通光藤C21甾体部位降解产物的研究

论文摘要

通光藤系萝藦科Asclepiadaceae牛奶菜属植物通光散Marsdenia tenacissima（Roxb.）Wight et Arn.的干燥藤茎,其相关制剂在临床上用于治疗胃癌、肺癌、肝癌等恶性肿瘤疗效确切。采用MTT法测定通光藤C21甾体部位及其降解产物的细胞毒活性,结果表明通光藤C21甾体部位对人胃癌细胞株SGC-7901和MGC-803增殖具有抑制作用,其降解产物抑制作用明显增强;综合运用现代分离方法和技术手段对通光藤C21甾体部位降解产物进行化学成分分离,结合ESI-MS和1D,2D-NMR等波谱学手段鉴定4个主要化合物结构:11α-O-顺芷酰基-12β-O-乙酰基-通光藤苷元B（Ⅰ）,12β-O-2-甲基丁酰基-通光藤苷元A（Ⅱ）,11α-O-2-甲基丁酰基-12β-O-乙酰基-通光藤苷元B（Ⅲ）,11α-O-2-甲基丁酰基-12β-O-苯甲酰基-通光藤苷元B（Ⅳ）;采用平行试验法和正交试验法优化降解产物制备工艺,确定10倍量水为反应介质,1.0%硫酸为催化剂,降解温度80℃,降解时间4小时为最佳降解条件;建立比色法测定通光藤药材及其C21甾体部位降解产物中总C21甾体苷元的含量,采用正交试验法考察了显色温度、显色时间、显色剂比例对显色的影响,确定以浓硫酸-甲醇（6:1）为显色剂于60℃水浴显色60分钟,建立高效液相色谱法测定通光藤药材及其C21甾体部位降解产物中11α-O-顺芷酰基-12β-O-乙酰基-通光藤苷元B的含量。不同产地药材含量差异很大,以产于云南临沧的通光藤药材含量最高,云南昭通的含量最低。本论文研究了通光藤C21甾体部位降解产物的化学成分、制备工艺和含量测定方法,为开发具有自主知识产权的中药创新药物奠定基础,具有重要的学术价值和应用前景。

论文目录

• 中文提要
• 英文提要
• 前言
• 文献综述 牛奶菜属植物化学成分研究进展
• 实验部分
• 仪器与材料
• 方法与结果
• 21甾体部位和降解产物对人肿瘤细胞增殖的影响'>1 通光藤C₂₁甾体部位和降解产物对人肿瘤细胞增殖的影响
• 21甾体部位降解产物化学成分的研究'>2 通光藤C₂₁甾体部位降解产物化学成分的研究
• 2.1 化合物分离
• 2.2 化合物结构鉴定
• 2.3 化合物波谱数据
• 3 通光藤药材含量测定方法的研究
• 21甾体苷元的含量'>3.1 比色法测定总C₂₁甾体苷元的含量
• 3.2 HPLC法测定11α-O-顺芷酰基-12β-O-乙酰基-通光藤苷元B的含量
• 21甾体部位降解产物制备工艺的研究'>4 通光藤C₂₁甾体部位降解产物制备工艺的研究
• 4.1 降解产物含量测定方法
• 4.2 降解产物制备工艺研究
• 21甾体部位降解产物含量测定方法的研究'>5 通光藤C₂₁甾体部位降解产物含量测定方法的研究
• 21甾体苷元的含量'>5.1 比色法测定总C₂₁甾体苷元的含量
• 5.2 HPLC法测定11α-O-顺芷酰基-12β-O-乙酰基-通光藤苷元B的含量
• 讨论与总结
• 致谢
• 硕士期间发表的论文
• 附录A 化合物解析图谱
• 附录B 中药有效成分抗胃癌及其转移机制研究现状
• 参考文献