论文摘要
高血压是一类严重危害人类身体健康的疾病,并与其它心血管疾病有很大关系。如何高效、低价地降低高血压成为制药学者孜孜以求的目标。尼群地平药物在全球范围内广泛应用,是治疗高血压的主力军,但溶解度小和光稳定性较差是它的弱点。本文以尼群地平为研究对象,制备了尼群地平-β-环糊精包合物及其包合物片剂,对其作了表征与定量研究;并分别与尼群地平原料药及市售片进行了性能比较,其研究结果如下:（1）尼群地平的包合研究:使用超声波法三种方法制备尼群地平包合物,并与文献报道的水饱和溶液法、研磨法比较,得知超声波法较另两种方法更优。通过正交实验设计法确定尼群地平的超声波法制备的包合最佳工艺,并用此工艺制备了尼群地平-β-环糊精包合物。（2）尼群地平包合物的分析比较:采用显微镜观察法、X-衍射法和差示扫描量热法对包合物进行定性鉴定和定量分析;用紫外分光光度法对尼群地平-β-CD中主药尼群地平含量进行测定分析;并对尼群地平-β-CD的稳定性进行了讨论。结果发现:尼群地平-β-CD是不同于尼群地平和环糊精的一种新物质,用超声法制备的尼群地平包合物的包封率为74.68%,主药含药量为16.2%,与理论值基本吻合,也与X-衍射定量分析结果相近;尼群地平-β-环糊精包合物在溶出性能和稳定性方面优于未包合的尼群地平原料药,且符合药典中对原料药的相关规定。（3）包合物片剂的制备与研究:根据参考,确定片剂处方为:崩解剂兼填料9.8g,粘合剂适量,润滑剂0.05g,据此制备了包合物片剂,并与同一辅料配方的尼群地平常规片进行比较,发现包合物片剂溶出性能提高了约50%。（4）包合物片剂的评价:对自制的包合物片剂和市售片剂进行相关药剂学性质进行测定,结果发现尼群地平包合物片的溶出性能优于尼群地平市售片约1.5倍。
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摘要英文摘要缩略词1 绪论1.1 尼群地平的研究进展1.1.1 尼群地平的基本化学性质1.1.2 尼群地平的药理学性质1.1.3 尼群地平的临床应用及动力学1.1.4 尼群地平的市场研究1.2 包合技术1.2.1 包合材料1.2.2 包合物形成的条件1.2.3 包合方法1.3 本文的主要工作1.3.1 尼群地平包合物的制备1.3.2 尼群地平包合物的表征与评价1.3.3 包合物片剂的制备1.3.4 不同规格包合物片剂的比较以及与市售片剂的比较1.4 本课题的研究意义1.5 本课题的创新之处2 尼群地平包合物的制备2.1 仪器与材料2.2 尼群地平分析方法的建立与溶解度测定2.2.1 分析法的建立2.2.2 溶解度的测定2.3 包合物的制备2.3.1 尼群地平-β-环糊精包合物制备方法2.3.2 包合最佳制备工艺的选择2.3.3 最佳制备方法的选择2.4 结果2.4.1 分析方法考察结果与溶解度测定结果2.4.2 正交试验结果及分析2.4.3 三种包合方法比较结果2.5 结论3 尼群地平包合物的分析与比较3.1 仪器与材料3.2 包合物定性鉴定方法3.3 尼群地平的定量方法3.3.1 X-衍射定量分析方法3.3.2 包合物含药量、包封率及溶解度测定实验3.3.3 包合物稳定常数K 的测定3.3.4 包合物稳定性对比实验3.3.5 尼群地平-β-环糊精包合物相溶解度试验3.3.6 尼群地平-β-环糊精包合物及尼群地平溶出度对比实验3.4 结果与讨论3.4.1 尼群地平-β-CD 定性鉴定结果3.4.2 尼群地平的定量检测结果3.4.3 尼群地平-β-CD 的分析实验结果3.4.4 尼群地平-β-环糊精包合物稳定常数K 测定结果3.4.5 尼群地平-β-CD 稳定性实验结果3.4.6 尼群地平-β-CD 相溶解度实验结果3.4.7 尼群地平及其混合物、包合物的溶出度实验结果3.5 结论3.5.1 包合物鉴定讨论3.5.2 包合物性能评价讨论4 尼群地平片剂的研制4.1 仪器与材料4.2 方法与步骤4.2.1 片剂的处方设计4.2.2 片剂性能测定4.2.3 包合物片剂的稳定性试验4.3 结果4.3.1 片剂一般性能测定结果4.3.2 包合物片剂稳定性试验结果4.4 讨论5 包合物片剂的溶出度比较5.1 仪器与材料5.2 方法与步骤5.3 结果与讨论5.3.1 包合物片剂与市售片溶出度比较试验结果5.3.2 片剂常规性能比较讨论6 结论及后续工作建议6.1 结论6.2 后续工作建议致谢参考文献附录
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标签：尼群地平论文; 包合物片剂论文; 溶出度论文;
