盐酸格拉司琼脂质体凝胶剂的制备及体内外评价

论文摘要

采用正交设计法对盐酸格拉司琼（Granisetron　Hydrochloride,GRA）凝胶剂处方进行筛选,优化制备工艺,并按优化处方制备GRA脂质体凝胶剂,比较GRA脂质体凝胶剂和GRA凝胶剂的体外经皮给药透过速率和皮肤药物储留量,采用SD大鼠静脉注射GRA作为阳性对照组,考察GRA脂质体凝胶剂组和GRA凝胶剂组的药代动力学过程,结果GRA脂质体凝胶剂组的Tmax为9.16h,Cmax为33.92ng·ml-1 ;GRA凝胶剂组的Tmax为11h,Cmax为24.00ng·ml-1。GRA脂质体凝胶剂的绝对生物利用度为53.75%,GRA凝胶剂绝对生物利用度为38.28%。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 摘要
• Abstract
• 前言
• 第一部分 盐酸格拉司琼体外透皮特性研究
• 1 仪器与材料
• 1.1 仪器
• 1.2 材料
• 2 方法与结果
• 2.1 GRA 基本理化性质
• 2.2 GRA 体外经皮渗透试验方法
• 2.3 GRA 体外测定方法
• 2.4 油水分配系数测定
• 2.5 药物浓度对GRA 体外经皮渗透的影响
• 3 讨论
• 第二部分 盐酸格拉司琼脂质体的制备
• 1 仪器与材料
• 1.1 仪器
• 1.2 材料
• 2 实验方法
• 2.1 逆相蒸发法制备格拉司琼脂质体
• 2.2 脂质体的外观形态
• 2.3 GRA 脂质体粒径和Zeta 电位的测定
• 2.4 包封率的测定
• 2.5 处方因素对脂质体包封率、粒径的影响
• 2.6 制备工艺对脂质体包封率、粒径的影响
• 2.7 渗漏率的测定
• 2.8 脂质体的释放度实验
• 3 实验结果
• 3.1 GRA 脂质体的外观形态
• 3.2 GRA 脂质体的粒度分布和Zeta 电位
• 3.3 透析袋的方法回收率结果
• 3.4 GRA 总药量含量测定方法学的研究
• 3.5 处方因素对包封率的影响
• 3.6 工艺因素对GRA 包封率的影响
• 3.7 渗漏率的测定结果
• 4 讨论
• 第三部分 盐酸格拉司琼脂质体凝胶剂的制备和透皮效果
• 1 仪器和材料
• 1.1 仪器
• 1.2 材料
• 2 实验方法
• 2.1 凝胶的处方设计
• 2.2 GRA 脂质体凝胶的制备
• 2.3 皮肤中药物的储留
• 2.4 GRA 脂质体溶液与GRA 溶液透皮速率的比较
• 2.5 GRA 不同剂型透皮速率的比较
• 2.6 GRA 不同剂型的体外释放度实验
• 3 实验结果
• 3.1 绝对回收率结果
• 3.2 制备中各当因素对GRA 凝胶透皮速率的影响
• 3.3 GRA 脂质体溶液与GRA 溶液透皮速率的比较结果
• 3.4 GRA 脂质体凝胶与凝胶透皮速率的比较结果
• 3.5 GRA 脂质体凝胶与凝胶体外释放实验结果
• 3.6 GRA 脂质体凝胶剂稳定性的考察结果
• 4 讨论
• 第四部分 盐酸格拉司琼脂质体凝胶剂的药动学研究
• 1 仪器和材料
• 1.1 仪器
• 1.2 材料
• 2 方法和结果
• 2.1 大鼠血样中GRA 含量测定方法
• 2.2 试验设计和样本采集
• 2.3 数据处理方法
• 2.4 试验结果
• 3 讨论
• 结论
• 参考文献
• 致谢
• 硕士在读期间发表的文章
• 纳米给药系统经皮给药的研究进展
• 参考文献