盐酸马布特罗合成工艺研究

盐酸马布特罗合成工艺研究

论文摘要

β2肾上腺素受体激动剂是哮喘急性发作的首选治疗药物之一,它可以迅速有效地降低支气管平滑肌张力,达到解除和减轻哮喘症状的目的。本文简述了哮喘的发病机制,并从分子水平系统地介绍了β2-肾上腺素受体的结构及β2-肾上腺素受体激动剂的作用机制,扼要介绍了β2-肾上腺素受体激动剂的发展概况和构效关系,以及β2-肾上腺素受体激动剂盐酸马布特罗。在综合文献的基础上,作者以2-三氟甲基苯胺为起始原料,经碘代、酰化、取代、水解、苯环氯代、羧基氯代、烃化、溴代、胺解、还原和成盐11步反应制得盐酸马布特罗,总收率为0.77%。该合成工艺操作简便,适合工业化生产。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱确证。

论文目录

  • 目录
  • 摘要
  • Abstract
  • 第一章 前言
  • 1.1 哮喘的发病机制
  • 2-肾上腺素受体(β2AR)'>1.2 β2-肾上腺素受体(β2AR)
  • 2-肾上腺素受体激动剂'>1.3 β2-肾上腺素受体激动剂
  • 第二章 合成路线的选择
  • 2.1 合成路线分析
  • 2.2 盐酸马布特罗的合成路线
  • 第三章 盐酸马布特罗合成工艺研究
  • 3.1 盐酸马布特罗的合成
  • 3.2 盐酸马布特罗的结构确证
  • 第四章 结论
  • 第五章 实验部分
  • 致谢
  • 参考文献
  • 发表文章目录
  • 附图
  • 相关论文文献

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