论文摘要
天然化合物蛇床子素（Osthole），又名甲氧基欧芹酚（osthole，Ost），其化学名为7-甲氧基-8-异戊烯基香豆素，是从伞形花科植物蛇床子、欧前胡等中草药所提取得到的，是蛇床子的主要活性成分。其结构式为：该化合物目前主要在医学上应用研究较多，而在农业上的应用研究并不多。但是已有研究表明蛇床子素有一定的杀虫抑菌效果，所以近几年对蛇床子素的研究也多起来，特别是对蛇床子进行结构改造，试图找到像多杀菌素一样的生物源农药的先导化合物或高效低残留的农药制剂成为国内外研究的热点。本研究课题以蛇床子素作为先导化合物，经过蛇床子素的提取与纯化，得到蛇床子素的晶体化合物，将蛇床子素氧化成7-甲氧基-8（2-甲基丁烯-2-醛基）香豆素（编号为C2），然后分别与5种含伯胺基的化合物发生缩合反应，合成了未见文献报道的5种新的蛇床子素衍生物，编号分别T1、T2、T3、T4、T5，并经化学官能团反应、IR图谱确证其结构。通过生物活性试验，初步测定了合成的5种衍生物的杀虫、抑菌活性。试验结果表明，蛇床子素与5种新合成的衍生物对昆虫和细菌的活性较低，对供试植物病原真菌的抑制活性较强，且化合物T2和T3的抑菌活性要高于蛇床子素本身的活性，特别是对水稻纹枯病菌，在5％水平上有显著差异，其EC50分别为26．48μg／mL和20．76μg／mL，而蛇床子素对水稻纹枯病菌的EC50为43．99μg／mL综合比较5种蛇床子素衍生物的化学结构，衍生物T2、T3都是含有F原子的苯基团，这也许是它们的活性较强的原因，这对于进一步的探索研究蛇床子素结构与活性的关系有重要的指导作用，可以T2或T3为先导化合物，再进一步结构优化，添加含F原子或含杂环的基团，筛选活性更高的化合物。