新型咪唑啉-2，4-二酮衍生物的合成及生物活性研究

论文摘要

含氮杂环结构如咪唑、吡啶、噻唑等由于具有广泛的生物活性，在新农药创制中发挥着越来越重要的作用，已经成为新农药研究的热点。为了寻找具有新颖结构的农药先导化合物，结合课题组的前期工作，采用活性亚结构连接法，将2-氯-5-（氯甲基）吡啶和2-氯-5-（氯甲基）噻唑引入到咪唑啉-2，4-二酮分子中，设计并合成了15种新型咪唑啉-2，4-二酮衍生物；同时，采用活性亚结构连接法，将α-取代苯氧丙酰基与咪唑啉-2，4-二酮对接，设计并合成了12种新型含α-取代苯氧丙酰基的咪唑啉-2，4-二酮酰胺类衍生物。具体研究内容如下：（1） 1-[2-氯吡啶（噻唑）-5-亚甲基1-3-取代芳基-咪唑啉-2，4-二酮（15种）（2） 1-（α-取代苯氧丙酰基）-3-芳基-咪唑啉-2，4-二酮（12种）采用IR，1H NMR，MS对目标化合物的结构进行了表征，并得到元素分析的确证。同时，对目标化合物的理化性质、波谱数据进行了系统的分析和研究；对目标化合物的合成方法和反应条件等进行了系统的研究和探讨。测定了目标化合物的杀菌与除草活性，并初步探讨了目标化合物的结构与活性关系。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 文献综述与课题提出
• 1.1 咪唑啉酮类农药的研究进展
• 1.1.1 咪唑啉酮类杀菌剂的研究进展
• 1.1.2 咪唑啉酮类除草剂的研究进展
• 1.2 吡啶类农药的研究进展
• 1.2.1 吡啶类农药的特点
• 1.2.2 吡啶类杀菌剂的研究进展
• 1.2.3 吡啶类除草剂的研究进展
• 1.2.4 吡啶类杀虫杀螨剂的研究进展
• 1.3 噻唑类农药的研究进展
• 1.3.1 噻唑类杀菌剂的研究进展
• 1.3.2 噻唑类除草剂的研究进展
• 1.3.3 噻唑类杀虫剂的研究进展
• 1.4 课题的提出
• 参考文献
• 第二章 1-[2-氯吡啶（噻唑）基-5-亚甲基]-3-取代苯基-（5-取代）-咪唑啉-2,4-二酮衍生物的合成
• 2.1 合成路线
• 2.2 实验部分
• 2.2.1 仪器与试剂
• 2.2.2 中间体的制备
• 2.2.3 目标化合物（A）的合成
• 2.3 目标化合物A-03的X-射线单晶衍射分析
• 2.3.1 A-03的衍射数据收集与结构测定
• 2.3.2 晶体结构测定结果与讨论
• 2.4 结果与讨论
• 2.4.1 合成
• 2.4.2 目标化合物的波谱性质及解析
• 参考文献
• 第三章 1-（α-取代苯氧丙酰基）-3-芳基-咪唑啉-2,4-二酮的合成
• 3.1 合成路线
• 3.2 实验部分
• 3.2.1 仪器与试剂
• 3.2.2 中间体的制备
• 3.2.3 目标化合物（B）的合成
• 3.3 结果与讨论
• 3.3.1 中间体的制备
• 3.3.2 目标化合物的波谱性质及解析
• 参考文献
• 第四章 目标化合物的生物活性测试
• 4.1 测试方法
• 4.1.1 杀菌活性测试方法
• 4.1.2 除草活性测试方法
• 4.2 1-[2-氯吡啶（噻唑）-5-亚甲基]-3-取代苯基-（5-取代）-咪唑啉-2,4-二酮衍生物的生物活性测试
• 4.2.1 杀菌活性
• 4.2.2 除草活性
• 4.3 1-（α-取代苯氧丙酰基）-3-取代芳基-咪唑啉-2,4-二酮衍生物的生物活性测试
• 4.3.1 除草活性
• 结论及待完善问题
• 在研究生期间的研究成果及（待）发表的论文
• 致谢