![Moexipril的合成中间体N-[（S）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酸合成工艺研究](https://www.lw50.cn/thumb/ea23104be20b304a014db273.webp)
论文摘要
随着全球范围内经济和社会发展,人们生活水平越来越向,工作压力愈来愈大,心脑血管疾病的发病率和死亡率也越来越高,且年龄日趋年青化。因此,寻求和研究抗心脑血管疾病的新药的任务越来越急迫。 上世纪末,在欧洲和美国及亚洲的日本,先后开发出新型非巯基血管紧张素酶抑制剂（ACEI）。1989年,德国的Hoechst公司开发出雷米替利（Ramiro）在法国上市。1990年,瑞士（Ciba-Geigy）开发出的贝那普利（Benazeqril）在丹麦上市。在亚洲,日本武田制药株式社于1989年研制并上市了地拉普利（Delapril）,瑞士Warmer-Lambert于1995年和1989年相继开发出莫西普利（Moexipril）和喹那普利（Quinaprll）在美国和英国上市。 这些新型的血管紧张素酶抑制药,有高效、速效、持续作用时间长和组织特异性高等优点,因此迅速占领世界全球市场。 这类新药莫西普利合成的关键中间体为N-[（S）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酸。本文研究了该中间体的合成方法,采取以顺丁烯二酐和苯为起始原料进行傅一克反应后酯化,再与L-丙氨酸脂进行迈克尔加成（micheal）后,加压氢化脱苄基和还原羰基,得到目标化合物N-[（S）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酸。 在申报莫西普利新药时,需要提供N-[（S）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酸的非对映异构体N-[（R）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酸的相关实验数据。所以,本文还研究了N-[（S）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酸的非对映异构体N-[（R）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酸的合成方法。以S-苹果酸为原料,经傅一克反应、还原反应、酯化反应、三氟甲磺酰酐化反应后,用L-丙氨酸苄脂与其进行取代、脱除苄基,得到N-[（R）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]-L-丙氨酸。产物的结构以1H—NMR、13C—NMR、MS,IR、HPLC和元素分析方法确证。、
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