含1，3，4-噻二唑和1，3，4-噁二唑的硫醚衍生物的合成及表征

论文摘要

1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑是含氮杂环化合物的两类重要代表,它们常具有抗菌、抗炎、抗真菌、抗肿瘤等多种生物活性,广泛应用于药物分子的设计和开发。此外,活性基团通过供电子原子（如：S、O）连接后,有利于增强受体与配体间的亲和力,从而有助于提高目标化合物的生物活性。为了获得新型的、生物活性更好的化合物,基于活性叠加原理,我们通过将1,3,4-噻二唑环和1,3,4-噁二唑环有机组合于同一分子中,设计合成了27个同时含1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑的硫醚类衍生物（B1-B27）。其合成路线如Scheme1所示。全部目标化合物（B1-B27）和双酰基硫脲中间体（A1-A27）皆为未见文献报道的新化合物。新化合物的结构均经IR,1H NMR, HRMS或ESI-MS确证。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 前言
• 1.1 研究背景
• 1.2 1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及生物活性研究
• 1.2.1 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗菌活性研究
• 1.2.2 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及杀虫活性研究
• 1.2.3 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及除草活性研究
• 1.2.4 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗抑郁活性研究
• 1.2.5 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
• 1.2.6 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗惊厥活性研究
• 1.2.7 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗真菌活性研究
• 1.2.8 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及抗高原反应活性研究
• 1.2.9 1,3,4-噻二唑衍生物的合成及植物生长调节活性研究
• 1.3 1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及生物活性研究
• 1.3.1 1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及抗菌活性研究
• 1.3.2 1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及抗炎、镇痛活性研究
• 1.3.3 1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
• 1.3.4 1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及抗真菌活性研究
• 1.3.5 1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及抗惊厥活性研究
• 1.4 课题的提出与意义
• 第二章 实验部分
• 2.1 主要试剂和仪器
• 2.2 目标化合物的合成
• 2.2.1 芳甲酸甲酯的合成
• 2.2.2 芳甲酸酰肼（1a～1d,1f）的合成
• 2.2.3 5-芳基-2-巯基-1,3,4-噁二唑（2a～2f）的合成
• 2.2.4 2-（5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-硫基）乙酸乙酯（3a～3f）的合成
• 2.2.5 2-（5-芳基-1,3,4-噁二唑）-2-硫基乙酰肼（4a～4f）的合成
• 2.2.6 芳甲酰异硫氰酸酯（g～k）的合成
• 2.2.7 双酰基氨基硫脲衍生物（A1～A27）的合成
• 2.2.8 5-[2-（5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-硫甲基）]-2-芳甲酰胺基-1,3,4-噻二唑衍生物（B1～B27）的合成
• 第三章 结果与讨论
• 3.1 化合物A和B的结构表征
• 3.1.1 双酰基氨基硫脲类衍生物的表征数据
• 3.1.2 含1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑基的硫醚衍生物的表征数据
• 3.2 合成过程分析
• 3.3 光谱数据分析
• 3.3.1 红外光谱
• 3.3.2 核磁共振氢谱
• 第四章 结论
• 参考文献
• 附录
• 硕士期间发表的论文
• 致谢