的思路。

论文目录

• 中文摘要
• Abstract
• 1 引言
• 2 通痹舒贴膏制备工艺研究
• 2.1 处方前研究
• 2.1.1 中药浸膏的选择
• 2.1.2 压敏胶的选择
• 2.1.3 透皮吸收促进剂的选择
• 2.2 处方及工艺优化
• 2.2.1 试验材料和仪器
• 2.2.2 制备基质的溶剂系统考察
• 2.2.3 贴片的制备工艺
• 2.2.4 生产工艺流程与技术难点
• 2.2.5 贴片的力学性能测试
• 2.2.6 添加剂对压敏胶力学性能影响测试
• 2.2.7 含药量对压敏胶力学性能影响测试
• 2.2.8 促透剂含量对压敏胶力学性能影响测试
• 2.3 结果与讨论
• 2.3.1 中药浸膏与BC-1丙烯酸酯压敏胶的相容性
• 2.3.2 通痹舒贴膏的黏附性能
• 2.3.3 贴剂制备条件的初步考察
• 2.3.4 添加剂对贴片成型及黏附性能的影响
• 2.3.5 含药量对压敏胶力学性能的影响
• 2.3.6 促渗剂对压敏胶力学性能的影响
• 2.3.7 贴片制备工艺条件的优化
• 3 通痹舒贴膏质量标准研究
• 3.1 质量标准正文（草案）
• 3.2 药品成品的质量标准起草说明
• 3.2.1 名称、汉语拼音
• 3.2.2 处方
• 3.2.3 制法
• 3.2.4 性状
• 3.2.5 鉴别
• 3.2.6 检查
• 3.2.7 含量测定
• 3.2.8 功能主治
• 3.2.9 用法用量
• 3.2.10 规格
• 3.2.11 贮藏
• 4 通痹舒贴膏初步稳定性试验研究
• 4.1 实验材料
• 4.2 稳定性试验的条件及方法
• 4.3 试验项目及结果
• 4.3.1 外观性状检视
• 4.3.2 鉴别
• 4.3.3 检查
• 4.3.4 含量测定
• 4.4 结论
• 5 通痹舒贴膏的体外释放试验及离体透皮吸收试验
• 5.1 通痹舒贴膏的释放度试验
• 5.1.1 仪器与试药
• 5.1.2 试验与结果
• 5.1.3 讨论
• 5.2 通痹舒贴膏的离体透皮吸收试验
• 5.2.1 仪器与试药
• 5.2.2 实验部分
• 5.2.3 实验结果
• 5.2.4 讨论
• 5.3 通痹舒贴膏限速屏障的确定
• 5.4 经皮吸收促进剂的筛选及其经皮释药机理的研究
• 5.4.1 经皮吸收促进剂的筛选
• 5.4.2 经皮释药机理的研究
• 5.4.3 结果与讨论
• 6 结论
• 致谢
• 参考文献
• 附图
• 在校校期间公开发表的学术论文、专著及科研成果
• 文献综述