论文摘要
大环内酯类抗生素在抗感染治疗中发挥着重要作用,但随着细菌耐药问题的日益严重,寻找对耐药菌有效新抗生素成为研究的热点。目前获得几类对耐药菌有良好抗菌活性的大环内酯类化合物,如酮内酯类和4”-氨基甲酸酯类衍生物。 本文根据近几年国内外大环内酯类抗生素的最新研究进展,确定了以十五元环氮杂大环内酯类抗生素作为结构改造研究的对象,以11,12-环硼酸酯阿奇霉素作为起始原料,设计并合成了4”-取代的（酮）亚肼基甲酸酯阿奇霉素、11,12-环碳酸酯-4”-取代的（酮）亚肼基甲酸酯阿奇霉素和4”-取代的磺酰肼基甲酸酯阿奇霉素衍生物共18个,所得化合物用1HNMR、13CNMR、MS和IR确认结构。 体外抗菌活性实验表明:所得化合物对受试G+菌有很强抗菌活性,对受试G-菌（福氏志贺氏菌除外）活性较弱。与阿奇霉素相比,所得化合物对受试G+菌抗菌活性更好或与之相当,对受试G-菌（福氏志贺氏菌除外）抗菌活性比阿奇霉素弱,说明4”-取代亚肼（肼）基甲酸酯结构的引入,提高了化合物对受试G+菌的抗菌活性,降低了化合物对受试G-菌（福氏志贺氏菌除外）的抗菌活性,所得化合物抗菌谱相对变窄。 我们合成了一批对受试G+菌有较强抗菌活性的、抗菌谱相对较窄的十五元大环内酯类衍生物,达到了合成对某些敏感菌有较好抗菌活性的化合物的目的,并探讨了化合物结构与抗菌活性的关系,为进一步寻找对敏感菌、耐药菌有良好抗菌活性的化合物打下了一定基础。
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