论文摘要
多重耐药菌包括耐甲氧西林的金葡菌（Methicillin resistant Staphylococcusaureus,MRSA）、耐万古霉素的肠球菌（Vancomycin resistant Enterococcus,VRE）及多重耐药的结核分枝杆菌已成为医学界日益严重的问题。全合成的嗯唑烷酮化合物是一类新型的抗感染药物,其代表药物吗啉噁酮（Linezolid）已在国际上上市,用于治疗耐药的革兰阳性菌引起的感染。 为了进一步研究噁唑烷酮化合物的构效关系以发现新的活性化合物供深入研究,本文设计并合成1,4-双-[4-（5-取代甲基-2-（?）唑烷酮-3-基）-苯基]-哌嗪和1,4-双-（5-取代甲基-2-噁唑烷酮-3-基）-苯（A类化合物）以及5-（取代乙基）-3-4-（吗啉-4-基）-3-氟苯基]-2-噁唑烷酮（B类化合物）,A类是在化合物的结构中引入双噁唑烷酮母环。B类是嚼唑烷酮的5位侧链为取代乙基。本文并开辟了噁唑烷酮类药物结构修饰的新的化学方法。共合成目标化合物14个,均未见文献报道,其结构均经过1HNMR、元素分析或MS确证。 以芳香二胺Ⅲ为原料,经（R）-丁酸缩水甘油酯缩合反应、与羰基二咪唑环合、酯水解、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、氨基乙酰化生成目标化合物A。 以（R）-5-甲磺酰氧甲基-3-[4-（吗啉-4-基）-苯基】-2-噁唑烷酮（27）为原料,与活泼亚甲基化合物（如丙二酸二乙酯、乙酰乙酸甲酯等）发生亲核取代反应生成B或再进一步衍生（如脱羧、酯水解）。 对6株革兰阳性菌和14株革兰阴性菌的体外抗菌实验证明:13个目标化合物中有一些具有一定的抗革兰阳性菌活性。其中对肠球菌的抗菌活性有5个化合物（A3,A5,B4,B5和B7）优于或相当于对照品吗啉噁酮。化合物A3对肠球菌,表葡菌和丙型链球菌的活性都优于对照药。
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